Pramipexole (SND-919)

别名: SND 919; SND-919; SND919; Pramipexole; Oprymea; Pramipexol; Pramipexolum 普拉克索; 2-氨基-4,5,6,7-四氢-6-丙基氨苯噻唑;普拉克索及中间体;帕尔米斯;(S)-4,5,6,7-四氢-N^<^-丙基-2,6-苯并噻唑二胺; 帕拉米噻唑; 普拉克索碱;(S)-普拉克索;普拉克索;普拉克索盐酸盐一水合物;普拉克索杂质; 盐酸普拉克索; 森福罗;普拉克素,米拉帕, 森福罗; 普拉克索碱基;二盐酸普拉克索D5;普拉克索碱(标准品)
目录号: V0046 纯度: ≥98%
Pramipexole(也称为 SND 919)是 Gαi 连接的多巴胺受体 D2、D3 和 D4 的激动剂,是非麦角林类的有效多巴胺激动剂。
Pramipexole (SND-919) CAS号: 104632-26-0
产品类别: Dopamine Receptor
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10 mM * 1 mL in DMSO
250mg
500mg
1g
2g
5g
10g
Other Sizes

Other Forms of Pramipexole (SND-919):

  • Pramipexole 2HCl
  • Dexpramipexole HCl
  • Pramipexole 2HCl Monohydrate
  • Dexpramipexole
  • Pramipexole-d5 (pramipexole-d5; Mirapa-d5)
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

纯度: ≥98%

产品描述
普拉克索(也称为 SND 919)是 Gαi 连接的多巴胺受体 D2、D3 和 D4 的激动剂,是非麦角林类的有效多巴胺激动剂。它用于治疗帕金森病(PD)和不宁腿综合症(RLS)。普拉克索还对 5-HT1A、5-HT1B、5-HT1D 和 α2-肾上腺素受体具有低/微弱的亲和力 (500-10,000 nM)。 Pramipexole 是一种部分/完全 D2S、D2L、D3、D4 受体激动剂,对 D2S、D2L、D3、D4 受体的 Ki 值分别为 3.9、2.2、0.5 和 5.1 nM。
生物活性&实验参考方法
靶点
D2 Receptor ( Ki = 3.9 nM ); D3 Receptor ( Ki = 0.5 nM ); D4 Receptor ( Ki = 1.3 nM )
体外研究 (In Vitro)
体外活性:普拉克索是一种用于治疗帕金森病症状的新型化学多巴胺激动剂,具有抗氧化活性,并且对缺氧缺血和甲基苯丙胺模型中的黑质多巴胺神经元具有神经保护作用。当与 SH-SY5Y 细胞孵育以及灌注到大鼠纹状体时,普拉克索均可降低甲基吡啶鎓离子 (MPP+) 产生的氧自由基水平。普拉克索还表现出对钙和磷酸盐或 MPP+ 诱导的线粒体过渡孔开放的浓度依赖性抑制。普拉克索剂量依赖性地降低多巴胺代谢物的水平,而纹状体多巴胺水平保持不变。普拉克索在这两种模型中都发挥作用,减少多巴胺周转的升高,以及减少 MAO 活性增加导致的羟自由基产生的升高,而 MAO 活性可能导致黑质纹状体神经元的氧化损伤。 Pramipexole (4-100 mM) 显着减弱 DA 或 L-DOPA 诱导的细胞毒性和细胞凋亡,这种作用不能被 D3 拮抗剂 U-99194 A 或 D2 拮抗剂雷氯必利阻断。 Pramipexole 还以剂量依赖性方式保护 MES 23.5 细胞免受过氧化氢诱导的细胞毒性。普拉克索可以有效抑制黑色素的形成,黑色素是DA或L-DOPA在无细胞系统中氧化产生的最终产物。
体内研究 (In Vivo)
普拉克索(0.001-1 mg/kg sc)可降低小鼠的探索性运动活动。普拉克索(1 mg/kg,口服)能够显着降低增加的 DA 周转率,但仅降低 16%。
动物实验
Male Wistar rats weighing 250-300 g (16-18 weeks old)
0.25 mg/kg, 1 mg/kg
Intraperitoneal injection
参考文献

[1]. A review of the receptor-binding and pharmacokinetic properties of dopamine agonists. Clin Ther, 2006. 28(8): p. 1065-78.

[2]. Blood-brain barrier transport of pramipexole, a dopamine D2 agonist. Life Sci. 2007 Apr 3;80(17):1564-71.

[3]. Ropinirole and Pramipexole Promote Structural Plasticity in Human iPSC-Derived Dopaminergic Neurons via BDNF and mTOR Signaling. Neural Plast. 2018; 2018: 4196961.

[4]. Attenuation of levodopa-induced toxicity in mesencephalic cultures by pramipexole. J Neural Transm (Vienna). 1997;104(2-3):209-28.

[5]. Pramipexole prevents ischemic cell death via mitochondrial pathways in ischemic stroke. Dis Model Mech. 2019 Aug 1; 12(8): dmm033860.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C10H17N3S
分子量
211.33
精确质量
211.11
元素分析
C, 56.84; H, 8.11; N, 19.88; S, 15.17
CAS号
104632-26-0
相关CAS号
Pramipexole dihydrochloride; 104632-25-9; Dexpramipexole dihydrochloride; 104632-27-1; Pramipexole dihydrochloride hydrate; 191217-81-9; Dexpramipexole;104632-28-2; Pramipexole-d5; 1217975-28-4
外观&性状
Solid powder
SMILES
CCCN[C@H]1CCC2=C(C1)SC(=N2)N
InChi Key
FASDKYOPVNHBLU-ZETCQYMHSA-N
InChi Code
InChI=1S/C10H17N3S/c1-2-5-12-7-3-4-8-9(6-7)14-10(11)13-8/h7,12H,2-6H2,1H3,(H2,11,13)/t7-/m0/s1
化学名
(6S)-6-N-propyl-4,5,6,7-tetrahydro-1,3-benzothiazole-2,6-diamine
别名
SND 919; SND-919; SND919; Pramipexole; Oprymea; Pramipexol; Pramipexolum
HS Tariff Code
2934.99.03.00
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: 42~100 mg/mL (198.7~473.2 mM)
Water: <1 mg/mL
Ethanol: ~42 mg/mL (~198.7 mM)
溶解度 (体内)
配方 1 中的溶解度: 10 mg/mL (47.32 mM) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 100.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.7319 mL 23.6597 mL 47.3194 mL
5 mM 0.9464 mL 4.7319 mL 9.4639 mL
10 mM 0.4732 mL 2.3660 mL 4.7319 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04759703 Recruiting Drug: Pramipexole
Drug: Placebo
Sleep Disorder
Opioid-use Disorder
Massachusetts General Hospital January 24, 2022 Phase 2
Phase 3
NCT05825235 Recruiting Drug: Pramipexole Anhedonia
Depression
Region Skane April 21, 2023 Phase 3
NCT05355337 Recruiting Drug: Pramipexole
Drug: Placebo
Anhedonia
Depression
Region Skane February 8, 2023 Phase 3
NCT05748600 Recruiting Drug: Dexpramipexole
Dihydrochloride
Drug: Placebo
Eosinophilic Asthma
Asthma; Eosinophilic
Areteia Therapeutics January 30, 2023 Phase 3
NCT05003648 Recruiting Drug: Pramipexole
Drug: Placebo
Adrenoleukodystrophy
Restless Legs Syndrome
Massachusetts General Hospital April 1, 2023 Phase 4
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