| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Procyanidin A1 targets signaling pathways downstream of protein kinase C (PKC) activation and Ca²⁺ influx from internal stores in RBL-2H3 cells. [1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
原花青素A1以剂量依赖的方式抑制抗原刺激的RBL-2H3细胞β-己糖胺酶释放,IC50值为20.3 μM。在没有该化合物的情况下,β-己糖胺酶的平均释放量占细胞总酶活性的33.2%。原花青素A1还能抑制佛波醇-12-肉豆蔻酸酯-13-乙酸酯(PMA,一种蛋白激酶C激活剂)和2,5-二(叔丁基)-1,4-氢醌(DTBHQ,一种Ca²⁺-ATP酶抑制剂,可从细胞内储存释放Ca²⁺)诱导的脱颗粒作用,IC50值为29.7 μM。原花青素A1与其立体异构体原花青素A2的抑制活性无显著差异。 (+)-儿茶素(单体)对β-己糖胺酶的释放没有抑制作用。这些结果表明,原花青素A1抑制PKC激活或Ca²⁺从细胞内储存流入下游的脱颗粒作用。[1]
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| 体内研究 (In Vivo) |
卵清蛋白免疫小鼠血清中IgE和IgG1水平可被原花青素A1抑制[2]。
对腹腔注射卵清蛋白(OVA)免疫的小鼠连续21天口服原花青素A1(1~10 mg/kg/d),可显著降低血清中OVA特异性IgE和总IgG1水平,与对照组小鼠相比。该化合物还能抑制OVA诱导的脾脏重量增加和外周血白细胞计数升高。原花青素A1(1~10 mg/kg/d)可降低血清白细胞介素-4(IL-4)水平,并使OVA诱导的干扰素-γ(IFN-γ)水平恢复正常。原花青素 A1 对免疫球蛋白抑制和细胞因子调节的作用与花生皮粗提物 (PSE) 相似或略低。[2] |
| 细胞实验 |
RBL-2H3细胞在含有10%胎牛血清、卡那霉素和碳酸氢钠的DMEM培养基中,于37℃、5% CO₂培养箱中培养。通过测定释放的β-己糖胺酶活性来监测脱颗粒情况。将细胞稀释至2×10⁵个/mL,溶于含10% FBS的DMEM培养基中,并加入终浓度为50 ng/mL的抗DNP-IgE抗体。取1 mL细胞悬液加入24孔板中,于37℃孵育16小时。用含2% FBS的DMEM培养基洗涤两次以去除游离IgE后,加入不同浓度的原花青素A1。孵育15分钟后,加入100 μL浓度为100 μg/mL的DNP-BSA溶液,并将混合物在37°C下孵育1小时。对于PMA/DTBHQ诱导的脱颗粒,在未用抗DNP-IgE致敏的情况下,用50 μL浓度为100 μM的DTBHQ和50 μL浓度为100 μg/mL的PMA刺激细胞。取50 μL上清液与200 μL浓度为3.8 mM的对硝基苯-2-乙酰胺-β-D-吡喃葡萄糖苷(溶于0.05 M柠檬酸缓冲液,pH 4.5)混合,并在37°C下孵育1小时。然后加入500 μL浓度为0.2 M的甘氨酸缓冲液(pH 10.0),并测量405 nm处的吸光度。通过在裂解细胞中加入 500 μL 0.2% Triton X-100 来测定总 β-己糖胺酶活性。β-己糖胺酶释放百分比计算为(游离活性/总活性)× 100。[1]
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| 动物实验 |
本研究使用8-10周龄、体重20-21克的雌性BALB/c小鼠。小鼠腹腔注射20毫克/只的卵清蛋白(OVA)佐剂(明矾佐剂)进行免疫。首次免疫10天后,小鼠接受相同剂量的OVA加强免疫。将原花青素A1溶于水中,以1、5或10毫克/公斤/天的剂量,每日一次灌胃给药,连续21天。对照组小鼠按相同方案灌胃给予溶剂(蒸馏水)。第二次免疫7天后,用乙醚过量麻醉处死小鼠。于第21天,使用EDTA抗凝毛细管经眼眶后静脉丛采集外周血(20微升/只),并使用自动血细胞计数器测定白细胞计数。在首次致敏后 21 天,通过脑室内放血法采集血样;凝血后离心分离血清,并储存在 -80°C 下,用于测定免疫球蛋白和细胞因子。在第 21 天测量脾脏重量。[2]
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
连续21天以高达10 mg/kg/d的剂量口服原花青素A1,小鼠未见毒性反应,表现为体重、肝脏重量或血浆丙氨酸氨基转移酶(ALT)水平无变化(10 mg/kg/d原花青素A1组为20.4 ± 1.8 U/mL,而仅给予溶剂对照组为18.3 ± 1.1 U/mL;差异无统计学意义)。未报告其他毒性数据(例如,LD50、肝毒性、蛋白结合率)。[2]
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
原花青素A1是一种黄酮类低聚物。据报道,它存在于欧瓦里海榄雌(Pavetta owariensis)、贯叶连翘(Hypericum perforatum)以及其他具有相关数据的生物体中。另见:原花青素A1(注:已移至此处)。
原花青素A1是一种A型原花青素二聚体,存在于花生皮中。它通过沸水萃取法从花生皮水提取物(PSE)中纯化得到,每克干花生皮可提取约7.55毫克原花青素A1,约为80%甲醇萃取法的六倍。该化合物通过ESI-MS(m/z 599 [M+Na]⁺;分子式C₂₄H₃₀O₁₂)、¹H NMR、¹³C NMR和旋光度([α]¹⁹D = +45.8°)进行鉴定。二聚体的上部单元为表儿茶素,下部单元为儿茶素,通过双键连接(C2→O→C7 和 C4→C8)。原花青素A1通过作用于蛋白激酶C (PKC) 激活或钙离子内流的下游,抑制RBL-2H3细胞的脱颗粒作用。体内实验表明,它能抑制IgE和IgG1的产生,并调节Th1/Th2细胞因子平衡(降低IL-4水平,恢复IFN-γ水平),提示其具有作为治疗过敏性疾病的食品成分的潜力。[1][2] |
| 分子式 |
C30H24O12
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|---|---|
| 分子量 |
576.5044
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| 精确质量 |
576.127
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| CAS号 |
103883-03-0
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| 相关CAS号 |
Cyanidin Chloride;528-58-5;Procyanidin B1;20315-25-7;Procyanidin B2;29106-49-8;Procyanidin C1;37064-30-5;Procyanidin A2;41743-41-3;Procyanidin B3;23567-23-9
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| PubChem CID |
9872976
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 熔点 |
300 °C
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| LogP |
2.793
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| tPSA |
209.76
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| 氢键供体(HBD)数目 |
9
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| 氢键受体(HBA)数目 |
12
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
42
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| 分子复杂度/Complexity |
986
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| 定义原子立体中心数目 |
5
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| SMILES |
C1[C@@H]([C@H](OC2=C1C(=CC3=C2[C@@H]4[C@H]([C@](O3)(OC5=CC(=CC(=C45)O)O)C6=CC(=C(C=C6)O)O)O)O)C7=CC(=C(C=C7)O)O)O
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| InChi Key |
NSEWTSAADLNHNH-TXZJYACMSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C30H24O12/c31-13-7-20(37)24-22(8-13)41-30(12-2-4-16(33)19(36)6-12)29(39)26(24)25-23(42-30)10-17(34)14-9-21(38)27(40-28(14)25)11-1-3-15(32)18(35)5-11/h1-8,10,21,26-27,29,31-39H,9H2/t21-,26+,27+,29+,30-/m0/s1
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| 化学名 |
(1R,5R,6S,13S,21R)-5,13-bis(3,4-dihydroxyphenyl)-4,12,14-trioxapentacyclo[11.7.1.02,11.03,8.015,20]henicosa-2(11),3(8),9,15,17,19-hexaene-6,9,17,19,21-pentol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~173.46 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.7346 mL | 8.6730 mL | 17.3461 mL | |
| 5 mM | 0.3469 mL | 1.7346 mL | 3.4692 mL | |
| 10 mM | 0.1735 mL | 0.8673 mL | 1.7346 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。