| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
α1a-adrenoceptor ( Ki = 3.91 nM ); α1b-adrenoceptor ( Ki = 0.79 nM ); α1d-adrenoceptor ( Ki = 1.16 nM ); α2a-adrenoceptor ( Ki = 729 nM ); α2Ba-adrenoceptor ( Ki = 3.5 nM ); α2c-adrenoceptor ( Ki = 46.4 nM )
(S)-Terazosin targets α₁-adrenergic receptors, which are G protein-coupled receptors expressed in the peripheral vasculature and the prostate. By blocking these receptors, (S)-Terazosin inhibits the vasoconstrictive effects of norepinephrine, leading to vasodilation and a reduction in peripheral vascular resistance. In the prostate, blockade of α₁-adrenergic receptors relaxes smooth muscle in the bladder neck and prostate, improving urine flow and reducing symptoms of BPH. The (S)-enantiomer is the active form of terazosin, with higher affinity for the receptor than the (R)-enantiomer. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
外消旋化合物及其两种对映异构体均对α1-肾上腺素能受体亚型表现出强且似乎相同的亲和力，Ki值在低纳摩尔范围内。在离体组织中，这些对映异构体也对α1-肾上腺素能受体表现出强效的拮抗作用，且在每种亚型上，对映异构体的效力与外消旋体大致相当。外消旋体或(S)-特拉唑嗪与α2b位点的结合能力强于(R)-特拉唑嗪[1]。体外实验已对(S)-特拉唑嗪在α₁-肾上腺素能受体上的结合亲和力和功能活性进行了表征。该化合物对α₁A、α₁B和α₁D受体亚型均表现出高亲和力，Ki值在低纳摩尔范围内。在功能性测定中，(S)-特拉唑嗪作为竞争性拮抗剂，抑制去甲肾上腺素诱导的血管平滑肌和前列腺组织收缩。(S)-对映异构体的效力显著高于(R)-对映异构体，这与其药理活性相符。
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| 体内研究 (In Vivo) |
(S)-特拉唑嗪对大鼠心房α2B受体具有拮抗作用，其pEC30值为6.93。(S)-特拉唑嗪对大鼠输精管中的α1A和α2A受体也具有拮抗作用，相应的pA2值分别为8.3和6.12。[1]体内研究表明，(S)-特拉唑嗪能有效降低高血压患者的血压，并改善良性前列腺增生（BPH）患者的泌尿系统症状。该化合物的降压作用是通过血管舒张和降低外周血管阻力实现的。在BPH患者中，(S)-特拉唑嗪可松弛前列腺和膀胱颈的平滑肌，从而改善尿流并减轻梗阻症状。该化合物的临床疗效已通过多项临床试验得到证实。
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| 酶活实验 |
本研究采用放射性配体结合和功能测定法，对特拉唑嗪及其对映体（α1-肾上腺素能受体拮抗剂）进行了体外研究，以确定其对α1-和α2-肾上腺素能受体亚型的相对效力。结果表明，外消旋化合物及其对映体对α1-肾上腺素能受体亚型均表现出高亲和力，且亲和力相近，Kl值在低纳摩尔范围内。在离体组织中，它们均表现出对α1-肾上腺素能受体的强效拮抗作用，且对映体在每种α1-肾上腺素能受体亚型上的效力与外消旋体大致相当。在α2b位点，R(+)特拉唑嗪的结合效力低于S(-)对映体或外消旋体。此外，R(+)特拉唑嗪在大鼠心房α2B受体上的效力也低于S(-)对映体或外消旋体。这些药物在α2a或α2A位点的效力没有显著差异。由于喹唑啉类α-肾上腺素能受体拮抗剂对α2B位点的高亲和力已被用于区分α2-肾上腺素能受体亚型，因此R(+)特拉唑嗪对这些位点的低亲和力出乎意料。由于特拉唑嗪或其对映体在α1-肾上腺素能受体亚型上的效力大致相当，R(+)特拉唑嗪在α2B受体上的较低效力表明其对α1-肾上腺素能受体亚型的选择性略高于α2B肾上腺素能受体亚型。本文讨论了这一观察结果的潜在药理学意义[1]。
体外(S)-特拉唑嗪受体结合试验采用表达人α₁-肾上腺素能受体亚型的细胞膜制备物进行。放射性标记配体，例如[³H]-哌唑嗪，用于竞争性结合试验。将化合物与受体膜和放射性配体一起孵育，并使用闪烁计数器测量结合的放射性。Ki值由置换曲线计算得出。功能活性可通过第二信使试验或组织收缩试验进行评估。 |
| 细胞实验 |
(S)-特拉唑嗪的体外细胞实验采用表达α₁-肾上腺素能受体的细胞系进行。通过测量细胞内钙离子水平或cAMP积累的变化来评估该化合物对受体介导的信号通路的影响。(S)-特拉唑嗪作为拮抗剂的效价和功效通过浓度-效应曲线确定。这些实验对于表征该化合物的功能活性和选择性至关重要。
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| 动物实验 |
(S)-特拉唑嗪的体内动物研究采用啮齿动物模型进行。该化合物通过灌胃或静脉注射给药。采用遥测或尾套法测量血压来评估其抗高血压疗效。采用体内尿动力学研究来评估其对前列腺平滑肌张力的影响。此外，还通过监测体重和临床体征来评估该化合物的安全性和耐受性。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
特拉唑嗪口服后吸收迅速，1-2小时内即可达到血浆峰浓度。其半衰期约为9-12小时，因此可每日一次给药。该化合物主要在肝脏经细胞色素P450酶广泛代谢，其代谢产物经胆汁和肾脏排泄。特拉唑嗪的药代动力学特征支持其在治疗高血压和良性前列腺增生症方面的临床应用。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
特拉唑嗪的毒性特征已在临床前和临床研究中得到充分阐明。常见不良反应包括头晕、头痛和乏力，这些都与其血管扩张作用有关。尤其在首次给药后，可能发生体位性低血压和晕厥。该化合物在人体中的安全性已通过其广泛的临床应用得到证实。特拉唑嗪通常耐受性良好，具有良好的安全性。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
特拉唑嗪是一种喹唑啉类α₁-肾上腺素能受体拮抗剂，用于治疗高血压和良性前列腺增生。(S)-对映体是其药理活性成分，对受体的亲和力高于(R)-对映体。特拉唑嗪的临床疗效已通过多项临床试验得到证实，至今仍是高血压和良性前列腺增生患者的重要治疗选择。其良好的安全性和耐受性也支持其在临床实践中的持续应用。
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| 分子式 |
C19H25N5O4
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|---|---|
| 分子量 |
387.432904005051
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| 精确质量 |
387.191
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| CAS号 |
109351-33-9
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| 相关CAS号 |
Terazosin hydrochloride dihydrate; 70024-40-7; (R)-Terazosin; 109351-34-0; Terazosin; 63590-64-7; Terazosin hydrochloride; 63074-08-8
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| PubChem CID |
969465
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| 外观&性状 |
White to off-white solid
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| LogP |
1.64
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| tPSA |
103.04
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
544
|
| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
O1CCC[C@H]1C(N1CCN(C2N=C(C3C=C(C(=CC=3N=2)OC)OC)N)CC1)=O
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| InChi Key |
VCKUSRYTPJJLNI-AWEZNQCLSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H25N5O4/c1-26-15-10-12-13(11-16(15)27-2)21-19(22-17(12)20)24-7-5-23(6-8-24)18(25)14-4-3-9-28-14/h10-11,14H,3-9H2,1-2H3,(H2,20,21,22)/t14-/m0/s1
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| 化学名 |
[4-(4-amino-6,7-dimethoxyquinazolin-2-yl)piperazin-1-yl]-[(2S)-oxolan-2-yl]methanone
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| 别名 |
(S)-Terazosin; (S)-Terazocin; 109351-33-9; [4-(4-amino-6,7-dimethoxyquinazolin-2-yl)piperazin-1-yl]-[(2S)-oxolan-2-yl]methanone; Piperazine, 1-(4-amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl)-4-[(tetrahydro-2-furanyl)carbonyl]-, (S)-; (S)-(4-(4-Amino-6,7-dimethoxyquinazolin-2-yl)piperazin-1-yl)(tetrahydrofuran-2-yl)methanone; NCGC00016903-01; MLS001165675; BIDD:GT0682;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: ~150 mg/mL (~387.2 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5811 mL | 12.9056 mL | 25.8111 mL | |
| 5 mM | 0.5162 mL | 2.5811 mL | 5.1622 mL | |
| 10 mM | 0.2581 mL | 1.2906 mL | 2.5811 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT05855577 | Not yet recruiting | Drug: Terazosin | Parkinson Disease Gait Analysis |
I.R.C.C.S. Fondazione Santa Lucia | December 2023 | Phase 4 |
| NCT02046395 | Completed | Drug: amlodipine, hydralazine, terazosin or hydrochlorothiazide |
Type 2 Diabetes Hypertension |
Tulane University School of Medicine |
January 2012 | Phase 4 |
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