| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
α1-adrenoceptor
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
特拉唑嗪不能区分在 COS 细胞中暂时表达的多种克隆 α1 肾上腺素能受体亚型 [1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
对于输尿管结石的治疗，可以给予特拉唑嗪以促进结石转运。据观察，特拉唑嗪是一种安全有效的治疗远端输尿管结石的方法，尤其是那些直径超过 5 毫米的结石 [3]。
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| 细胞实验 |
在当前的研究中，采用了各种鉴定技术来确定细胞毒性作用的作用方式。通过末端脱氧核苷酸转移酶脱氧尿苷三磷酸缺口末端标记，可以原位鉴定凋亡细胞。 PC-3细胞用100μM特拉唑嗪处理12小时后，结果显示阳性反应。
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| 动物实验 |
特拉唑嗪是一种水溶性α1受体拮抗剂，可高剂量脑室内注射给药。本研究利用该药物探讨了小鼠脑内α1肾上腺素受体神经传递与行为激活之间的关系。结果发现，该拮抗剂可剂量依赖性地完全抑制小鼠的运动活性和僵直，且与D1受体激动剂（SKF38393）或D2受体激动剂（喹吡罗）相比，α1受体激动剂（苯肾上腺素）能更有效地逆转这种抑制作用。阻断中枢β1（倍他洛尔）、α2（RX821002）或β2（ICI 118551）肾上腺素受体则作用较小或无显著性。在本实验条件下，通过以下实验验证了特拉唑嗪对α1受体而非多巴胺能受体的选择性：脑室内注射的拮抗剂特拉唑嗪能够保护纹状体和大脑皮层的α1受体，但不能保护纹状体或皮层的D1受体免受N-乙氧羰基-2-乙氧基-1,2-二羟基喹啉的体内烷基化作用。腹腔注射剂量为脑室内最大剂量的3至66倍时，特拉唑嗪引起的行为抑制作用反而减弱，这表明其作用机制是阻断脑内而非外周受体。脑室内注射特拉唑嗪还会导致体温过低和呼吸频率降低，提示交感神经输出减少。然而，外部热刺激并未影响这种活动减少，而降压药卡托普利也未产生类似的效果。特拉唑嗪并未损害小鼠在水平钢丝测试中的表现，也未损害其在游泳测试中协调运动的能力，这表明其降低活动的作用并非由镇静作用引起，而可能具有动机或感觉门控成分。结论认为，中枢α1-去甲肾上腺素能神经传递是小鼠对环境变化产生行为激活所必需的，并且可能作用于感觉运动和动机过程。神经科学。1999;94(4):1245-52。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
约90%。 口服剂量约10%以原形经尿液排出，约20%经粪便排出。总剂量的40%经尿液排出，60%经粪便排出。 血浆清除率为25至30升。 血浆清除率为80毫升/分钟，肾清除率为10毫升/分钟。 代谢/代谢物 特拉唑嗪主要在肝脏代谢。回收的代谢物包括6-O-去甲基特拉唑嗪、7-O-甲基特拉唑嗪、哌嗪衍生物和二胺衍生物。 肝脏。已鉴定的四种代谢物之一（特拉唑嗪的哌嗪衍生物）具有降压活性。 消除途径：口服剂量约10%以原药形式经尿液排出，约20%经粪便排出。 半衰期：12小时 生物半衰期 特拉唑嗪的平均半衰期为12小时，但70岁以上患者的半衰期可长达14小时，而20至39岁患者的半衰期可低至11.4小时。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
特拉唑嗪选择性地竞争性抑制血管突触后α(1)-肾上腺素能受体，导致外周血管舒张，降低血管阻力和血压。与非选择性α-肾上腺素能阻滞剂酚苄明和酚妥拉明不同，特拉唑嗪不阻断突触前α(2)-受体，因此不会引起反射性去甲肾上腺素释放，从而导致反射性心动过速。 肝毒性 特拉唑嗪与血清转氨酶升高发生率较低相关，在对照试验中，其升高率不高于安慰剂组。这些升高是短暂的，无需调整剂量。已有血清酶升高的病例报道，但未见因特拉唑嗪引起临床上明显的急性肝损伤伴黄疸的病例报道。此外，产品标签中未提及肝毒性。其他α-肾上腺素能阻滞剂曾有胆汁淤积性肝炎和黄疸的报道。因此，特拉唑嗪引起的急性症状性肝损伤即使发生，也极其罕见。 可能性评分：E（不太可能是临床上明显的肝损伤的原因）。 妊娠和哺乳期影响 ◉ 哺乳期用药概述 由于目前尚无关于哺乳期使用特拉唑嗪的信息，因此建议选择其他药物，尤其是在哺乳新生儿或早产儿时。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到关于哺乳期母亲的相关已发表信息。然而，药理作用相似的药物哌唑嗪并不影响高血压患者的血清催乳素浓度。已建立泌乳的母亲的催乳素水平可能不会影响其哺乳能力。 蛋白结合率 90-94%。 毒性数据 LD50：259.3mg/kg（静脉注射，小鼠）（A308） |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
特拉唑嗪属于喹唑啉类、哌嗪类、呋喃类化合物，也是一种伯氨基化合物。它具有抗肿瘤、降压和α-肾上腺素能受体拮抗作用。
特拉唑嗪是一种喹唑啉衍生物，属于α-1选择性肾上腺素能阻滞剂，适用于治疗良性前列腺增生和高血压。特拉唑嗪阻断肾上腺素对α-1肾上腺素能受体的作用，从而导致血管和前列腺平滑肌松弛。 特拉唑嗪是一种α-肾上腺素能阻滞剂。特拉唑嗪的作用机制是作为α-肾上腺素能受体拮抗剂。 特拉唑嗪是一种非选择性α-1肾上腺素能受体拮抗剂，用于治疗高血压和良性前列腺增生。特拉唑嗪治疗与短暂性血清转氨酶升高发生率低以及临床上明显的急性肝损伤病例罕见相关。 特拉唑嗪是一种选择性α1受体拮抗剂，用于治疗前列腺增生（良性前列腺增生）的症状。它还具有降低血压的作用，因此是高血压合并前列腺增生男性患者的首选药物。其作用机制是阻断肾上腺素对膀胱平滑肌和血管壁的作用。 另见：盐酸特拉唑嗪（有盐形式）。 药物适应症 特拉唑嗪适用于治疗有症状的良性前列腺增生和高血压。 FDA标签 作用机制 特拉唑嗪对α1肾上腺素受体具有选择性，但并非对其各个亚型均具有选择性。抑制这些α1-肾上腺素能受体可使血管和前列腺平滑肌松弛，从而降低血压并改善尿流。平滑肌细胞约占前列腺体积的40%，因此它们的松弛可减轻尿道压力。研究还表明，儿茶酚胺可诱导促有丝分裂因子，而α1-肾上腺素能受体阻滞剂可抑制这种作用。特拉唑嗪和其他α1-肾上腺素能受体阻滞剂的最终长期作用机制是诱导前列腺细胞凋亡。特拉唑嗪治疗可增强转化生长因子β1 (TGF-β1) 的表达，进而上调p27kip1和caspase级联反应。 药效学 特拉唑嗪是一种喹唑啉衍生物，属于α1选择性肾上腺素能阻滞剂。 |
| 分子式 |
C19H25N5O4ELEMENTALANALYSIS
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|---|---|
| 分子量 |
387.43
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| 精确质量 |
387.191
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| CAS号 |
63590-64-7
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| 相关CAS号 |
Terazosin hydrochloride dihydrate;70024-40-7;(R)-Terazosin;109351-34-0;(S)-Terazosin;109351-33-9;Terazosin hydrochloride;63074-08-8;Terazosin-d8;1006718-20-2
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| PubChem CID |
5401
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.332 g/cm3
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| 沸点 |
664.5ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
281-283°C
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| 闪点 |
355.7ºC
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| LogP |
1.64
|
| tPSA |
103.04
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
8
|
| 可旋转键数目(RBC) |
4
|
| 重原子数目 |
28
|
| 分子复杂度/Complexity |
544
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
VCKUSRYTPJJLNI-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H25N5O4/c1-26-15-10-12-13(11-16(15)27-2)21-19(22-17(12)20)24-7-5-23(6-8-24)18(25)14-4-3-9-28-14/h10-11,14H,3-9H2,1-2H3,(H2,20,21,22)
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| 化学名 |
[4-(4-amino-6,7-dimethoxyquinazolin-2-yl)piperazin-1-yl]-(oxolan-2-yl)methanone
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| 别名 |
Vasocard; terazosin; 63590-64-7; Terazosine; Fosfomic; Blavin; Flumarc; Vasomet; Terazosina; Hytrin
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5811 mL | 12.9056 mL | 25.8111 mL | |
| 5 mM | 0.5162 mL | 2.5811 mL | 5.1622 mL | |
| 10 mM | 0.2581 mL | 1.2906 mL | 2.5811 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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