E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates

E3 连接酶配体-连接物偶联物是蛋白水解靶向嵌合分子 (PROTAC) 的一部分,包含 E3 泛素连接酶的配体和连接物。这些偶联物可用于创建 PROTAC,其在偶联后靶向蛋白质进行泛素化和破坏目标蛋白的配体(例如,BRD4 蛋白的 JQ1 或 BET 蛋白的 Molibresib)。目前,已有多种特异性靶向BET、雌激素受体(ER)、雄激素受体等的PROTACs已被鉴定出具有良好的生物活性。

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结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V97301 (3S)Lenalidomide-5-Pip-C-Pip-2C-Pip (3S) 来那度胺-5-Pip-C-Pip-2C-Pip 是一种 E3 连接酶配体-接头结合物。
V104284 (R)-Thalidomide-pyrrolidine-C-piperidine-Ph-NH2 (R)-沙利度胺-吡咯烷-C-哌啶-Ph-NH2 是 PROTAC (R)-NX-2127 的 E3 泛素连接酶配体和接头,可用于癌症研究。
V97248 (R,S,R)-AHPC-PEG2-C2-boc (R,S,R)-AHPC-PEG2-C2-boc 是一种 E3 泛素酶配体 + 接头结合物。
V104289 (S)-Deoxy-thalidomide-2,7-diazaspiro[3.5]nonane-C-Pip (S)-脱氧-沙利度胺-2,7-二氮杂螺[3.5]壬烷-C-Pip 是 E3 泛素连接酶配体 + 接头的结合物,用于合成 PROTAC FHD-609。
V98703 (S)-Thalidomide-NH-cyclohexane-NH-Ph-NH2 (S)-沙利度胺-NH-环己烷-NH-Ph-NH2(化合物C63)是PROTAC的E3连接酶+接头,其含有基于沙利度胺的cereblon配体和接头,可用于合成PROTAC。
V104324 (S)-Thalidomide-pyrrolidine-C-piperidine-Ph-NH2 (S)-沙利度胺-吡咯烷-C-哌啶-Ph-NH2 是 E3 泛素连接酶配体和 NX-2127 接头的结合物。
V99665 (S,R,R)-VH032-CO-C3-CONH-C2-PEG3-OH (S,R,R)-VH032-CO-C3-CONH-C2-PEG3-OH 是 PROTAC NCOA4 降解剂-1 (E3 连接酶配体-接头缀合物) 的 E3 连接酶配体和接头的缀合物。
V97246 (S,R,S)-AHPC-Ac-CO-cyclohexene-Bpin (S,R,S)-AHPC-Ac-CO-环己烯-Bpin 是一种 E3 泛素酶配体 + 接头结合物。
V97270 (S,R,S)-AHPC-Ala-CO-cyclohexene-Bpin (S,R,S)-AHPC-Ala-CO-环己烯-Bpin 是一种 E3 泛素酶配体 + 接头结合物。
V82449 (S,R,S)-AHPC-C1-NH2 hydrochloride 2361120-26-3 (S,R,S)-AHPC-C1-NH2 HCl 是一种 E3 连接酶(例如 CRBN)配体-接头缀合物,含有基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 复合物。主体和 1 个接头,可用于制备 PROTAC 分子。
V82415 (S,R,S)-AHPC-C2-PEG3-BCN 2876198-36-4 (S,R,S)-AHPC-C2-PEG3-BCN(化合物 16b)是一种 VHL 配体,可用于 PROTAC 的制备/合成
V84667 (S,R,S)-AHPC-C3-COOH 2172819-73-5
V82406 (S,R,S)-AHPC-C3-NH2 dihydrochloride (VH032-C3-NH2 dihydrochloride) 2564467-25-8 (S,R,S)-AHPC-C3-NH2 (di-HCl) 是 (S,R,S)-AHPC-C3-NH2 的二盐形式。
V82491 (S,R,S)-AHPC-C5-NH2 (VH032-C5-NH2) 2170695-19-7 (S,R,S)-AHPC-C5-NH2 (VH032-C5-NH2) 是一种合成 E3 连接酶(例如 CRBN)配体-接头缀合物,含有基于 VH032 主体的 VHL 配体和 1 个接头。
V84649 (S,R,S)-AHPC-C5-NH2 dihydrochloride (VH032-C5-NH2 dihydrochloride) 2415256-20-9
V84528 (S,R,S)-AHPC-C7-amine dihydrochloride (VH032-C7-amine dihydrochloride) 2415256-17-4
V86270 (S,R,S)-AHPC-C7-amine hydrochloride (VH032-C7-amine hydrochloride) 2502189-41-3
V99920 (S,R,S)-AHPC-CO-bicyclo[2.2.2]octane-CHO (S,R,S)-AHPC-O-Bicyclo-CO 是一种 E3 泛素连接酶配体-接头结合物。
V97293 (S,R,S)-AHPC-CO-C-cyclohexane 2010985-17-6 (S,R,S)-AHPC-CO-C-环己烷是一种 E3 泛素酶配体 + 接头结合物。
V99960 (S,R,S)-AHPC-CO-C-Cyclohexene-Bpin SMARCA2/4-配体-接头结合物-4 是一种 E3 泛素连接酶配体-接头结合物。
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