RA-9 UPS inhibitor

别名: RA-9; RA 9; RA9; RA-9 UPS inhibitor (3E,5E)-3,5-双(4-硝基亚苄基)哌啶-4-酮; 化合物RA-9
目录号: V2165 纯度: ≥98%
RA-9 是一种细胞渗透性强的泛素蛋白酶体系统 (UPS) 抑制剂。
RA-9 UPS inhibitor CAS号: 919091-63-7
产品类别: DUB
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
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纯度: ≥98%

产品描述
RA-9 是一种细胞渗透性强的泛素蛋白酶体系统 (UPS) 抑制剂。 RA-9 通过加剧未折叠蛋白反应,在体外和体内抑制蛋白酶体相关的 DUB 和卵巢癌。 RA-9 治疗可选择性诱导卵巢癌细胞系和来自供体的原代培养物发生细胞凋亡。 RA-9 暴露后细胞活力的丧失与未折叠蛋白反应有关,这是补偿不可持续的蛋白毒性应激水平的机制。 RA-9 体内治疗可延缓肿瘤生长,提高总体存活率,并且宿主耐受性良好。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
RA-9(10-30 μM;48 小时)可抑制卵巢癌原代培养物和细胞系的生长[1]。在卵巢癌细胞中,RA-9(1.25-5 μM;18 小时)诱导细胞周期停滞和 caspase 介导的细胞凋亡 [1]。诱导卵巢癌细胞 ER 应激反应,RA-9(5 μM;0-24 小时)[1]。 RA-9(5 μM;超过一天)治疗结果,最早八小时内 PARP 裂解形式就会出现时间依赖性积累 [1]。
体内研究 (In Vivo)
在卵巢癌小鼠模型中,RA-9(5 mg/kg;腹膜内注射;使用一天,休息两天)通过抑制体内人卵巢癌细胞的生长来延长生存期[1]。
动物实验
Six-week-old female immunodeficient (NCr nu/nu) mice [1].
5 mg/kg
参考文献

[1]. Small-molecule RA-9 inhibits proteasome-associated DUBs and ovarian cancer in vitro and in vivo via exacerbating unfolded protein responses. Clin Cancer Res. 2014;20(12):3174-3186.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C19H15N3O5
分子量
365.345
精确质量
365.1012
元素分析
C, 62.46; H, 4.14; N, 11.50; O, 21.90
CAS号
919091-63-7
相关CAS号
919091-63-7
外观&性状
Solid powder
SMILES
O=C1/C(CNC/C1=C\C2=CC=C([N+]([O-])=O)C=C2)=C/C3=CC=C([N+]([O-])=O)C=C3
InChi Key
YUYPWAMLWZVHAE-KAVGSWPWSA-N
InChi Code
InChI=1S/C19H15N3O5/c23-19-15(9-13-1-5-17(6-2-13)21(24)25)11-20-12-16(19)10-14-3-7-18(8-4-14)22(26)27/h1-10,20H,11-12H2/b15-9+,16-10+
化学名
(3E,5E)-3,5-Bis[(4-nitrophenyl)methylene]-4-piperidinone
别名
RA-9; RA 9; RA9; RA-9 UPS inhibitor
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO :4.17~8 mg/mL ( 11.41~21.89 mM )
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7371 mL 13.6855 mL 27.3710 mL
5 mM 0.5474 mL 2.7371 mL 5.4742 mL
10 mM 0.2737 mL 1.3686 mL 2.7371 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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