| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Terazosin targets α1-adrenergic receptors, which are located on smooth muscle cells in the prostate, bladder neck, and vascular smooth muscle. By selectively blocking these receptors, terazosin relaxes smooth muscle tone, improving urine flow in patients with BPH and reducing peripheral vascular resistance in patients with hypertension. The compound shows selectivity for α1A receptors, which are predominant in the prostate.
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| 体外研究 (In Vitro) |
特拉唑嗪无法区分在COS细胞中暂时表达的众多克隆性α1-肾上腺素能受体亚型[1]。
体外实验表明，特拉唑嗪是一种选择性α1-肾上腺素能受体拮抗剂。其活性可通过放射性配体结合试验测定受体亲和力，并通过功能试验测定其对α1受体介导反应的拮抗作用。该化合物对α1A受体相对于其他α1亚型和其他受体家族的选择性，可通过受体谱分析研究确定。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
为了促进结石排出，可使用特拉唑嗪治疗输尿管结石。据报道，特拉唑嗪治疗远端输尿管结石，特别是大于 5 mm 的结石，安全有效[3]。
在体内，特拉唑嗪已在临床上用于治疗良性前列腺增生和高血压。它每日口服一次。在良性前列腺增生中，特拉唑嗪通过放松前列腺和膀胱颈的平滑肌来改善尿流并减轻尿路梗阻症状。在高血压中，它通过降低外周血管阻力来降低血压。 |
| 酶活实验 |
特拉唑嗪的体外受体结合试验采用放射性配体置换技术测定其与α1-肾上腺素能受体的亲和力。将表达该受体的细胞膜与放射性标记的α1受体配体和不同浓度的特拉唑嗪孵育。结合亲和力（Ki）通过竞争性结合曲线计算得出。功能性试验则测定特拉唑嗪对α1受体介导的钙动员或其他信号通路的拮抗作用。
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| 细胞实验 |
体外细胞试验中，特拉唑嗪的活性检测采用表达α1-肾上腺素能受体的细胞。将细胞用化合物进行系列稀释处理，并测量α1受体介导的反应，例如钙动员或肌醇磷酸盐积累。根据剂量-反应曲线计算抑制α1反应的IC50值。同时评估细胞活力。
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| 动物实验 |
特拉唑嗪的体内动物模型包括高血压大鼠模型和良性前列腺增生（BPH）模型。该化合物经口服给药，并评估其对血压、心率和前列腺平滑肌张力的影响。药效学研究测量靶组织中α1受体的占有率和功能性拮抗作用。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
盐酸四唑嗪的分子式为C19H25N5O4·HCl，分子量为423.90。该化合物每日口服一次。它可溶于水和其他溶剂。临床研究已记录了包括半衰期、生物利用度和组织分布在内的药代动力学参数。该化合物主要经肝脏排泄。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
特拉唑嗪的毒性反应包括头晕、头痛和体位性低血压，这是由于其血管扩张作用所致。已知对喹唑啉类药物过敏的患者禁用该化合物。该化合物仅供研究使用，不得用于人体。操作过程中应采取适当的安全预防措施。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
盐酸特拉唑嗪是特拉唑嗪的盐酸盐形式，特拉唑嗪是一种喹唑啉衍生物，具有肾上腺素能拮抗作用。盐酸特拉唑嗪选择性抑制α1-肾上腺素能受体，导致血管舒张，从而降低外周血管阻力，减少回心血量，并降低尿道阻力，这可能改善尿流和良性前列腺增生相关症状。此外，特拉唑嗪可以降低低密度脂蛋白（LDL）和甘油三酯水平，同时升高高密度脂蛋白（HDL）浓度。
另见：特拉唑嗪（含活性成分）。 无水盐酸特拉唑嗪是特拉唑嗪的无水盐酸盐形式，是一种选择性α1-肾上腺素能受体拮抗剂，用于治疗良性前列腺增生和高血压。该化合物可放松前列腺和膀胱颈的平滑肌，改善尿流，并降低外周血管阻力，从而降低血压。特拉唑嗪目前仅用于研究用途。 |
| 分子式 |
C19H26CLN5O4
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|---|---|
| 分子量 |
423.9
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| 精确质量 |
423.1673
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| CAS号 |
63074-08-8
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| 相关CAS号 |
Terazosin hydrochloride dihydrate;70024-40-7;(R)-Terazosin;109351-34-0;(S)-Terazosin;109351-33-9;Terazosin;63590-64-7
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| PubChem CID |
44383
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
664.5±65.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
355.7±34.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.0 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.636
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| LogP |
-0.96
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| tPSA |
103.04
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
29
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| 分子复杂度/Complexity |
544
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C(N1CCN(C2=NC(N)=C3C=C(OC)C(OC)=CC3=N2)CC1)C4OCCC4.[H]Cl
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| 别名 |
Hyprin; Vasocard; Terazocin HCl
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~31.25 mg/mL (~73.72 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3590 mL | 11.7952 mL | 23.5905 mL | |
| 5 mM | 0.4718 mL | 2.3590 mL | 4.7181 mL | |
| 10 mM | 0.2359 mL | 1.1795 mL | 2.3590 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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