PROTAC | 蛋白降解靶向嵌合体

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PROTAC | 蛋白降解靶向嵌合体

蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 已发展成为一种用于靶向蛋白质降解的有用技术。E3 连接酶结合剂、连接剂和目标结合剂是 PROTAC 的组件。目标结合剂是目标蛋白质的配体（通常是小分子抑制剂）。当 PROTAC 附着到目标蛋白上时，它们可以招募 E3 进行目标蛋白泛素化，从而导致蛋白酶体介导的蛋白质破坏。因此，PROTAC 的工作原理是破坏目标蛋白而不是阻断它们，这在克服目标突变或过度表达带来的耐药性方面要有效得多。为了克服耐药性，PROTAC技术已应用于多个靶标，包括AR、ER、BTK、BET和BCR-ABL。

PROTAC | 蛋白降解靶向嵌合体相关产品

目录号	产品名称	CAS号	产品描述
V80369	Pomalidomide-5-C2-NH2 hydrochloride		Pomalidomide-5-C2-NH2 (HCl) 是一种接头缀合物，用于制备/合成 E3 连接酶配体和 PROTAC。
V83029	Pomalidomide-C3-NH2 hydrochloride	2154342-45-5	Pomalidomide-C3-NH2 HCl 是一种合成的 E3 连接酶（例如 CRBN）配体-接头缀合物，含有 Pomalidomide 基 cereblon 配体和 1 个接头，可用于制备 PROTAC 分子。
V97393	Pomalidomide-PEG2-OH	2143097-10-1	Pomalidomide-PEG3-OH（化合物 53a）具有 PEG 接头。
V97381	Pomalidomide-PEG3-OH	2140807-36-7	泊马度胺-PEG3-OH（化合物 53b）具有 PEG 接头。
V81185	PPM-3	3032388-42-1	PPM-3 是一种有效且选择性的 PROTAC ERK5 降解剂。
V81206	PRO-HD1		PRO-HD1 是一种 PROTAC HDAC6 降解剂 (IC50= 5.8 μM)。
V81207	PRO-HD2		PRO-HD2 是 HDAC6 的细胞特异性 PROTAC 蛋白降解剂。
V81208	PRO-HD3		PRO-HD3 是 HDAC6 的细胞特异性 PROTAC 蛋白降解剂。
V96735	PROTAC 20S proteasome subunit β5 degrader 2		PROTAC 20S 蛋白酶体亚基 β5 降解剂 2 是一种靶向 20S 蛋白酶体亚基 β5（20S 蛋白酶体亚基 β5）的 PROTAC 降解剂，DC50 为 0.16 μM。
V37564	PROTAC ABL binding moiety 3		PROTAC ABL 结合部分 3 是一种针对 BCR-ABL 激酶的弹头，可通过 PROTAC 技术进行降解。
V97241	PROTAC ACC degrader-1		PROTAC ACC degrader-1（化合物 9b）是一种乙酰辅酶 A 羧化酶降解剂。
V87282	PROTAC AKR1C3 degrader-1		PROTAC AKR1C3 降解剂-1（化合物 5）是一种有效的 AKR1C3 PROTAC 降解剂。
V87982	PROTAC ALK degrader-1		PROTAC ALK 降解剂-1（化合物 B1）是一种基于 PROTAC 的 ALK 降解剂，在 H3122 EML4-ALK 中的 DC50 为 26 nM。
V87983	PROTAC ALK degrader-2		PROTAC ALK 降解剂-2 (B1-PEG) 是一种基于 PROTAC 的 ALK 降解剂，在 H3122 EML4-ALK DC50 (GSH+) 中的 DC50 为 45 nM。
V93845	PROTAC ALK degrader-3		PROTAC ALK degrader-3 (4B) 是一种基于 PROTACs 的口服活性 ALK 降解剂，可有效诱导 Karpas 299 细胞中 ALK 融合蛋白的持续降解和对下游通路的强烈抑制，IC50 为 119.33 nM。
V105063	PROTAC AR Degrader-9		PROTAC AR Degrader-9（化合物 c6）是一种靶向雄激素受体的 PROTAC 降解剂，可降解人毛囊乳头细胞（HDPC）中的 AR，DC50 为 262.38 nM。
V67595	PROTAC AR-V7 degrader-1	2767440-24-2	PROTAC AR-V7 degrader-1（化合物 6）是一种口服生物可利用的选择性 AR-V7 降解剂，DC50 为 0.32 µM。
V91342	PROTAC Aster-A degrader-1		PROTAC Aster-A 降解剂-1（化合物 NGF3）是固醇转运蛋白 Aster-A 的降解剂。
V88587	PROTAC ATR degrader-1	2925916-30-7	PROTAC ATR 降解剂-1（化合物 ZS-7）是一种强效的 PROTAC 毛细血管扩张性共济失调症和 Rad3 相关 (ATR) 降解剂，DC50 为 0.53μM。
V74132	PROTAC B-Raf degrader 1	2364367-27-9	PROTAC B-Raf 降解剂 1（化合物 2）是基于 Cereblon 配体的 B-Raf PROTAC。