| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
SK1/2 ( IC50 = 78/45 μM )
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：SKI II 有效抑制乳腺癌细胞系 MDA-MB-231 中的内源 SK 活性。 SKI II 在人类癌细胞系（包括 T-24、MCF-7、MCF-7/VP、NCI/ADR）中表现出显着的抗增殖作用，IC50 分别为 4.6 μM、1.2 μM、0.9 μM 和 1.3 μM。 SKI II 还诱导 T24 细胞凋亡，这与降低 S1P 水平的假设结果一致。正如之前在 MDA-MB-231 细胞中所证明的，SKI II 以浓度依赖性方式减少 JC 细胞中 S1P 的形成，IC50 为 12 μM。此外，SKI-II可以通过下调P-gp的表达并通过下调SphK1上调细胞凋亡来逆转SGC7901/DDP对顺铂的耐药性。激酶测定：已经建立了适合筛选重组人SK抑制剂的中等通量测定。简而言之，将 5 μg 纯化的 GST-SK 融合蛋白与 12 nM 鞘氨醇混合，其中含有 100 倍稀释的 [3-3H] 鞘氨醇 (20 Ci/mmol)、1 mM ATP、1 mM 氯化镁和 200 μL 测定缓冲液 [20 mM Tris HCl (pH 7.4)、20% 甘油、1 mM β-巯基乙醇、1 mM EDTA、20 mM 氯化锌、1 mM 原钒酸钠、15 mM 氟化钠和 0.5 mM 4-脱氧吡哆醇] 。测定在 25°C 下振荡进行 30 分钟，含有 1% DMSO 或 5 g/mL 测试化合物，对应于 10–25 μM 的浓度。用 50 μL 浓氢氧化铵终止反应，然后用氯仿:甲醇 (2:1) 萃取测定混合物。将水性部分转移至闪烁瓶中，并使用 Beckman LS 3801 闪烁计数器对放射性进行定量，作为 [3H]]S1P 形成的量度。测定内变异系数约为 10%，而测定间变异系数约为 20%。细胞测定：T24、MCF-7、MCF-7/VP 和 NCI/ADR 细胞以约 15% 的汇合度接种到 96 孔组织培养板中。 24小时后，用不同浓度的抑制剂处理细胞。另外 48 小时后，使用磺基罗丹明 B 测定法测定细胞存活率。
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| 体内研究 (In Vivo) |
腹膜内或口服给药后，SKI II (50 mg/kg) 显着降低肿瘤生长（与对照组相比，使用 JC 乳腺癌细胞的同基因 Balb/c 小鼠实体瘤模型），没有明显的毒性或体重减轻。 SKI-II (50 mg/kg ip) 通过内源性抑制 S1P 的产生来改善小鼠抗原诱导的支气管平滑肌高反应性。
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| 酶活实验 |
使用中等通量测定法筛选重组人 SK 抑制剂已成为可能。简而言之，200 μL 测定缓冲液（20 mM Tris HCl (pH 7.4)、20% 甘油、1 mM β-巯基乙醇、1 mM EDTA、20 mM 氯化锌、1 mM 原钒酸钠、15 mM 氟化钠和 0.5 mM 4-脱氧吡哆醇）与 5 μg 纯化的 GST-SK 融合蛋白混合。测定在 25°C 下进行 30 分钟，同时摇动。测定中使用的测试化合物为 5 g/mL 或 1% DMSO，即浓度在 10 至 25 μM 之间。用 50 μL 浓氢氧化铵终止反应后，使用 2:1 比例的氯仿与甲醇提取测定混合物。将水性部分转移至闪烁瓶后，使用 Beckman LS 3801 闪烁计数器测量放射性，作为 [3H]]S1P 形成的量度。大约 10% 的变异发生在一次测定内，而 20% 的变异发生在测定之间。
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| 细胞实验 |
T24、MCF-7、MCF-7/VP 和 NCI/ADR 细胞以约 15% 汇合度接种到 96 孔组织培养板中。 24 小时后，用不同浓度的抑制剂处理细胞。使用磺胺罗丹明 B 测定法，在 48 小时后测量细胞存活率。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
| 分子式 |
C15H11CLN2OS
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| 分子量 |
302.78
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| 精确质量 |
302.03
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| 元素分析 |
C, 59.50; H, 3.66; Cl, 11.71; N, 9.25; O, 5.28; S, 10.59
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| CAS号 |
312636-16-1
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| 相关CAS号 |
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| SMILES |
C1=CC(=CC=C1C2=CSC(=N2)NC3=CC=C(C=C3)O)Cl
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| InChi Key |
ZFGXZJKLOFCECI-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H11ClN2OS/c16-11-3-1-10(2-4-11)14-9-20-15(18-14)17-12-5-7-13(19)8-6-12/h1-9,19H,(H,17,18)
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| 化学名 |
4-[[4-(4-chlorophenyl)-1,3-thiazol-2-yl]amino]phenol
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.75 mg/mL (9.08 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 27.5 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 2.75 mg/mL (9.08 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 27.5 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C，1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. View More
Solubility in Formulation 3: 30% PEG400+0.5% Tween80+5% Propylene glycol : 20 mg/mL 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.3027 mL | 16.5136 mL | 33.0273 mL | |
| 5 mM | 0.6605 mL | 3.3027 mL | 6.6055 mL | |
| 10 mM | 0.3303 mL | 1.6514 mL | 3.3027 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
JTE-013 HCl
Siponimod (BAF312)
Siponimod fumarate (BAF312)
PF-429242
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