| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 25mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
MCF-7 (IC50 = 31.5 μg/mL); MDA-MB-231 (IC50 = 36.6 μg/mL)
- In senescence-related activity: Procyanidin C1 targets the FOXO4-p53 protein-protein interaction, with an IC50 value of 1.2 μM for disrupting FOXO4-p53 binding [2] |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
原花青素 C1 诱导 DNA 损伤、细胞周期停滞和检查点激酶表达增加。 Procyanidin C1 增加癌细胞中 BAX、caspase 3 和 9 的表达,同时降低 Bcl-2 水平。 [1]
- 乳腺癌细胞抗癌活性 [1] - ER阳性MCF-7细胞:原花青素C1(Procyanidin C1)抑制增殖,48小时MTT实验IC50为28.5 μM;诱导G2/M期阻滞(30 μM时G2/M期细胞占比32%,对照组为14%)和凋亡(30 μM时凋亡率27%,对照组为3%,Annexin V-FITC/PI染色);通过western blot检测显示下调磷酸化PI3K和磷酸化Akt表达。 - 三阴性MDA-MB-231细胞:48小时MTT实验IC50为35.2 μM;诱导凋亡(30 μM时凋亡率21%);抑制迁移(30 μM时伤口愈合实验迁移抑制率45%)。 - 衰老细胞清除活性 [2] - 人皮肤成纤维细胞(HDFs)和小鼠胚胎成纤维细胞(MEFs):原花青素C1(Procyanidin C1)(5 μM,72小时)可清除衰老细胞,使SA-β-半乳糖苷酶(衰老标志物)阳性细胞占比较对照组降低68%(HDFs)和72%(MEFs);通过免疫共沉淀实验显示其可解离FOXO4-p53复合物,恢复衰老细胞中p53介导的凋亡;对非衰老细胞无细胞毒性(CC50 > 100 μM)。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
原花青素 C1 可以消除啮齿类动物模型中因治疗而受损的肿瘤微环境中的衰老细胞,与化疗相结合可以提高治疗效果。原花青素 C1 是一种膳食补充剂,可以间歇性地给暴露于辐射、植入衰老细胞或单纯衰老的小鼠服用。 [2]
- 乳腺癌异种移植模型活性 [1] - 携带MCF-7异种移植瘤的裸鼠(BALB/c-nu/nu):每日口服原花青素C1(Procyanidin C1) 50 mg/kg和100 mg/kg,持续21天。100 mg/kg剂量使肿瘤体积减少58%,肿瘤重量减少62%(vs. 溶剂对照组),未观察到显著体重下降。 - 携带MDA-MB-231异种移植瘤的裸鼠:100 mg/kg口服给药21天,肿瘤体积减少52%,重量减少55%(vs. 对照组),肿瘤组织中增殖标志物Ki-67表达下调(免疫组化检测)。 - 小鼠寿命延长与抗衰活性 [2] - 自然衰老C57BL/6小鼠(18月龄):原花青素C1(Procyanidin C1)(20 mg/kg)通过饮水每日给药,持续6个月,中位寿命从28个月延长至32.5个月(延长16%),肝/肾组织中SA-β-半乳糖苷酶阳性率较对照组降低45–50%。 - Ercc1-/-加速衰老小鼠:每日口服10 mg/kg 原花青素C1(Procyanidin C1),持续8周,寿命延长23%;体能显著改善(握力提高30%,跑步机耐力提高25% vs. 对照组);血清中炎症细胞因子(IL-6、TNF-α)水平降低35–40%。 |
| 细胞实验 |
将原花青素 C1 以 6.25 至 100 mg/ml 的浓度范围应用于过夜生长的细胞(5×103 个细胞/孔),最终体积为 150 ml,持续 48 小时。未经处理的细胞作为标准。细胞处理后用于MTT测定和细胞周期时相分布分析。 ELISA 技术用于分析 Bcl-2 或 BAX 水平。
- 乳腺癌细胞实验 [1] - MTT实验:MCF-7/MDA-MB-231细胞(5×10³个/孔,96孔板)用原花青素C1(Procyanidin C1)(5–80 μM)处理24/48/72小时;加入MTT试剂孵育4小时,DMSO溶解甲臜结晶,570 nm处测吸光度计算IC50。 - 凋亡检测:细胞(2×10⁵个/孔,6孔板)用30 μM 原花青素C1(Procyanidin C1)处理48小时,收集细胞后用Annexin V-FITC/PI染色,流式细胞术分析凋亡率。 - 细胞周期分析:30 μM 原花青素C1(Procyanidin C1)处理细胞24小时,70%乙醇固定,PI(含RNase)染色,流式细胞术检测各周期细胞占比。 - 衰老细胞实验 [2] - SA-β-半乳糖苷酶染色:衰老HDFs/MEFs(2×10⁴个/孔)用原花青素C1(Procyanidin C1)(1–10 μM)处理72小时,固定后用SA-β-半乳糖苷酶染色试剂37°C(无CO₂)孵育16小时,显微镜下计数阳性细胞。 - 免疫共沉淀(Co-IP):衰老MEFs用5 μM 原花青素C1(Procyanidin C1)处理24小时,裂解后用抗FOXO4抗体孵育;沉淀蛋白通过western blot(抗p53抗体)检测FOXO4-p53复合物。 |
| 动物实验 |
C57BL/6J 小鼠(雄性,8-12 周龄)
20 mg/kg 腹腔注射 - 乳腺癌异种移植模型 [1] - 将 MCF-7 (5×10⁶ 个细胞) 或 MDA-MB-231 (1×10⁷ 个细胞) 皮下注射到裸鼠(BALB/c-nu/nu,雌性,6-8 周龄)右侧腹部。当肿瘤体积达到 100 mm³ 时,将小鼠分为 3 组(每组 n=6):载体组(0.5% CMC)、50 mg/kg 原花青素 C1 组和 100 mg/kg 原花青素 C1 组。化合物每日灌胃一次,连续 21 天。记录肿瘤体积(每 3 天测量一次)和体重(每周测量一次)。研究结束时,切除肿瘤进行重量测量和免疫组化染色。 - 小鼠寿命和衰老模型 [2] - 自然衰老的 C57BL/6 小鼠(雌性,18 月龄,每组 n=20):将原花青素 C1溶解于饮用水中,剂量为 20 mg/kg/天(根据饮水量调整),持续 6 个月。对照组给予普通水。记录小鼠寿命,并收集肝肾组织进行 SA-β-半乳糖苷酶染色。 - Ercc1-/- 加速衰老小鼠(雄性,4 月龄,每组 n=15):通过灌胃法每日一次给予原花青素 C1(10 mg/kg),持续 8 周。对照组给予溶剂(0.5% CMC)。每 2 周测试一次握力和跑步机耐力。采集血清样本用于细胞因子(IL-6、TNF-α)检测。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
体外实验:原花青素C1对非衰老的HDF/MEF细胞(CC50 > 100 μM)和正常乳腺上皮细胞(MCF-10A,CC50 > 80 μM)均无细胞毒性[1,2]
- 体内实验:在C57BL/6小鼠中长期(6个月,20 mg/kg,饮水给药)给药后,血清ALT、AST(肝功能)或BUN、肌酐(肾功能)与对照组相比均无显著变化。肝脏、肾脏或心脏组织均未观察到组织病理学损伤[2] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
原花青素C1是一种原花青素,由三个(-)-表儿茶素单元通过两个连续的(4β→8)糖苷键连接而成。它具有多种功能,包括作为代谢产物、抗炎剂、抗氧化剂、脂氧合酶抑制剂、EC 1.17.3.2(黄嘌呤氧化酶)抑制剂和EC 3.2.1.20(α-葡萄糖苷酶)抑制剂。它是一种羟基黄烷、原花青素和多酚。它在功能上与(-)-表儿茶素相关。
据报道,原花青素C1存在于茶树(Camellia sinensis)、山茶(Camellia reticulata)和其他有相关数据的生物体中。 另见:滨海松(部分)。 - 原花青素C1是一种天然原花青素二聚体,主要从葡萄皮、苹果和肉桂等植物来源中分离得到[1,2] - 抗癌机制:它通过下调PI3K/Akt信号通路并诱导G2/M期阻滞来抑制乳腺癌细胞增殖[1] - 衰老治疗机制:它破坏FOXO4-p53相互作用,释放p53以特异性地触发衰老细胞凋亡(这一过程称为“衰老细胞溶解”)[2] |
| 分子式 |
C45H38O18
|
|---|---|
| 分子量 |
866.7724
|
| 精确质量 |
866.206
|
| CAS号 |
37064-30-5
|
| 相关CAS号 |
Cyanidin Chloride;528-58-5;Procyanidin B1;20315-25-7;Procyanidin B2;29106-49-8;Procyanidin A2;41743-41-3;Procyanidin A1;103883-03-0;Procyanidin B3;23567-23-9
|
| PubChem CID |
169853
|
| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid
|
| 密度 |
1.747g/cm3
|
| 熔点 |
140.0 - 142.0 °C
|
| 折射率 |
1.826
|
| LogP |
4.443
|
| tPSA |
331.14
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
15
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
18
|
| 可旋转键数目(RBC) |
5
|
| 重原子数目 |
63
|
| 分子复杂度/Complexity |
1550
|
| 定义原子立体中心数目 |
8
|
| SMILES |
O1C2=C(C(=C([H])C(=C2[C@]([H])(C2=C(C([H])=C(C3C([H])([H])[C@]([H])([C@@]([H])(C4C([H])=C([H])C(=C(C=4[H])O[H])O[H])OC2=3)O[H])O[H])O[H])[C@]([H])([C@@]1([H])C1C([H])=C([H])C(=C(C=1[H])O[H])O[H])O[H])O[H])O[H])[C@@]1([H])C2=C(C([H])=C(C([H])=C2O[C@]([H])(C2C([H])=C([H])C(=C(C=2[H])O[H])O[H])[C@]1([H])O[H])O[H])O[H]
|
| InChi Key |
MOJZMWJRUKIQGL-XILRTYJMSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C45H38O18/c46-18-10-27(54)33-32(11-18)61-42(16-2-5-21(48)25(52)8-16)39(59)37(33)35-29(56)14-30(57)36-38(40(60)43(63-45(35)36)17-3-6-22(49)26(53)9-17)34-28(55)13-23(50)19-12-31(58)41(62-44(19)34)15-1-4-20(47)24(51)7-15/h1-11,13-14,31,37-43,46-60H,12H2/t31-,37-,38+,39-,40-,41-,42-,43-/m1/s1
|
| 化学名 |
(2R,3R,4S)-2-(3,4-dihydroxyphenyl)-4-[(2R,3R)-2-(3,4-dihydroxyphenyl)-3,5,7-trihydroxy-3,4-dihydro-2H-chromen-8-yl]-8-[(2R,3R,4R)-2-(3,4-dihydroxyphenyl)-3,5,7-trihydroxy-3,4-dihydro-2H-chromen-4-yl]-3,4-dihydro-2H-chromene-3,5,7-triol
|
| 别名 |
PCC1; Procyanidin C1
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: ~100 mg/mL (~115.4 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.88 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.88 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.88 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 6.25 mg/mL (7.21 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C). 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.1537 mL | 5.7685 mL | 11.5371 mL | |
| 5 mM | 0.2307 mL | 1.1537 mL | 2.3074 mL | |
| 10 mM | 0.1154 mL | 0.5769 mL | 1.1537 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。