| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
α1a-adrenoceptor ( Ki = 3.91 nM ); α1b-adrenoceptor ( Ki = 0.79 nM ); α1d-adrenoceptor ( Ki = 1.16 nM ); α2a-adrenoceptor ( Ki = 729 nM ); α2Ba-adrenoceptor ( Ki = 3.5 nM ); α2c-adrenoceptor ( Ki = 46.4 nM )
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
外消旋化合物及其对映体对 Ki 值在低纳摩尔范围内的 α1-肾上腺素受体亚型表现出高且明显相等的亲和力，并在分离的组织中显示出对 α1-肾上腺素受体的有效拮抗作用，对映体在每个 α1 上与外消旋体大致等价-肾上腺素受体亚型。在 α2b 位点，(R)-特拉唑嗪的结合力低于 (S)-特拉唑嗪或外消旋体[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
(S)-特拉唑嗪对大鼠心房 α2B 受体具有拮抗作用，pEC30 为 6.93。 (s)-Terazosin 对大鼠输精管 α1A 和 α2A 受体具有拮抗作用，pA2 值分别为 8.3 和 6.12[1]。
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| 酶活实验 |
在放射配体结合和功能测定中研究了特拉唑嗪及其对映体，即α1-肾上腺素受体的拮抗剂，以确定体外α1-和α2-肾上腺素受体亚型的相对效力。外消旋化合物及其对映体对Kl值在低纳摩尔范围内的α1-肾上腺素受体亚型表现出高度且明显相等的亲和力，并对分离组织中的α1-肾上腺受体表现出强烈的拮抗作用，对映体在每种α1-肾上腺素能受体亚型上与外消旋体大致相等。在α2b位点，R（+）特拉唑嗪的结合力低于S（-）对映体或外消旋体。R（+）特拉唑嗪在大鼠心房α2B受体上的效力也低于S（-）对映体或外消旋体。这些药物在α2a或α2a位点的效力没有显著差异。由于喹唑啉型α肾上腺素受体拮抗剂对α2B位点的高亲和力已被用于区分α2肾上腺素受体亚型，因此R（+）特拉唑嗪对这些位点的低亲和力出乎意料。由于特拉唑嗪或其对映异构体在α1肾上腺素受体亚型上大致相等，R（+）特拉唑嗪在α2B受体上的效力较低，表明与α2B肾上腺素受体亚类相比，α1的选择性略高。讨论了这一观察结果的可能药理学意义[1]。
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| 参考文献 |
| 分子式 |
C19H25N5O4
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|---|---|
| 分子量 |
387.432904005051
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| 精确质量 |
387.191
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| CAS号 |
109351-33-9
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| 相关CAS号 |
Terazosin hydrochloride dihydrate; 70024-40-7; (R)-Terazosin; 109351-34-0; Terazosin; 63590-64-7; Terazosin hydrochloride; 63074-08-8
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| PubChem CID |
969465
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| 外观&性状 |
White to off-white solid
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| LogP |
1.64
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| tPSA |
103.04
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
544
|
| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
O1CCC[C@H]1C(N1CCN(C2N=C(C3C=C(C(=CC=3N=2)OC)OC)N)CC1)=O
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| InChi Key |
VCKUSRYTPJJLNI-AWEZNQCLSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H25N5O4/c1-26-15-10-12-13(11-16(15)27-2)21-19(22-17(12)20)24-7-5-23(6-8-24)18(25)14-4-3-9-28-14/h10-11,14H,3-9H2,1-2H3,(H2,20,21,22)/t14-/m0/s1
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| 化学名 |
[4-(4-amino-6,7-dimethoxyquinazolin-2-yl)piperazin-1-yl]-[(2S)-oxolan-2-yl]methanone
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| 别名 |
(S)-Terazosin; (S)-Terazocin; 109351-33-9; [4-(4-amino-6,7-dimethoxyquinazolin-2-yl)piperazin-1-yl]-[(2S)-oxolan-2-yl]methanone; Piperazine, 1-(4-amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl)-4-[(tetrahydro-2-furanyl)carbonyl]-, (S)-; (S)-(4-(4-Amino-6,7-dimethoxyquinazolin-2-yl)piperazin-1-yl)(tetrahydrofuran-2-yl)methanone; NCGC00016903-01; MLS001165675; BIDD:GT0682;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: ~150 mg/mL (~387.2 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5811 mL | 12.9056 mL | 25.8111 mL | |
| 5 mM | 0.5162 mL | 2.5811 mL | 5.1622 mL | |
| 10 mM | 0.2581 mL | 1.2906 mL | 2.5811 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT05855577 | Not yet recruiting | Drug: Terazosin | Parkinson Disease Gait Analysis |
I.R.C.C.S. Fondazione Santa Lucia | December 2023 | Phase 4 |
| NCT02046395 | Completed | Drug: amlodipine, hydralazine, terazosin or hydrochlorothiazide |
Type 2 Diabetes Hypertension |
Tulane University School of Medicine |
January 2012 | Phase 4 |
Mibenratide TFA
Clorprenaline-d7
β2ARagonist 2
(R)-9-Hydroxy Risperidone-d4
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