PROTAC | 蛋白降解靶向嵌合体

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PROTAC | 蛋白降解靶向嵌合体

蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 已发展成为一种用于靶向蛋白质降解的有用技术。E3 连接酶结合剂、连接剂和目标结合剂是 PROTAC 的组件。目标结合剂是目标蛋白质的配体（通常是小分子抑制剂）。当 PROTAC 附着到目标蛋白上时，它们可以招募 E3 进行目标蛋白泛素化，从而导致蛋白酶体介导的蛋白质破坏。因此，PROTAC 的工作原理是破坏目标蛋白而不是阻断它们，这在克服目标突变或过度表达带来的耐药性方面要有效得多。为了克服耐药性，PROTAC技术已应用于多个靶标，包括AR、ER、BTK、BET和BCR-ABL。

PROTAC | 蛋白降解靶向嵌合体相关产品

目录号	产品名称	CAS号	产品描述
V69154	PROTAC STAT3 degrader-2	2429877-78-9	PROTAC STAT3 degrader-2 是 STAT3 蛋白的选择性 PROTAC 降解剂，在 Molm-16 细胞中 DC50 为 3.54 μM。
V87050	PROTAC STAT3 degrader-3		PROTAC STAT3 降解剂-3 (S3D1) 是一种具有抗癌活性的 STAT3 PROTAC 降解剂（结构说明：（蓝色：Cereblon 配体，黑色：连接体；粉色：五氟苯磺酰胺 (Me)-CH2-CONH-苯甲酰胺）。
V87013	PROTAC STING Degrader-2	3023095-61-3	PROTAC STING Degrader-2 是一种针对干扰素基因刺激剂 (STING) (DC50=0.53 μM) 的蛋白质降解剂。
V93261	PROTAC TBL1X degrader-1		PROTAC TBL1X degrader-1 (Compound TD11) 是一种 PROTAC 降解剂，可以降解 Transducin β-like Protein 1 X-linked (TBL1X) 蛋白，在淋巴瘤细胞 Riva、Pfeiffer 和 Granta-519 中表现出细胞毒性，IC50 分别为 0.795、0.397 和 0.522 μM。
V88151	PROTAC TEAD degrader-1		PROTAC TEAD 降解剂-1（化合物 27）是转录增强子相关结构域 (TEAD) 的 PROTAC 降解剂。
V77698	PROTAC TG2 degrader-1	3033465-55-0	PROTAC TG2 degrader-1（化合物 11）是一种基于 von Hippel-Lindau (VHL) 的 PROTAC，靶向组织转谷氨酰胺酶 (TG2)，KD 为 68.9 μM。
V81236	PROTAC TG2 degrader-2		PROTAC TG2 degrader-2（化合物 7）是一种针对转谷氨酰胺酶 2 (TG2) 的选择性和竞争性降解剂，Kd > 100 μM。
V88894	PROTAC TYK2 degrader-1	2770470-20-5	PROTAC TYK2 降解剂-1 (CPD-155) 是一种 PROTAC 靶向降解剂，可降解 TYK2，Dmax >60%。
V110401	PROTAC USP39 Degrader-1		PROTAC USP39 降解剂-1（化合物 USP39_PROTAC_V1）是一种高效且选择性的 PROTAC USP39 降解剂。
V92034	PROTAC VHL-type degrader-1	2821804-13-9	PROTAC VHL 型降解剂-1 是 VHL 型 PROTAC 降解剂。
V101158	PROTAC Vif degrader-1		PROTAC Vif degrader-1（化合物 L15）是一种 Vif PROTAC 降解剂。
V97244	PROTAC YAP degrader-1		PROTAC YAP degrader-1（化合物YZ-6）是一个靶向YAP的PROTAC，同时也抑制YAP的核定位。
V70183	PROTAC α-synuclein degrader 3	2412273-77-7	PROTAC α-突触核蛋白降解剂 3（化合物 5）是一种有效且特异性的 PROTAC α-突触核蛋白降解剂。
V70184	PROTAC α-synuclein degrader 5	2781922-42-5	PROTAC α-synuclein degrader 5 是一种针对 α-synuclein 聚集体的选择性小分子降解剂 (PROTAC)，DC50 为 7.51 μM，Dmax 最大降解率为 89%。
V69685	PTD10	2642231-19-2	PTD10 是一种高效的 PROTAC BTK 降解剂（DC50= 0.5 nM，KD：2.28nM）。
V97363	PTOTAC HSD17B13 degrader 1	3046195-01-8	PTOTAC HSD17B13降解剂1（化合物1）是一种靶向17β-HSD 13（HSD17B13）的PROTAC。
V76575	PZ703b hydrochloride		PZ703b HCl 是一种 Bcl-xl PROTAC 降解剂，可引起细胞凋亡并抑制癌细胞增殖/生长。
V76574	PZ703b TFA		PZ703b TFA 是一种 Bcl-xl PROTAC 降解剂，可引起细胞凋亡、抑制癌细胞增殖/生长，可用于膀胱癌研究。
V96878	QS-57		QS-57 是一种针对 BRD4 的 PROTAC。
V37563	RAR ligand 1 (Ch55-O-C3-carbaldehyde)		RAR配体1（Ch55-O-C3-甲醛）是一种针对RAR进行降解的弹头，用于PROTAC技术。