Pramipexole 2HCl 中文名称: 盐酸普拉克索

别名: Pramipexole 2HCl 盐酸普拉克索; S(-)-2-氨基-6-正丙氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑二盐酸盐; 盐酸普拉克索(S)-Pramipexole Dihydrochloride;普拉克索盐酸盐;盐酸普拉克索一水合物;盐酸普拉克索杂质对照品;(S)-普拉克索二盐酸化物;盐酸普拉克索无水

目录号: V28566 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Pramipexole 2HCl（也称为 SND 919）是 Gαi 连接的多巴胺受体 D2、D3 和 D4 的激动剂，是非麦角林类的有效多巴胺激动剂，用于治疗帕金森病 (PD) 和不宁腿综合症（RLS）。

Pramipexole 2HCl CAS号: 104632-25-9
产品类别: Dopamine Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

普拉克索 2HCl（也称为 SND 919）是 Gαi 连接的多巴胺受体 D2、D3 和 D4 的激动剂，是非麦角林类的有效多巴胺激动剂，用于治疗帕金森病 (PD ）和不宁腿综合症（RLS）。普拉克索还对 5-HT1A、5-HT1B、5-HT1D 和 α2-肾上腺素受体具有低/微弱的亲和力 (500-10,000 nM)。 Pramipexole 是一种部分/完全 D2S、D2L、D3、D4 受体激动剂，对 D2S、D2L、D3、D4 受体的 Ki 值分别为 3.9、2.2、0.5 和 5.1 nM。

生物活性&实验参考方法

靶点	D3 recepto ( Ki = 0.5 nM ); D2L Receptor ( Ki = 2.2 nM ); D2S Receptor ( Ki = 3.9 nM ); D4 receptor ( Ki = 5.1 nM )
体外研究 (In Vitro)	普拉克索二盐酸盐对D1型受体具有低结合亲和力，IC50 >50,000 nM[1]。普拉克索二盐酸盐二盐酸盐 (0.01-10 μM；72 小时) 产生剂量增加树突状结构和体细胞大小盐酸普拉克索切断中脑培养物中左旋多巴诱导的毒性，表明盐酸普拉克索可能对组织培养物中的多巴胺神经具有细胞保护作用[4]。
体内研究 (In Vivo)	盐酸普拉克索 (0.25-1 mg/kg；ip) 显着减少动物的梗死体积[5]。盐酸普拉克索改善神经功能恢复[5]。盐酸普拉克索通过途径达到预防性中风中的艾滋病性细胞死亡[5]。动物模型：雄性Wistar大鼠，体重250-300g（16-18周龄）[5] 剂量：0.25mg/kg、1mg/kg给药方式：腹腔注射，于1小时、6小时、12小时，闭塞后 18 小时结果：与仅进行 tMCAO（短暂性大脑中动脉闭塞）的动物相比，梗塞体积减少。
参考文献	[1]. Synthesis and structure-activity relationships of a novel series of non-peptide angiotensin II receptor binding inhibitors specific for the AT2 subtype. J Med Chem. 1991 Nov;34(11):3248-60. [2]. Modulation of angiotensin II binding affinity by allosteric interaction of polyvinyl sulfate with an intracellular domain of the DuP-753-sensitive angiotensin II receptor of bovine adrenal glomerulosa. Mol Pharmacol. 1992 Apr;41(4):809-15. [3]. No effect of angiotensin II AT(2)-receptor antagonist PD 123319 on cerebral blood flow autoregulation. J Renin Angiotensin Aldosterone Syst. 2001 Sep;2(3):188-92. [4]. Effects of intravenous PD 123319 on haemodynamic and arterial stiffness indices in healthy volunteers. J Renin Angiotensin Aldosterone Syst. 2005 Sep;6(2):102-6.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C10H19CL2N3S
分子量	284.25
精确质量	283.07
元素分析	C, 42.25; H, 6.74; Cl, 24.95; N, 14.78; S, 11.28
CAS号	104632-25-9
相关CAS号	Dexpramipexole dihydrochloride; 104632-27-1; Pramipexole; 104632-26-0; Pramipexole dihydrochloride hydrate; 191217-81-9; Dexpramipexole; 104632-28-2; Pramipexole-d7 dihydrochloride; Pramipexole-d5 dihydrochloride; 1217601-58-5; Pramipexole-d7-1 dihydrochloride; 2702798-58-9
外观&性状	Solid powder
SMILES	CCCN[C@H]1CCC2=C(C1)SC(=N2)N.Cl.Cl
InChi Key	QMNWXHSYPXQFSK-KLXURFKVSA-N
InChi Code	InChI=1S/C10H17N3S.2ClH/c1-2-5-12-7-3-4-8-9(6-7)14-10(11)13-8;;/h7,12H,2-6H2,1H3,(H2,11,13);2*1H/t7-;;/m0../s1
化学名	(6S)-6-N-propyl-4,5,6,7-tetrahydro-1,3-benzothiazole-2,6-diamine;dihydrochloride
别名	Pramipexole 2HCl
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外)	DMSO: ~56 mg/mL (~197.0 mM)
溶解度 (体内)	Solubility in Formulation 1: 100 mg/mL (351.80 mM) in PBS (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution; with sonication. 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外)

DMSO: ~56 mg/mL (~197.0 mM)

溶解度 (体内)

Solubility in Formulation 1: 100 mg/mL (351.80 mM) in PBS (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution; with sonication.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.5180 mL	17.5901 mL	35.1803 mL
	5 mM	0.7036 mL	3.5180 mL	7.0361 mL
	10 mM	0.3518 mL	1.7590 mL	3.5180 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。