| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
S1PR1 ( IC50 = 6 nM ); S1PR5 ( IC50 = 142 nM ); S1PR4 ( IC50 = 1956 nM ); S1PR3 ( IC50 = 2068 nM )
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| 体外研究 (In Vitro) |
Ponesimod 激活人 S1P1-5 接收，在 GTPγS 结合试验中的 EC50 分别为 5.7、>10000、105、1108 和 59.1 nM[2]。 Ponesimod 激活 S1P1 接收，对人、中继和鼠标 S1P 接收的EC50分别为5.7、1.9和1.4 nM[2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
Ponesimod (30 和 175 mg/kg；每日一次，脸部，持续 8 天) 可预防喷雾的迟发型超灵敏反应[2]。 Ponesimod (30 mg/kg，喷雾前 3 小时和佐剂注射后 6小时，然后以100 mg/kg/天的剂量作为食物混合物制剂，持续18天)在药剂中预防佐剂诱发的关节炎[2]。 Ponesimod (0.3-100 mg/kg；单次壁强Ponesimod (100 mg/kg；每天侧壁强饲法一次，持续 7 天)导致相邻计数减少至1900个/μL，并且这种效果在整个7天的研究中保持不变。计数在停止香水后48小时内恢复到基线水平[2]。动物模型：雌性BALB/ c 用 DNFB 致敏的小鼠（15-25 g）[2] 剂量：30 和 175 mg/kg 给药方法：致敏前 19 和 3 小时灌胃（30 mg/kg），然后以食物混合物形式给药（175 mg/kg/天）持续 8 天 结果：导致皮肤迟发型超敏反应 (DTH) 参数降低 60% 至 90%，例如水肿、蛋白质外渗和中性粒细胞髓过氧化物酶 (MPO) 活性。皮肤促炎细胞因子水平降低，如 IL-1β、IL-6、IFNγ、TNFα 和多种趋化因子，程度不同，范围为 -27% 至 -100%。
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| 酶活实验 |
在 GTPnS 结合测定中，使用来自表达人、大鼠或小鼠重组 S1P 受体的细胞的膜制剂。使用 IC50 Witch 确定 EC50 值。作为溶剂的外部最大值和最小值，S1P 产生的最大响应（最大响应的百分比效应）用于将结果表示为 EC50。数据的几何平均值和几何标准差表示为EC50的纳摩尔数。
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| 动物实验 |
Female BALB/c mice (15-25 g) sensitized with DNFB
30 and 175 mg/kg Gavage (30 mg/kg) 19 and 3 h before sensitization, followed by administration as food admix (175 mg/kg/day) for 8 days |
| 参考文献 |
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| 分子式 |
C23H25CLN2O4S
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|---|---|
| 分子量 |
460.97
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| 精确质量 |
460.12
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| 元素分析 |
C, 59.93; H, 5.47; Cl, 7.69; N, 6.08; O, 13.88; S, 6.95
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| CAS号 |
854107-55-4
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| 相关CAS号 |
Ponesimod-d4; Ponesimod-d7
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| SMILES |
CCCN=C1N(C(=O)/C(=C/C2=CC(=C(C=C2)OC[C@@H](CO)O)Cl)/S1)C3=CC=CC=C3C
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| InChi Key |
LPAUOXUZGSBGDU-ULCCENQXSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H25ClN2O4S/c1-3-10-25-23-26(19-7-5-4-6-15(19)2)22(29)21(31-23)12-16-8-9-20(18(24)11-16)30-14-17(28)13-27/h4-9,11-12,17,27-28H,3,10,13-14H2,1-2H3/b21-12-,25-23?/t17-/m1/s1
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| 化学名 |
(5Z)-5-[[3-chloro-4-[(2R)-2,3-dihydroxypropoxy]phenyl]methylidene]-3-(2-methylphenyl)-2-propylimino-1,3-thiazolidin-4-one
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| 别名 |
ACT-128800; Ponesimod; ACT 128800; Ponvory; ACT128800
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
DMSO: ~92 mg/mL (~199.6 mM)
Ethanol: ~92 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (5.42 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 2.5 mg/mL (5.42 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly. 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1693 mL | 10.8467 mL | 21.6934 mL | |
| 5 mM | 0.4339 mL | 2.1693 mL | 4.3387 mL | |
| 10 mM | 0.2169 mL | 1.0847 mL | 2.1693 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT03232073 | Active Recruiting |
Drug: Ponesimod | Multiple Sclerosis | Actelion | July 5, 2017 | Phase 3 |
| NCT03500328 | Recruiting | Other: Natalizumab, Alemtuzumab, Ocrelizumab, Rituximab, Cladribine, Ofatumumab, Ublituximab-xiiy Other: Glatiramer acetate, Interferons (intramuscular, subcutaneous, pegylated) Teriflunomide, Fumarates (dimethyl, diroximel, monomethyl) Fingolimod, Siponimod, Ozanimod, Ponesimod |
Multiple Sclerosis, Relapsing -Remitting |
Johns Hopkins University | May 2, 2018 | Not Applicable |
| NCT05552196 | Completed | Drug: Ponesimod Drug: Carbamazepine |
Healthy | Janssen Pharmaceutica N.V., Belgium |
October 18, 2022 | Phase 1 |
| NCT02425644 | Completed | Drug: ponesimod Drug: teriflunomide |
Multiple Sclerosis | Actelion | June 4, 2015 | Phase 3 |
| NCT02126956 | Completed | Drug: ACT-128800 | Pharmacokinetics | Actelion | March 2009 | Phase 1 |
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SKI II
JTE-013 HCl
Siponimod (BAF312)
Siponimod fumarate (BAF312)
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