| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5g |
|
||
| 10g |
|
||
| 25g |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Multiple targets have been identified for perillyl alcohol. POH inhibits NF-κB and STAT3 signaling pathways. It blocks transmembrane extracellular Ca2+ influx and inhibits protein kinase C (PKC). POH also decreases acetylcholinesterase activity. It has been reported to have anti-inflammatory, antioxidative, anticancer, and neuroprotective properties.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
紫苏醇抑制参与信号转导的小G蛋白（21-26 kDa）的异戊二烯化，诱导细胞周期阻滞和凋亡，并影响体外差异基因表达[1]。在所有检测的细胞系（KPL-1、MCF-7、MKL-F和MDA-MB-231）中，紫苏醇（POH）均以剂量依赖的方式抑制细胞增殖。POH在500 μM剂量下具有细胞抑制作用，其生长抑制是由于细胞在G1期积累所致。G1期细胞周期蛋白（细胞周期蛋白D1和E）水平在细胞周期进程开始前下降，随后p21Cip1/Waf1水平升高，增殖细胞核抗原水平降低[2]。紫苏醇具有多种药理活性。它通过抑制NF-κB和STAT3信号通路来改善咪喹莫特诱导的银屑病样皮肤炎症。 POH通过阻断跨膜细胞外Ca2+内流和抑制蛋白激酶C（PKC）来诱导人脐静脉舒张，而对K+通道、一氧化氮合酶（NOS）和鸟苷酸环化酶（GC）的参与较少。POH具有神经保护作用，可显著降低乙酰胆碱酯酶活性并改善空间记忆处理。在急性肝损伤模型中，POH通过调节NF-κB和NLRP3信号通路发挥肝脏保护作用。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
在裸鼠模型中，原位移植的KPL-1肿瘤细胞的生长和区域淋巴结转移可通过腹腔注射紫苏醇（POH）得到抑制，剂量为75mg/kg，每周三次，持续6周的实验。POH在体内抑制肿瘤生长和转移，并在体外抑制ER阳性和ER阴性人乳腺癌细胞的生长[2]。
在体内，紫苏醇在急性肝损伤的实验模型中显示出保肝作用。它在散发性阿尔茨海默病大鼠模型中具有神经保护作用，可显著降低乙酰胆碱酯酶活性并改善空间记忆处理。POH已被研究用于鼻内给药治疗胶质母细胞瘤。它在银屑病模型中具有抗炎作用。 |
| 酶活实验 |
体外酶活性测定中，过氧苯甲醇（POH）的测定包括使用埃尔曼法或其他比色法测定其对乙酰胆碱酯酶的抑制作用。将酶与乙酰硫代胆碱底物和不同浓度的POH一起孵育，并通过分光光度法测定硫代胆碱的生成量。这些测定证实了POH对乙酰胆碱酯酶的抑制活性。
|
| 细胞实验 |
克隆形成实验用于评估化合物对处理细胞的毒性。细胞接种于6孔板（每孔200个细胞）。将培养基更换为含有不同浓度化合物的培养基后，细胞暴露于紫苏醇（POH）或紫苏醛（PALD）中12或24小时。处理结束后，用无菌PBS洗涤细胞两次，再用相应的培养基洗涤一次。之后，将细胞在37℃下继续培养12-14天，期间每孔更换新鲜培养基。每隔一天，用显微镜观察培养板。实验结束时，移除培养基，并用PBS冲洗细胞。固定和结晶紫染色后，用PBS轻轻冲洗细胞5分钟以去除染料。为了计数菌落，菌落中必须至少包含 50 个细胞。
过氧苯甲醇的细胞检测方法包括用该化合物处理细胞，并测量各种终点指标，例如细胞增殖、炎症、氧化应激或钙信号传导。过氧苯甲醇可阻断跨膜细胞外 Ca2+ 内流，并抑制人脐静脉内皮细胞中的 PKC。在炎症模型中，它还能抑制 NF-κB 和 STAT3 信号传导。 |
| 动物实验 |
紫苏醇的体内动物研究通常采用啮齿动物疾病模型。在急性肝损伤模型中，紫苏醇通过调节 NF-κB 和 NLRP3 信号通路发挥保肝作用。在散发性阿尔茨海默病模型中，紫苏醇可降低乙酰胆碱酯酶活性并改善空间记忆。在银屑病模型中，紫苏醇通过抑制 NF-κB 和 STAT3 来改善皮肤炎症。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
代谢/代谢物
紫苏醇是(-)-柠檬烯在人体内的已知代谢产物。 紫苏醇的药代动力学研究已对其生物利用度和分布进行了研究，尤其是在鼻内给药后，以期将其递送至中枢神经系统。紫苏醇是一种小分子亲脂性化合物，能够穿过血脑屏障。该化合物在肝脏代谢，并经尿液排泄。其药代动力学特征支持对其在多种治疗应用方面的研究。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
紫苏醇的临床前毒性研究已证实其安全性。作为一种存在于多种食物和精油中的天然单萜，紫苏醇在低浓度下通常被认为是安全的。在治疗剂量下，紫苏醇表现出对各种组织损伤的保护作用，而非毒性作用。高剂量可能引起胃肠道刺激或其他不良反应。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
(S)-(-)-紫苏醇是一种手性中心具有S构型的紫苏醇，是(R)-(+)-紫苏醇的对映异构体。据报道，(-)-紫苏醇存在于紫苏（Perilla frutescens）、柑橘（Citrus iyo）以及其他具有相关数据的生物体中。另见：芍药（Paeonia lactiflora）的根（部分）。
紫苏醇是一种天然存在的单萜，具有多种药理活性，包括抗癌、抗炎、神经保护和保肝作用。它已被研究用于鼻内给药治疗胶质母细胞瘤和其他中枢神经系统疾病。紫苏醇的作用机制涉及抑制NF-κB、STAT3、PKC和乙酰胆碱酯酶等靶点。该化合物有望成为多种疾病的治疗药物，目前正处于研究阶段。 |
| 分子式 |
C10H16O
|
|---|---|
| 分子量 |
152.237
|
| 精确质量 |
152.12
|
| 元素分析 |
C, 78.90; H, 10.59; O, 10.51
|
| CAS号 |
18457-55-1
|
| 相关CAS号 |
Perillyl alcohol;536-59-4
|
| PubChem CID |
369312
|
| 外观&性状 |
Colorless to Pale Yellow liquid
|
| 密度 |
0.9±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
241.2±19.0 °C at 760 mmHg
|
| 闪点 |
99.6±17.8 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.1 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.491
|
| LogP |
3.3
|
| tPSA |
20.23
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
1
|
| 可旋转键数目(RBC) |
2
|
| 重原子数目 |
11
|
| 分子复杂度/Complexity |
179
|
| 定义原子立体中心数目 |
1
|
| SMILES |
C=C(C)[C@@H]1CC=C(CC1)CO
|
| InChi Key |
NDTYTMIUWGWIMO-SNVBAGLBSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C10H16O/c1-8(2)10-5-3-9(7-11)4-6-10/h3,10-11H,1,4-7H2,2H3/t10-/m1/s1
|
| 化学名 |
[(4S)-4-prop-1-en-2-ylcyclohexen-1-yl]methanol
|
| 别名 |
Perillyl alcohol; perillic alcohol; Perilla alcohol; POH; perillol; Perycorolle
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: ≥250 mg/mL (~1642.3 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (13.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (13.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (13.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 6.5686 mL | 32.8429 mL | 65.6858 mL | |
| 5 mM | 1.3137 mL | 6.5686 mL | 13.1372 mL | |
| 10 mM | 0.6569 mL | 3.2843 mL | 6.5686 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT02704858 | Recruiting | Drug: Perillyl alcohol | Glioblastoma Multiforme | Neonc Technologies, Inc. | April 8, 2016 | Phase 1 Phase 2 |
| NCT00003238 | Completed | Drug: perillyl alcohol | Prostate Cancer | University of Wisconsin, Madison | February 1998 | Phase 2 |
| NCT00003219 | Completed | Drug: perillyl alcohol | Breast Cancer | University of Wisconsin, Madison | May 1998 | Phase 2 |
| NCT00608634 | Completed | Other: placebo Drug: perillyl alcohol |
Precancerous Condition | University of Arizona | May 2004 | Phase 2 |
| NCT00003769 | Completed | Drug: perillyl alcohol Procedure: surgical procedure |
Pancreatic Cancer | Indiana University School of Medicine | February 1999 | Phase 2 |
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
