| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
α1-adrenoceptor
(R)-Terazosin targets α1-adrenoceptors, specifically the α1a, α1b, and α1d subtypes. It acts as a potent antagonist, with Ki values of 6.51 nM for α1a, 1.01 nM for α1b, and 1.97 nM for α1d. It has significantly lower affinity for α2-adrenoceptors. By blocking α1-adrenoceptors, it causes vasodilation, leading to a decrease in blood pressure, which is its primary therapeutic mechanism. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
(R)-特拉唑嗪对α2a、α2B和α2c肾上腺素受体的亲和力较低，Ki值分别为3.85 μM、0.33 μM和0.37 μM[1]。利用(R)-特拉唑嗪作为探针，可以更好地了解肾上腺素受体亚型在不同组织中的功能作用。在动物实验中，(R)-特拉唑嗪可能有助于区分不同亚型α2-肾上腺素能受体介导的药理效应，因为它对α2B位点的拮抗作用弱于其对映体[1]。
体外实验表明，(R)-特拉唑嗪是α1a、α1b和α1d-肾上腺素能受体的强效拮抗剂，其Ki值分别为6.51 nM、1.01 nM和1.97 nM。它对α2a、α2b和α2c-肾上腺素能受体的亲和力较低，Ki值分别为3.85 μM、0.33 μM和0.37 μM。其活性特征在于能够阻断α1介导的血管收缩，使其成为研究α1-肾上腺素能受体功能的重要工具。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
(R)-特拉唑嗪对大鼠输精管中的α1A和α2A受体具有拮抗作用，pA2值分别为7.5和5.31[1]。
体内，(R)-特拉唑嗪是一种α1-肾上腺素能受体拮抗剂，用于治疗高血压。作为特拉唑嗪的活性R-对映体，它是外消旋混合物发挥治疗作用的关键。它通过阻断血管平滑肌中的α1-肾上腺素能受体，引起血管舒张并降低血压。临床上，它用于治疗高血压和良性前列腺增生。 |
| 酶活实验 |
本研究采用放射性配体结合和功能测定法，对特拉唑嗪及其对映体（α1-肾上腺素能受体拮抗剂）进行了体外研究，以确定其对α1-和α2-肾上腺素能受体亚型的相对效力。结果表明，外消旋化合物及其对映体对α1-肾上腺素能受体亚型均表现出高亲和力，且亲和力相近，Kl值在低纳摩尔范围内。在离体组织中，它们均表现出对α1-肾上腺素能受体的强效拮抗作用，且对映体在每种α1-肾上腺素能受体亚型上的效力与外消旋体大致相当。在α2b位点，R(+)特拉唑嗪的结合效力低于S(-)对映体或外消旋体。此外，R(+)特拉唑嗪在大鼠心房α2B受体上的效力也低于S(-)对映体或外消旋体。这些药物在α2a或α2A位点的效力没有显著差异。由于喹唑啉类α-肾上腺素能受体拮抗剂对α2B位点的高亲和力已被用于区分α2-肾上腺素能受体亚型，因此R(+)特拉唑嗪对这些位点的低亲和力出乎意料。由于特拉唑嗪或其对映体在α1-肾上腺素能受体亚型上的效力大致相当，R(+)特拉唑嗪在α2B受体上的较低效力表明其对α1-肾上腺素能受体亚型的选择性略高于α2B肾上腺素能受体亚型。本文讨论了这一观察结果的潜在药理学意义[1]。
(R)-特拉唑嗪的体外受体结合试验包括测量其对α1-肾上腺素能受体亚型的亲和力。使用³H-哌唑嗪对表达α1a、α1b或α1d受体的细胞膜进行放射性配体结合研究。将化合物与递增浓度的细胞膜孵育，测得Ki值分别为6.51 nM、1.01 nM和1.97 nM。通过对α2-肾上腺素能受体的测试验证了其选择性。 |
| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，培养表达α1-肾上腺素能受体的细胞，并用(R)-特拉唑嗪处理。通过其阻断激动剂（例如去氧肾上腺素）诱导的血管平滑肌细胞钙信号传导或收缩的能力，证实了其拮抗作用。使用MTT法测定其对细胞活力的影响。可在离体血管环制备物中评估其血管舒张特性。
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| 动物实验 |
在动物体内研究中，(R)-特拉唑嗪被用于高血压模型。该化合物通过口服或静脉注射给药于高血压大鼠，并测量血压。同时监测其对血管阻力和心率的影响。此外，还在前列腺增生动物模型中评估了其治疗良性前列腺增生的疗效。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
(R)-特拉唑嗪（CAS：109351-34-0）的分子量为387.43 g/mol，分子式为C19H25N5O4。它是特拉唑嗪的活性R-对映异构体，也是一种强效的α1-肾上腺素能受体拮抗剂。它为固体，通常以粉末形式储存。可溶于二甲基亚砜（DMSO）。它是已获批准用于治疗高血压和良性前列腺增生的药物。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
(R)-特拉唑嗪是一种已获批准且安全性良好的药物。常见副作用包括头晕、头痛和疲劳，这些都与其血管扩张作用有关。它可能导致体位性低血压，尤其是在治疗初期。对特拉唑嗪过敏者禁用。它是一种临床常用的降压药。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
(R)-特拉唑嗪是特拉唑嗪的活性R-对映体，是α1a、α1b和α1d肾上腺素能受体的强效拮抗剂。它用于治疗高血压和良性前列腺增生。在许多国家，它是一种获批药物。
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| 分子式 |
C19H25N5O4
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|---|---|
| 分子量 |
387.4329
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| 精确质量 |
387.191
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| CAS号 |
109351-34-0
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| 相关CAS号 |
Terazosin hydrochloride dihydrate;70024-40-7;(S)-Terazosin;109351-33-9;Terazosin;63590-64-7;Terazosin hydrochloride;63074-08-8
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| PubChem CID |
1398859
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
1.64
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| tPSA |
103.04
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
544
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
COC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC(=N2)N3CCN(CC3)C(=O)[C@H]4CCCO4)N)OC
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| InChi Key |
VCKUSRYTPJJLNI-CQSZACIVSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H25N5O4/c1-26-15-10-12-13(11-16(15)27-2)21-19(22-17(12)20)24-7-5-23(6-8-24)18(25)14-4-3-9-28-14/h10-11,14H,3-9H2,1-2H3,(H2,20,21,22)/t14-/m1/s1
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| 化学名 |
[4-(4-amino-6,7-dimethoxyquinazolin-2-yl)piperazin-1-yl]-[(2R)-oxolan-2-yl]methanone
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| 别名 |
(R)-Terazosin; 109351-34-0; [4-(4-Amino-6,7-Dimethoxyquinazolin-2-Yl)piperazin-1-Yl][(2r)-Tetrahydrofuran-2-Yl]methanone; [4-(4-amino-6,7-dimethoxyquinazolin-2-yl)piperazin-1-yl]-[(2R)-oxolan-2-yl]methanone; (R)-(4-(4-AMINO-6,7-DIMETHOXYQUINAZOLIN-2-YL)PIPERAZIN-1-YL)(TETRAHYDROFURAN-2-YL)METHANONE; TZN; Tocris-1506; 4o3f;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~75 mg/mL (~193.58 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 7.5 mg/mL (19.36 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 75.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 7.5 mg/mL (19.36 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 75.0mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 7.5 mg/mL (19.36 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5811 mL | 12.9056 mL | 25.8111 mL | |
| 5 mM | 0.5162 mL | 2.5811 mL | 5.1622 mL | |
| 10 mM | 0.2581 mL | 1.2906 mL | 2.5811 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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