规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mM * 1 mL in DMSO |
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500mg |
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1g |
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5g |
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10g |
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25g |
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50g |
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Other Sizes |
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靶点 |
AMPK
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体外研究 (In Vitro) |
苯乙双胍在不影响 LKB1 活性的情况下增加 AMPKalpha1 和 AMPKalpha2 的磷酸化和激活。 [1] 在离体心脏中,苯乙双胍可增加 AMPK 活性和磷酸化; AMPK 活性的增加总是先于细胞质 [AMP] 的增加并与之相关。 [2] 与二甲双胍相比,苯乙双胍对线粒体复合物 I 的抑制效力高出 50 倍。在 LKB1 缺陷的 NSCLC 细胞系中,苯乙双胍强烈诱导细胞凋亡。 P-AMPK 和 P-Raptor 水平升高表明 2 mM 苯乙双胍类似地诱导 AMPK 信号传导。苯乙双胍带来的更高水平的细胞应激导致 P-Ser51 eIF2、其下游靶标 CHOP 和细胞凋亡标记物的后期诱导。经过苯乙双胍长期治疗后,KLluc 小鼠表现出显着更高的存活率和治疗反应。 [3] AICAR 和苯乙双胍均以剂量依赖性方式增加 H441 细胞中的 AMPK 活性,最大刺激分别发生在 2 mm 和 5-10 mm 处。与对照相比(以短路电流测量),苯乙双胍显着降低了 H441 单层的基础离子传输约 50%。与对照组相比,AICAR 和苯乙双胍均显着降低阿米洛利敏感的跨上皮 Na+ 转运。通过激活 AMPK 并通过 ENaC 抑制顶端 Na+ 进入,以及通过 Na+、K+-ATP 酶抑制基底外侧 Na+ 排出,苯乙双胍和 AICAR 抑制阿米洛利敏感的 Na+ 在 H441 细胞中的转运。 [4]在苯乙双胍治疗的大鼠中观察到血液胰岛素水平下降的趋势(放射免疫测定)。 [5]
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体内研究 (In Vivo) |
Phenformin 还会增加正常肺以及小鼠肺肿瘤中 P-eIF2α 及其靶标 BiP/Grp78 的水平。 [3]
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酶活实验 |
使用 Dagher 等人的方法测量总 AMPK 活性。当 [γ-32P]ATP (10 GBq/mmol) 中的 32 P 掺入具有 AMPK 特定靶序列(SAMS 肽)的合成肽时,对重悬沉淀中的 AMPK 活性进行定量。使用液体闪烁计数器测量放射性。使用 Bradford 方法测定含有重新悬浮的 (NH4)2SO4 颗粒的溶液中的蛋白质含量。
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细胞实验 |
Phenformin 和 AICAR 以剂量依赖性方式增加 H441 细胞中的 AMPK 活性,分别在 5-10 mm 和 2 mm 处最大程度地刺激激酶。与对照相比,苯乙双胍显着降低 H441 单层的基础离子传输(以短路电流测量)约 50%。与对照组相比,苯乙双胍和 AICAR 显着减少阿米洛利敏感的跨上皮 Na+ 转运。苯乙双胍和 AICAR 通过一条途径抑制阿米洛利敏感的 Na+ 跨 H441 细胞转运,该途径包括激活 AMPK 并抑制通过 ENaC 的顶端 Na+ 进入和通过 Na+,K+-ATP 酶抑制基底外侧 Na+ 挤出[4]。苯乙双胍治疗的大鼠揭示血液胰岛素水平下降的趋势(放射免疫测定)。
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动物实验 |
Mice;
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参考文献 |
分子式 |
C10H15N5
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分子量 |
205.2596
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元素分析 |
C, 49.69; H, 6.67; Cl, 14.67; N, 28.97
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CAS号 |
834-28-6
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相关CAS号 |
Phenformin;114-86-3;Phenformin-d5 hydrochloride
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外观&性状 |
Solid powder
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SMILES |
C1=CC=C(C=C1)CCN=C(N)N=C(N)N.Cl
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InChi Key |
YSUCWSWKRIOILX-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C10H15N5.ClH/c11-9(12)15-10(13)14-7-6-8-4-2-1-3-5-8;/h1-5H,6-7H2,(H6,11,12,13,14,15);1H
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化学名 |
1-(diaminomethylidene)-2-(2-phenylethyl)guanidine;hydrochloride
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别名 |
W-104144; ST-50409947; D-08352; W104144; ST50409947; D08352; W 104144; ST 50409947; D 08352; Phenformin Hydrochloride; Phenformin HCl; Meltrol; Dipar; Phenethylbiguanide hydrochloride;
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO: ~48 mg/mL (~198.6 mM)
Water: ~48 mg/mL (~198.6 mM) Ethanol: ~12 mg/mL (~49.6 mM) |
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溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 0.42 mg/mL (1.74 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 4.2 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 0.42 mg/mL (1.74 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 4.2 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C,1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. View More
Solubility in Formulation 3: ≥ 0.42 mg/mL (1.74 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. Solubility in Formulation 4: 2.5 mg/mL (10.34 mM) in PBS (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution; with ultrasonication (<60°C). 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 4.8719 mL | 24.3593 mL | 48.7187 mL | |
5 mM | 0.9744 mL | 4.8719 mL | 9.7437 mL | |
10 mM | 0.4872 mL | 2.4359 mL | 4.8719 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。