| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 1mg |
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| 2mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
MDM2/p53 (IC50 = 13.6 μg/mL)
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| 体外研究 (In Vitro) |
Nutlin-3b 可用作非 MDM2 相关细胞活动的阴性对照。仅在具有野生型形式的 p53 的细胞中，nutlin-3a 才会诱导 MDM2 和 p21（但不包括 p53）的表达。无论细胞是否有p53，nutlin-3b 都没有影响。只有活性对映体 Nutlin-3a 才能区分携带突变型和野生型 p53 的细胞，并表现出很强的抗增殖活性。 Nutlin-3b 针对突变型 p53 细胞的效力几乎与 Nutlin-3a 相同，但针对野生型 p53 细胞的效力明显较低。暴露于 Nutlin-3a 48 小时后，45% 的细胞群变为 TUNEL 阳性，但用 Nutlin-3b 处理的细胞与未处理的对照细胞相同。 [1]
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| 细胞实验 |
在 Biacore S51 上进行竞争分析。固定化的 PentaHis 抗体用于捕获 S 系列传感器芯片 CM5 上的 His 标记 p53。响应单位等于每毫米 2 1 pg 蛋白质，因此捕获水平约为 200。MDM2 蛋白质保持在恒定的 300 nM 浓度。每个 MDM2 测试样品均以 10 mM 浓度溶解在 DMSO 中并进一步稀释后，含有一系列浓度的 Nutlin-3。检测使用运行缓冲液（10 mM Hepes、0.15 M NaCl、2% DMSO），在 25 °C 下进行。计算 IC50 涉及计算与 Nutlin-3 不存在时的结合相比，Nutlin-3 存在下 MDM2-p53 结合的百分比。
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| 动物实验 |
HCT116, RKO, SJSA-1, SW480, and MDA-MB-435
~30 μM; 48 h MTT assay |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C30H30CL2N4O4
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|---|---|
| 分子量 |
581.49
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| 精确质量 |
580.1644
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| 元素分析 |
C, 61.97; H, 5.20; Cl, 12.19; N, 9.64; O, 11.01
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| CAS号 |
675576-97-3
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| 相关CAS号 |
Nutlin-3a;675576-98-4;Nutlin-3;548472-68-0
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| SMILES |
CC(C)OC1=C(C=CC(=C1)OC)C2=N[C@@H]([C@@H](N2C(=O)N3CCNC(=O)C3)C4=CC=C(C=C4)Cl)C5=CC=C(C=C5)Cl
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| InChi Key |
BDUHCSBCVGXTJM-IZLXSDGUSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C30H30Cl2N4O4/c1-18(2)40-25-16-23(39-3)12-13-24(25)29-34-27(19-4-8-21(31)9-5-19)28(20-6-10-22(32)11-7-20)36(29)30(38)35-15-14-33-26(37)17-35/h4-13,16,18,27-28H,14-15,17H2,1-3H3,(H,33,37)/t27-,28+/m1/s1
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| 化学名 |
4-[(4R,5S)-4,5-bis(4-chlorophenyl)-2-(4-methoxy-2-propan-2-yloxyphenyl)-4,5-dihydroimidazole-1-carbonyl]piperazin-2-one
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| 别名 |
(+)-Nutlin-3; Nutlin 3b; Nutlin-3b; Nutlin3b
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
DMSO: ~100 mg/mL (~172.0 mM)
Water: <1 mg/mL (slightly soluble or insoluble) Ethanol: ~100 mg/mL (~172.0 mM) |
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| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.7197 mL | 8.5986 mL | 17.1972 mL | |
| 5 mM | 0.3439 mL | 1.7197 mL | 3.4394 mL | |
| 10 mM | 0.1720 mL | 0.8599 mL | 1.7197 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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YH239-EE
Siremadlin
NVP-CGM097
BDA-366
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