吸收、分布和排泄
帕罗西汀易于从胃肠道吸收。由于首过代谢，其生物利用度为30-60%。口服给药后2至8小时达到血药浓度峰值（Cmax）。健康受试者的平均达峰时间（Tmax）为4.3小时。口服治疗7至14天后，帕罗西汀的稳态血药浓度达到稳定水平。在一项药代动力学研究中，健康受试者的AUC为574 ng·h/mL，中度肾功能损害患者的AUC为1053 ng·h/mL。
单次服用帕罗西汀后，约2/3的剂量经尿液排出，其余部分经粪便排出。几乎所有剂量均以代谢物形式消除；约3%以原形帕罗西汀排出。口服30毫克帕罗西汀后，约64%经尿液排出，其中2%为原药，62%为代谢物。约36%的剂量主要以代谢物形式经粪便排出，不足1%为原药。
帕罗西汀分布容积大，遍布全身，包括中枢神经系统。血浆中仅检测到1%的药物。帕罗西汀在母乳中的浓度与血浆浓度相似。
帕罗西汀的表观口服清除率为167升/小时。肾功能衰竭患者的帕罗西汀清除率显著降低，尽管其主要经肝脏清除，但仍可能需要调整剂量。肝功能损害患者也可能需要调整剂量。
口服盐酸帕罗西汀后，其在胃肠道的吸收缓慢但良好。尽管帕罗西汀盐酸盐在人体内的口服生物利用度尚未完全阐明，但生产商指出，口服盐酸盐溶液后，帕罗西汀可被完全吸收。然而，由于帕罗西汀会经历广泛的首过代谢，因此口服剂量中以原形进入体循环的比例似乎相对较小。据报道，帕罗西汀盐酸盐的口服片剂和混悬剂具有生物等效性。
在涉及老年和非老年患者的稳态剂量比例研究中，老年患者每日剂量为 20 mg 至 40 mg，非老年患者每日剂量为 20 mg 至 50 mg，两组人群均观察到一定的非线性，这再次反映了帕罗西汀代谢途径的饱和性。与每日服用 20 mg 后的 Cmin 值相比，每日服用 40 mg 后的 Cmin 值仅比两倍高出约 2 至 3 倍。
帕罗西汀在血浆蛋白浓度分别为 100 ng/mL 和 400 ng/mL 时，约有 95% 和 93% 与血浆蛋白结合。在临床条件下，帕罗西汀的浓度通常低于 400 ng/mL。帕罗西汀不改变苯妥英或华法林的体外蛋白结合率。
帕罗西汀分布于全身，包括中枢神经系统，仅有1%残留在血浆中。
有关帕罗西汀（共13项）的更多吸收、分布和排泄（完整）数据，请访问HSDB记录页面。

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代谢/代谢物
帕罗西汀在肝脏代谢，主要由细胞色素CYP2D6介导，CYP3A4和其他可能的细胞色素酶也有贡献。CYP2D6酶的基因多态性可能会改变该药物的药代动力学。代谢较慢者可能出现更多不良反应，而代谢较快者可能出现疗效降低。帕罗西汀的大部分剂量被氧化成儿茶酚代谢物，随后通过甲基化和结合反应转化为葡萄糖醛酸苷和硫酸盐代谢物。在大鼠突触体中，葡萄糖醛酸苷和硫酸盐结合物的效力比帕罗西汀本身低数千倍。帕罗西汀的代谢物被认为是无活性的。帕罗西汀的确切代谢途径尚未完全阐明；然而，帕罗西汀代谢广泛，可能主要在肝脏进行。主要代谢物是氧化和甲基化的极性结合产物，易于被人体清除。葡萄糖醛酸和硫酸盐结合物占主导地位，主要代谢物已被分离和鉴定。帕罗西汀的代谢物作为5-羟色胺再摄取抑制剂的效力不超过母体化合物的2%。因此，它们基本上没有活性。
口服帕罗西汀后代谢广泛。主要代谢产物是氧化和甲基化的极性结合产物，易于清除。葡萄糖醛酸和硫酸盐结合物占主导地位，主要代谢产物已被分离和鉴定。数据显示，这些代谢产物抑制5-羟色胺摄取的效力不超过母体化合物的1/50。帕罗西汀的部分代谢由CYP2D6完成。临床剂量下该酶的饱和似乎是帕罗西汀药代动力学随剂量和治疗时间增加而呈现非线性变化的原因。该酶在帕罗西汀代谢中的作用也提示了潜在的药物相互作用。
帕罗西汀已知的代谢产物包括4-[[(3S,4R)-4-(4-氟苯基)哌啶-3-基]甲氧基]苯-1,2-二醇。
口服帕罗西汀后，其代谢广泛，主要在肝脏进行。主要代谢产物是氧化和甲基化的极性结合产物，易于被人体清除。主要的代谢产物是葡萄糖醛酸和硫酸盐结合物。帕罗西汀代谢产物不具有显著的药理活性（低于母体化合物的2%）。帕罗西汀由细胞色素P450 (CYP) 2D6代谢。随着剂量和治疗时间的增加，观察到的非线性药代动力学似乎是由酶饱和引起的。
排泄途径：口服30毫克帕罗西汀溶液后，约64%经尿液排出，其中2%为原药，62%为代谢物。约36%的剂量经粪便（胆汁）排出，主要为代谢物，不足1%为原药。
半衰期：21-24小时

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生物半衰期
帕罗西汀的平均消除半衰期约为21小时。在健康青年受试者中，平均消除半衰期为17.3小时。
口服盐酸帕罗西汀溶液后，盐酸帕罗西汀被完全吸收。在一项研究中，15名健康男性受试者每日服用30毫克帕罗西汀片剂，持续30天。大多数受试者在大约10天后达到帕罗西汀稳态血药浓度，但个别患者可能需要更长时间。稳态时，平均半衰期为21.0小时（变异系数32%）。
每日口服30毫克帕罗西汀片剂，持续30天后，平均消除半衰期约为21小时（变异系数32%）。
帕罗西汀以盐酸帕罗西汀形式给药时，其平均消除半衰期约为21-24小时，但患者间半衰期差异较大（一项研究中半衰期范围为7-65小时）。健康男性每日服用一片30毫克帕罗西汀片剂（以甲磺酸帕罗西汀形式给药），持续24天后，帕罗西汀的平均半衰期为33.2小时。对于老年人，帕罗西汀（以盐酸帕罗西汀形式给药）的消除半衰期可能会延长（例如，延长至约 36 小时）。

毒性概述
识别和用途：帕罗西汀是一种无味的灰白色粉末，可制成口服混悬液、缓释薄膜衣片或薄膜衣片。帕罗西汀是一种第二代选择性5-羟色胺再摄取抑制剂，用于治疗重度抑郁症、强迫症、惊恐障碍、社交焦虑症、广泛性焦虑症和创伤后应激障碍。帕罗西汀最近获准用于治疗与更年期相关的中度至重度血管舒缩症状（VMS）。人体暴露和毒性：已有帕罗西汀治疗期间故意或意外过量服用的自发性病例报告；其中一些病例是致命的，并且一些死亡病例似乎仅与帕罗西汀有关。
帕罗西汀过量服用常见的不良反应包括嗜睡、昏迷、恶心、震颤、心动过速、意识混乱、呕吐和头晕。其他帕罗西汀过量服用（单独服用或与其他物质合用）的显著体征和症状包括瞳孔散大、惊厥（包括癫痫持续状态）、室性心律失常（包括尖端扭转型室性心动过速）、高血压、攻击性反应、晕厥、低血压、昏睡、心动过缓、肌张力障碍、横纹肌溶解、肝功能障碍症状（肝衰竭、肝坏死、黄疸、肝炎和脂肪肝）、5-羟色胺综合征、躁狂反应、肌阵挛、急性肾功能衰竭和尿潴留。上市前试验中，接受帕罗西汀治疗的患者中有0.1%发生癫痫发作。在上市前试验中，约1.0%接受帕罗西汀治疗的单相情感障碍患者出现轻躁狂或躁狂发作。在部分被诊断为双相情感障碍的患者中，帕罗西汀组的躁狂发作率为2.2%，而活性药物组和对照组的合并组为11.6%。帕罗西汀治疗的患者中也曾报道出现史蒂文斯-约翰逊综合征和中毒性表皮坏死松解症。流行病学研究表明，妊娠早期暴露于帕罗西汀的婴儿发生先天性畸形的风险增加，尤其是心血管畸形。暴露于帕罗西汀的婴儿常见围产期不良反应，包括呼吸窘迫和新生儿适应障碍，并且观察到新生儿持续性肺动脉高压（PPHN）的风险增加。此外，一些在妊娠晚期（孕晚期）接触过帕罗西汀和其他选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）或选择性5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRIs）的新生儿出现了并发症，其中一些并发症较为严重，需要长期住院治疗，并接受呼吸支持、肠内营养以及其他形式的特殊护理。迄今为止，已报道的新生儿临床表现包括呼吸窘迫、紫绀、呼吸暂停、癫痫发作、体温不稳定或发热、喂养困难、脱水、体重过度下降、呕吐、低血糖、肌张力低下、肌张力亢进、反射亢进、震颤、烦躁不安、易怒、嗜睡、对疼痛刺激反应减弱或无反应以及持续哭闹。在针对重度抑郁症 (MDD) 和其他精神疾病的短期研究中，与安慰剂相比，抗抑郁药增加了儿童、青少年和年轻成人出现自杀意念和行为（自杀倾向）的风险。体外人淋巴细胞细胞遗传学异常的基因毒性试验结果为阴性。动物研究：对啮齿动物进行了为期两年的致癌性研究，分别在饮食中添加帕罗西汀，小鼠剂量为 1、5 和 25 mg/kg/天，大鼠剂量为 1、5 和 20 mg/kg/天。高剂量组中患有网状细胞肉瘤的雄性大鼠数量显著高于其他剂量组（对照组、低剂量组、中剂量组和高剂量组分别为1/100、0/50、0/50和4/50），且雄性大鼠淋巴网状肿瘤的发生率随剂量增加呈显著线性增长趋势。雌性大鼠未受影响。虽然小鼠肿瘤数量随剂量增加而增加，但未观察到药物相关性的肿瘤小鼠数量增加。这些发现对人类的意义尚不明确。已开展了大鼠每日口服50 mg/kg帕罗西汀以及兔子在器官形成期每日口服6 mg/kg帕罗西汀的生殖研究。尽管这些研究未发现致畸性证据，但在妊娠晚期给药并持续至整个哺乳期的大鼠中，观察到哺乳期前4天幼崽死亡率增加。该效应在每日1 mg/kg的剂量下出现。在帕罗西汀剂量为15 mg/kg/天的大鼠生殖研究中发现妊娠率降低。毒性研究显示，雄性大鼠在接受2至52周的给药后，生殖道出现不可逆损伤。这些损伤包括：在50 mg/kg/天剂量下，附睾小管上皮细胞出现空泡化；在25 mg/kg/天剂量下，睾丸生精小管出现萎缩性改变并伴有精子发生停滞。帕罗西汀在一系列体外和体内试验中均未表现出遗传毒性，这些试验包括：细菌突变试验、小鼠淋巴瘤突变试验、非计划DNA合成试验、小鼠骨髓细胞遗传学异常试验以及大鼠显性致死试验。
帕罗西汀是一种强效且高选择性的神经元5-羟色胺再摄取抑制剂。帕罗西汀可能通过抑制神经元膜上的5-羟色胺再摄取，降低神经递质的周转率来增强5-羟色胺能神经传递，从而延长其在突触受体位点的活性，并增强中枢神经系统中5-羟色胺的作用；帕罗西汀抑制5-羟色胺再摄取的能力强于舍曲林和氟西汀。与三环类抗抑郁药相比，选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）与组胺、乙酰胆碱和去甲肾上腺素受体的结合显著降低。其治疗血管舒缩症状的作用机制尚不明确。

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毒性数据
LD50：500mg/kg（口服，小鼠）（A308）

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相互作用
红景天（俄罗斯红景天/黄金根）是一种生长于欧洲和亚洲北极地区的高山植物，其活性成分为苯丙烷内酯。它具有镇静、抗抑郁、增强动力和调节压力等作用，能够刺激多巴胺和5-羟色胺的分布；与其他药物合用时，预计会增加副作用和风险。本文报告一例红景天与抗抑郁药相互作用的病例。我们报告了一例68岁女性患者的病例，该患者患有复发性中度抑郁症伴躯体症状（ICD-10 F33.11），自服用红景天（Rhodiola rosea）并同时服用帕罗西汀（paroxetine）后，出现植物神经症状、躁动不安和震颤。红景天与帕罗西汀合用时，应考虑其药代动力学和药效学相互作用。该患者的症状可被解释为血清素综合征。由于其作用多样，红景天被广泛应用。在联合治疗中应考虑增加临床相关风险。
一位74岁男性患者因失眠、食欲不振、疲乏和躁动入院接受治疗。入院时给予帕罗西汀20 mg/日和阿普唑仑1.2 mg/日的药物治疗。帕罗西汀和阿普唑仑治疗第10天，患者出现明显的精神运动迟缓、定向障碍和伴有震颤的严重肌强直。患者发热（38.2℃），血压波动（165/90至130/70 mmHg之间），并伴有严重的锥体外系症状。实验室检查显示肌酸磷酸激酶（CPK）水平升高（2218 IU/L），天冬氨酸氨基转移酶（AST）水平升高（134 IU/L），丙氨酸氨基转移酶（ALT）水平升高（78 IU/L），血尿素氮（BUN）水平升高（27.9 mg/ml）。给予患者溴隐亭和地西泮治疗以缓解症状。7天后，患者退热，血清CPK水平恢复正常（175 IU/L）。该患者出现了神经阻滞剂恶性综合征（NMS）的症状，表明帕罗西汀和阿普唑仑联合治疗后可能出现类似NMS的症状。本例患者的Naranjo不良反应评分（NARS评分）为6分，提示患者的NMS样不良反应可能与本例中使用的联合治疗方案有关。怀疑该患者的生理和环境因素也可能参与其中。老年抑郁症患者常伴有脱水、躁动、营养不良和疲乏等症状，应注意其NMS的多种危险因素。对于老年抑郁症患者，必须谨慎进行治疗干预。
血清素毒性是血清素能药物治疗的医源性并发症。它是由于中枢和外周血清素受体过度刺激所致，导致神经肌肉、精神和自主神经功能改变。吗氯贝胺是一种可逆性单胺氧化酶A (MAO-A) 抑制剂，司来吉兰是一种不可逆性选择性MAO-B抑制剂，帕罗西汀是一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂。已知这些药物联合使用会导致5-羟色胺中毒。一位53岁女性曾接受帕罗西汀和司来吉兰治疗。在未进行药物洗脱期的情况下，用吗氯贝胺替代帕罗西汀后，她迅速出现意识混乱、躁动、共济失调、多汗、震颤、瞳孔散大、眼阵挛、反射亢进、心动过速、血压中度升高和高热，这些症状符合5-羟色胺中毒的诊断。停药、补液和支持治疗后，患者在3天内病情显著好转。本病例表明，即使小剂量帕罗西汀、司来吉兰和吗氯贝胺联合用药也可能发生血清素毒性。治疗抑郁症患者的医生必须意识到血清素毒性的可能性，并应能够识别和治疗，理想情况下，应能预测并避免处方药物之间可能发生的这种药效学介导的相互作用。
一位69岁的白人女性因过去几天出现意识混乱和妄想而前往急诊科就诊。入院时，患者正在服用卡维地洛12毫克，每日两次；华法林2毫克，每日一次；叶酸1毫克，每日一次；左甲状腺素100微克，每日一次；泮托拉唑40毫克，每日一次；帕罗西汀40毫克，每日一次；以及氟卡尼100毫克，每日两次。氟卡尼是两周前开始用于治疗房颤的。入院时的实验室检查结果仅显示氟卡尼血浆浓度为1360 μg/L（参考范围200-1000 μg/L）。考虑患者服用帕罗西汀超过5年，可能存在氟卡尼与帕罗西汀之间的代谢性药物相互作用。停用帕罗西汀，并将氟卡尼剂量减至每日两次，每次50 mg。3天后，患者的谵妄症状消失。……根据Naranjo概率量表，氟卡尼可能是导致患者谵妄的原因；Horn药物相互作用概率量表提示氟卡尼与帕罗西汀之间可能存在药代动力学药物相互作用。超治疗浓度的氟卡尼血浆浓度可能导致谵妄。由于氟卡尼与帕罗西汀和其他强效CYP2D6抑制剂合用时可能发生毒性，因此在开始服用CYP2D6抑制剂时应密切监测氟卡尼的血浆浓度。
有关帕罗西汀（共53种）的更多药物相互作用（完整）数据，请访问HSDB记录页面。

Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol.1995 Aug;352(2):141-8;Psychopharmacology (Berl).1987;93(2):193-200.

治疗用途
第二代抗抑郁药；5-羟色胺再摄取抑制剂
/临床试验/ ClinicalTrials.gov 是一个注册库和结果数据库，收录了全球范围内由公共和私人机构资助的人体临床研究。该网站由美国国家医学图书馆 (NLM) 和美国国立卫生研究院 (NIH) 维护。ClinicalTrials.gov 上的每条记录都包含研究方案的摘要信息，包括：疾病或病症；干预措施（例如，正在研究的医疗产品、行为或程序）；研究的标题、描述和设计；参与要求（资格标准）；研究开展地点；研究地点的联系方式；以及其他健康网站相关信息的链接，例如 NLM 的 MedlinePlus（用于患者健康信息）和 PubMed（用于医学领域学术文章的引文和摘要）。帕罗西汀已收录于数据库中。
帕罗西汀（Paxil）适用于治疗重度抑郁症。/已收录于美国产品标签/
帕罗西汀（Paxil）适用于治疗符合DSM-IV定义的强迫症（OCD）患者的强迫观念和强迫行为。这些强迫观念或强迫行为会造成显著痛苦、耗费时间或严重干扰社交或职业功能。/已收录于美国产品标签/
如需了解帕罗西汀（共13种）的更多治疗用途（完整）数据，请访问HSDB记录页面。

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药物警告
/黑框警告/ 自杀倾向和抗抑郁药物。在针对重度抑郁症 (MDD) 和其他精神疾病的短期研究中，与安慰剂相比，抗抑郁药会增加儿童、青少年和年轻成人出现自杀意念和行为（自杀倾向）的风险。任何考虑在儿童、青少年或年轻成人中使用帕罗西汀或其他任何抗抑郁药的人都必须权衡这种风险与临床需求。短期研究显示，与安慰剂相比，24 岁以上成人服用抗抑郁药并未增加自杀倾向的风险；与安慰剂相比，65 岁及以上成人服用抗抑郁药则降低了自杀倾向的风险。抑郁症和其他某些精神疾病本身就与自杀风险增加有关。所有年龄段开始接受抗抑郁药治疗的患者都应接受适当的监测，并密切观察病情是否恶化、出现自杀倾向或异常行为变化。应告知患者家属和照护者密切观察和与处方医生沟通的必要性。帕罗西汀未获准用于儿童患者。
/黑框警告/ 警告：自杀念头和行为。抗抑郁药，包括选择性血清素再摄取抑制剂 (SSRI)，已被证实会增加儿童和青少年患者在治疗重度抑郁症和其他精神疾病时出现自杀念头和行为的风险。由于 Brisdelle 是一种 SSRI，因此应密切监测患者病情是否恶化以及是否出现自杀念头和行为。告知患者家属和照护者密切观察患者病情并与处方医生保持沟通的必要性。
嗜睡似乎与剂量相关，是帕罗西汀最常见的不良反应之一，在短期对照临床试验中，约 23% 的抑郁症患者服用该药后出现嗜睡。约 2% 的患者因嗜睡而停止治疗。在短期和长期对照临床试验中，分别约有18%和15%的帕罗西汀治疗患者出现头痛。此外，据报道，接受帕罗西汀治疗的患者中，分别有高达1%和低于0.1%的人出现偏头痛或血管性头痛。在短期对照临床试验中，15%的抑郁症患者出现乏力（似乎与剂量相关）¹，约2%的患者因此需要停止治疗。在短期对照临床试验中，约13%的帕罗西汀治疗患者出现头晕（似乎与剂量相关）。在短期和长期对照临床试验中，分别约有13%和8%的帕罗西汀治疗患者出现失眠。然而，由于失眠也是抑郁症的症状之一，因此在抗抑郁治疗期间，当抑郁症的临床症状明显改善时，失眠症状也可能得到缓解，睡眠模式也可能得到改善。在临床试验中，因失眠而停用帕罗西汀的患者不到 2%。
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药效学
帕罗西汀通过抑制血清素再摄取，治疗抑郁症、各种焦虑症、创伤后应激障碍、强迫症以及更年期血管舒缩症状。据报道，帕罗西汀的起效时间约为 6 周。由于其血清素能活性，帕罗西汀与其他 SSRI 类药物一样，可能会增强血清素综合征。如果在服用帕罗西汀后 2 周内服用单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂，则这种风险尤其高。建议停用 MAO 抑制剂后，间隔 2 周再服用帕罗西汀。不要同时使用这些药物。

C19H20FNO3

329.3714

329.142

61869-08-7

Paroxetine hydrochloride;78246-49-8

43815

Off-white to light yellow solid powder

1.2±0.1 g/cm3

451.7±45.0 °C at 760 mmHg

114-116°C

227.0±28.7 °C

0.0±1.1 mmHg at 25°C

1.561

3.89

39.72

1

5

4

24

402

2

C1CNC[C@H]([C@@H]1C2=CC=C(C=C2)F)COC3=CC4=C(C=C3)OCO4

AHOUBRCZNHFOSL-YOEHRIQHSA-N

InChI=1S/C19H20FNO3/c20-15-3-1-13(2-4-15)17-7-8-21-10-14(17)11-22-16-5-6-18-19(9-16)24-12-23-18/h1-6,9,14,17,21H,7-8,10-12H2/t14-,17-/m0/s1

(3S,4R)-3-(1,3-benzodioxol-5-yloxymethyl)-4-(4-fluorophenyl)piperidine

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

DMSO : ~100 mg/mL (~303.61 mM)

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

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注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

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口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

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注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。