规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mM * 1 mL in DMSO |
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250mg |
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500mg |
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1g |
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2g |
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5g |
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10g |
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Other Sizes |
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靶点 |
D2 Receptor ( Ki = 3.9 nM ); D3 Receptor ( Ki = 0.5 nM ); D4 Receptor ( Ki = 1.3 nM )
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体外研究 (In Vitro) |
体外活性:普拉克索是一种用于治疗帕金森病症状的新型化学多巴胺激动剂,具有抗氧化活性,并且对缺氧缺血和甲基苯丙胺模型中的黑质多巴胺神经元具有神经保护作用。当与 SH-SY5Y 细胞孵育以及灌注到大鼠纹状体时,普拉克索均可降低甲基吡啶鎓离子 (MPP+) 产生的氧自由基水平。普拉克索还表现出对钙和磷酸盐或 MPP+ 诱导的线粒体过渡孔开放的浓度依赖性抑制。普拉克索剂量依赖性地降低多巴胺代谢物的水平,而纹状体多巴胺水平保持不变。普拉克索在这两种模型中都发挥作用,减少多巴胺周转的升高,以及减少 MAO 活性增加导致的羟自由基产生的升高,而 MAO 活性可能导致黑质纹状体神经元的氧化损伤。 Pramipexole (4-100 mM) 显着减弱 DA 或 L-DOPA 诱导的细胞毒性和细胞凋亡,这种作用不能被 D3 拮抗剂 U-99194 A 或 D2 拮抗剂雷氯必利阻断。 Pramipexole 还以剂量依赖性方式保护 MES 23.5 细胞免受过氧化氢诱导的细胞毒性。普拉克索可以有效抑制黑色素的形成,黑色素是DA或L-DOPA在无细胞系统中氧化产生的最终产物。
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体内研究 (In Vivo) |
普拉克索(0.001-1 mg/kg sc)可降低小鼠的探索性运动活动。普拉克索(1 mg/kg,口服)能够显着降低增加的 DA 周转率,但仅降低 16%。
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动物实验 |
Male Wistar rats weighing 250-300 g (16-18 weeks old)
0.25 mg/kg, 1 mg/kg Intraperitoneal injection |
参考文献 |
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分子式 |
C10H17N3S
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分子量 |
211.33
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精确质量 |
211.11
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元素分析 |
C, 56.84; H, 8.11; N, 19.88; S, 15.17
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CAS号 |
104632-26-0
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相关CAS号 |
Pramipexole dihydrochloride; 104632-25-9; Dexpramipexole dihydrochloride; 104632-27-1; Pramipexole dihydrochloride hydrate; 191217-81-9; Dexpramipexole;104632-28-2; Pramipexole-d5; 1217975-28-4
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外观&性状 |
Solid powder
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SMILES |
CCCN[C@H]1CCC2=C(C1)SC(=N2)N
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InChi Key |
FASDKYOPVNHBLU-ZETCQYMHSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C10H17N3S/c1-2-5-12-7-3-4-8-9(6-7)14-10(11)13-8/h7,12H,2-6H2,1H3,(H2,11,13)/t7-/m0/s1
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化学名 |
(6S)-6-N-propyl-4,5,6,7-tetrahydro-1,3-benzothiazole-2,6-diamine
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别名 |
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HS Tariff Code |
2934.99.03.00
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 4.7319 mL | 23.6597 mL | 47.3194 mL | |
5 mM | 0.9464 mL | 4.7319 mL | 9.4639 mL | |
10 mM | 0.4732 mL | 2.3660 mL | 4.7319 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
NCT04759703 | Recruiting | Drug: Pramipexole Drug: Placebo |
Sleep Disorder Opioid-use Disorder |
Massachusetts General Hospital | January 24, 2022 | Phase 2 Phase 3 |
NCT05825235 | Recruiting | Drug: Pramipexole | Anhedonia Depression |
Region Skane | April 21, 2023 | Phase 3 |
NCT05355337 | Recruiting | Drug: Pramipexole Drug: Placebo |
Anhedonia Depression |
Region Skane | February 8, 2023 | Phase 3 |
NCT05748600 | Recruiting | Drug: Dexpramipexole Dihydrochloride Drug: Placebo |
Eosinophilic Asthma Asthma; Eosinophilic |
Areteia Therapeutics | January 30, 2023 | Phase 3 |
NCT05003648 | Recruiting | Drug: Pramipexole Drug: Placebo |
Adrenoleukodystrophy Restless Legs Syndrome |
Massachusetts General Hospital | April 1, 2023 | Phase 4 |