Terazosin HCl dihydrate 中文名称: 盐酸特拉唑嗪(二水合物)

别名: Terazosin hydrochloride; Hytrin; A-45975; A45975; Terazosin HCl hydrate; A 45975; Terazosin HCl dihydrate 盐酸特拉唑嗪(二水合物);盐酸特拉唑嗪二水合物;4-[2-(2-氨基-4,7-二氢-4-氧-3H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-5-基)乙基]苯甲酸甲酯;Terazosin Hydrochloride Dihydrate 盐酸特拉唑嗪二水合物;二水合盐酸特拉唑嗪;特拉唑嗪系统适应性 EP标准品;盐酸特拉唑嗪;盐酸特拉唑嗪 USP标准品;盐酸特拉唑嗪,二水;盐酸特拉唑嗪二水合物 EP标准品;盐酸特拉唑嗪二水合物标准品;盐酸特拉唑嗪二水物;1-(4-氨基-6,7-二甲基-2-喹唑啉基)-4-(四氢呋喃-2-甲酰)哌嗪盐酸盐二水合物

目录号: V1147 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Terazosin HCl 二水合物 (Hytrin; A-45975; A45975) 是特拉唑嗪的盐酸盐和二水合物形式，是一种有效的选择性 α1-肾上腺素受体拮抗剂，具有抗高血压作用。

Terazosin HCl dihydrate CAS号: 70024-40-7
产品类别: Adrenergic Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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产品描述

特拉唑嗪二水合物（Hytrin；A-45975；A45975）是特拉唑嗪的盐酸盐和二水合物形式，是一种有效的选择性 α1-肾上腺素受体拮抗剂，具有抗高血压作用。它已用于治疗 BPH-良性前列腺增生（前列腺肥大的症状）。 Terazosin 在 PC-3 和人类良性前列腺细胞中诱导细胞毒性，IC50 超过 100 μM。 Terazosin 还有效抑制血管内皮生长因子诱导的人脐静脉内皮细胞增殖和管形成（IC50 分别为 9.9 和 6.8 μM）。

生物活性&实验参考方法

靶点

α-adrenergic receptor

体外研究 (In Vitro)

体外活性：Terazosin 在 PC-3 和人良性前列腺细胞中诱导细胞毒性，IC50 超过 100 μM。 Terazosin 还有效抑制血管内皮生长因子诱导的人脐静脉内皮细胞增殖和管形成（IC50 分别为 9.9 和 6.8 μM）。细胞测定：为了确定细胞毒性作用的作用模式，本研究中使用了多种鉴定技术。使用末端脱氧核苷酸转移酶脱氧尿苷三磷酸缺口末端标记原位检测凋亡细胞。结果显示，用特拉唑嗪 (100 μM) 处理 PC-3 细胞 12 小时后出现阳性反应。

体内研究 (In Vivo)

特拉唑嗪对运动活动和僵直症产生剂量依赖性的完全抑制作用。脑室内注射该拮抗剂可保护纹状体和大脑皮质 α1 受体，但不能保护纹状体或皮质 D1 受体免受 N-乙氧基羰基-2-乙氧基-1,2-二羟基喹啉体内烷基化。心室内注射特拉唑嗪还会导致体温过低和呼吸频率降低，表明交感神经流出减少。特拉唑嗪不会损害水平钢丝测试的表现或游泳测试中协调运动的能力。 Terazosin 在裸鼠中显着抑制血管内皮生长因子诱导的血管生成，IC50 为 7.9 μM，表明其具有比细胞毒作用更有效的抗血管生成作用。

细胞实验

本研究采用多种鉴定技术来确定细胞毒性作用的作用方式。使用末端脱氧核苷酸转移酶脱氧尿苷三磷酸缺口末端标记可以原位检测凋亡细胞。数据表明，用 100 μM 特拉唑嗪处理 12 小时的 PC-3 细胞显示出阳性反应。

动物实验

Dissolved in water; 0.05 mg/kg; oral gavage

Mice

参考文献

[1]. Cancer Res . 2000 Aug 15;60(16):4550-5.

[2]. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol . 2004 May;369(5):462-72.

[3]. Cancer Lett . 2009 Apr 8;276(1):14-20.

[4]. J Urol . 2003 Feb;169(2):724-9.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C19H30CLN5O6

分子量

459.92

精确质量

387.19

元素分析

C, 49.62; H, 6.57; Cl, 7.71; N, 15.23; O, 20.87

CAS号

70024-40-7

相关CAS号

(R)-Terazosin; 109351-34-0; (S)-Terazosin; 109351-33-9; Terazosin; 63590-64-7; Terazosin hydrochloride; 63074-08-8

外观&性状

Solid powder

SMILES

COC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC(=N2)N3CCN(CC3)C(=O)C4CCCO4)N)OC.O.O.Cl

InChi Key

NZMOFYDMGFQZLS-UHFFFAOYSA-N

InChi Code

InChI=1S/C19H25N5O4.ClH.2H2O/c1-26-15-10-12-13(11-16(15)27-2)21-19(22-17(12)20)24-7-5-23(6-8-24)18(25)14-4-3-9-28-14;;;/h10-11,14H,3-9H2,1-2H3,(H2,20,21,22);1H;2*1H2

化学名

[4-(4-amino-6,7-dimethoxyquinazolin-2-yl)piperazin-1-yl]-(oxolan-2-yl)methanone;dihydrate;hydrochloride

别名

Terazosin hydrochloride; Hytrin; A-45975; A45975; Terazosin HCl hydrate; A 45975; Terazosin HCl dihydrate

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

Note: Please store this product in a sealed and protected environment, avoid exposure to moisture.

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外)

DMSO: > 10mM

Water: N/A

Ethanol: N/A

溶解度 (体内)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.44 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.44 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.44 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 4.55 mg/mL (9.89 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C).

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.1743 mL	10.8715 mL	21.7429 mL
	5 mM	0.4349 mL	2.1743 mL	4.3486 mL
	10 mM	0.2174 mL	1.0871 mL	2.1743 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Representative traces of urethral (a) and abdominal (b) pressure changes induced by duloxetine (1 mg/kg iv) in the presence of intrathecal (it) methiothepin maleate (A), terazosin (B), coapplication of methiothepin maleate and terazosin (C), and coapplication.Am J Physiol Renal Physiol. 2008 Jul; 295(1): F264–F271.

Terazosin HCl dihydrate — (a) Emission spectra obtained for 8 standard solutions of terazosin with different concentrations. (b) Emission spectrum of terazosin (75 μg L−1) treated the same as previously described in the general analytical procedure.Int J Anal Chem. 2012; 2012: 546282.

Influence of NaPF6 on the analytical signals obtained for terazosin.

Influence of amount of [Hpy][PF6] on the fluorescence intensities.Int J Anal Chem. 2012; 2012: