| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
USP4(EC50= 3.93 μM);USP8(EC50= 4.9 μM);USP7(EC50= 6.86 μM);USP2(EC50= 7.2 μM);USP5(EC50= 8.61 μM)
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：PR-619是一种细胞渗透性吡啶胺类广谱DUB抑制剂，已知靶点包括ATXN3、BAP1、JOSD2、OTUD5、UCH-L1、UCH-L3、UCH-L5/UCH37、USP1、2、4 、5、7、8、9X、10、14、15、16、19、20、22、24、28、47、48、VCIP135、YOD1，以及 deISGylase PLpro、deNEDDylase DEN1 和 deSUMOlyase SENP6。 PR-619 显示以剂量和时间依赖性方式（20 至 150 μM，0.5 至 20 小时）增加 HEK293T 细胞中总体蛋白质多泛素化。 PR619 处理导致 K 48 和 K63 连接的多聚泛素链上调。 PR-619 诱导 HCT116 细胞死亡，EC50 值为 6.3 μM。激酶测定：将重组酶置于 20 mM Tris-HCl（pH 8.0）、2 mM CaCl2 和 2 mM β-巯基乙醇（DUB 测定缓冲液）中，与单剂量或剂量范围的 PR-619 或 P22077 在 96 孔中预孵育 30 分钟添加 Ub-PLA2 和 NBD C6-HPC 之前的板。在室温下使用荧光板读数器监测测定线性范围内荧光产物的释放。载体 (2%(v/v) DMSO) 和 10 mM N-乙基马来酰亚胺作为对照。当观察到 ≥60% 的抑制时，使用 S 形剂量反应方程确定 EC50 值。细胞测定：72小时后，将在磷酸盐缓冲盐水中制备的0.2mg/mL刃天青添加到每个孔中，并将细胞再孵育3-6小时。使用荧光计上的 Ex=535 nm 和 Em=590 nm 滤光片测量刃天青还原产物的荧光。 EC50 值在 Prism 中计算。
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| 体内研究 (In Vivo) |
PR-619（10 mg/kg/天）在顺铂未耐受和顺铂耐药的 UC 异种移植裸鼠中增强了顺铂的抗肿瘤作用[2]。
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| 酶活实验 |
将重组酶置于 20 mM Tris-HCl、pH 8.0、2 mM CaCl2 和 2 mM β-巯基乙醇（DUB 检测缓冲液）中，与单剂量或剂量范围的 PR-619 或 P22077 在 96 孔板中预孵育 30 分钟，然后再进行实验。添加 Ub-PLA2 和 NBD C6-HPC。在室温下使用荧光板读数器监测测定线性范围内荧光产物的释放。载体 (2%(v/v) DMSO) 和 10 mM N-乙基马来酰亚胺作为对照。当观察到 ≥60% 的抑制时，使用 S 形剂量反应方程确定 EC50 值。
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| 细胞实验 |
72小时后，将在磷酸盐缓冲盐水中制备的0.2mg/mL刃天青添加到每个孔中，并将细胞再孵育3-6小时。使用荧光计上的 Ex=535 nm 和 Em=590 nm 滤光片测量刃天青还原产物的荧光。 EC50 值在 Prism 中计算。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
| 分子式 |
C7H5N5S2
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|---|---|---|
| 分子量 |
223.28
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| 精确质量 |
223.00
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| 元素分析 |
C, 37.66; H, 2.26; N, 31.37; S, 28.72
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| CAS号 |
2645-32-1
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| 相关CAS号 |
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| 外观&性状 |
Dark mustard yellow fluffy powder
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| SMILES |
S(C#N)C1C(N([H])[H])=NC(=C(C=1[H])SC#N)N([H])[H]
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| InChi Key |
ZXOBLNBVNROVLC-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C7H5N5S2/c8-2-13-4-1-5(14-3-9)7(11)12-6(4)10/h1H,(H4,10,11,12)
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| 化学名 |
(2,6-diamino-5-thiocyanatopyridin-3-yl) thiocyanate
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| 别名 |
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
DMSO : 3~21 mg/mL ( 13.43~94.05 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: 2.5 mg/mL (11.20 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), suspension solution; with sonication.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 + to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.4787 mL | 22.3934 mL | 44.7868 mL | |
| 5 mM | 0.8957 mL | 4.4787 mL | 8.9574 mL | |
| 10 mM | 0.4479 mL | 2.2393 mL | 4.4787 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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TCID
RA-9 UPS inhibitor
LDN-57444
IU1-47
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