Rabeprazole Sodium (LY307640 sodium)

别名: LY307640 sodium; LY-307640 sodium; LY 307640 sodium; Rabeprazole Sodium; Pariet; Aciphex; Rabeprazole sodium salt; Rebeprazole sodium;3810, E; Aciphex; dexrabeprazole; E 3810; E3810; LY 307640; LY-307640; LY307640; 雷贝拉唑钠; 2-{[4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基吡啶-2-基]甲亚磺酰基}-1H-苯并咪唑钠; 雷贝拉唑钠盐; Rabeprazole Sodium Salt 雷贝拉唑钠盐; 雷贝拉唑-D4钠盐; 雷贝拉唑钠 标准品;雷贝拉唑钠(质子泵 ); 雷贝拉唑钠标准品(JP); 雷奈酸锶;雷贝拉唑钠对照品; 雷贝拉唑钠及中间体; 雷贝拉唑杂质
目录号: V4894 纯度: ≥98%
雷贝拉唑钠 (LY-307640 钠) 是一种新型、有效的第二代质子泵抑制剂 (PPI),用作抗溃疡药物。
Rabeprazole Sodium (LY307640 sodium) CAS号: 117976-90-6
产品类别: Proton Pump
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
50mg
100mg
250mg
500mg
1g
Other Sizes

Other Forms of Rabeprazole Sodium (LY307640 sodium):

  • Rabeprazole (LY307640)
  • Rabeprazole-d4 (LY307640-d4)
  • Rabeprazole Sulfide
  • Rabeprazole thioether
  • Rabeprazole-d3 sodium (LY307640-d3 sodium)
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
雷贝拉唑钠(LY-307640钠)是一种新型、有效的第二代质子泵抑制剂(PPI),用作抗溃疡药物。它不可逆地灭活胃 H+/K+-ATP 酶并诱导细胞凋亡。雷贝拉唑是一种尿苷核苷核糖水解酶 (UNH) 抑制剂,IC50 为 0.3 μM。雷贝拉唑可用于胃溃疡和胃食管反流的研究。它是一种部分可逆的胃质子泵抑制剂,也是 ATP4 的抑制剂。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
0.2 mM 治疗 16 小时后,雷贝拉唑消除了人体细胞的活力 [2]。在 MKN-28 细胞中,雷贝拉唑完全抑制 ERK1/2 磷酸化。当MKN-28细胞系在毒素培养基(pH 5.4)中培养两小时,然后用雷贝拉唑(0.2 mM)减毒两小时时,该细胞系的ERK 1/2磷酸化被显着抑制[2]。
体内研究 (In Vivo)
在雌性小鼠中,雷贝拉唑钠(10 mg/kg;每 48 小时侧卧一次,持续 18 周)显着降低血清钙水平,导致骨矿物质密度 (BMD) 降低,并导致继发性甲状旁腺功能亢进症 [3]。
细胞实验
细胞活力测定[2]
细胞类型: 三种胃癌细胞系 KATO III、MKN-28 和 MKN-45
测试浓度: 0.2 mM
孵育持续时间:16 小时
实验结果:治疗导致所有测试的癌细胞系活力下降,与 KATO III 相比与 MKN-45 细胞相比,MKN-28 细胞的细胞活力显着降低。

蛋白质印迹分析[2]
细胞类型: 三种胃癌细胞系(KATO III、MKN-28 和 MKN-45)[2]
测试浓度: 0.2 mM
孵育持续时间:2 小时预处理
实验结果: 导致强烈抑制ERK 1/2 在 MKN-28 细胞中磷酸化,但在 KATO III 和 MKN-45 细胞中未观察到类似的作用。
动物实验
Animal/Disease Models: Female Swiss albino mice (body weight 18-26 g) [3]
Doses: 10 mg/kg
Route of Administration: Oral; every 48 hrs (hrs (hours)) for 18 weeks
Experimental Results: Serum calcium levels compared with vehicle-treated group Dramatically lower (5.5±2.07 vs. 9.68±2.77).
参考文献
[1]. Tara A Shea, et al. Identification of Proton-Pump Inhibitor Drugs That Inhibit Trichomonas Vaginalis Uridine Nucleoside Ribohydrolase. Bioorg Med Chem Lett. 2014 Feb 15;24(4):1080-4.
[2]. Mengli Gu, et al. Rabeprazole Exhibits Antiproliferative Effects on Human Gastric Cancer Cell Lines. Oncol Lett. 2014 Oct;8(4):1739-1744.
[3]. Aly A M Shaalan, et al. Supplement With Calcium or Alendronate Suppresses Osteopenia Due to Long Term Rabeprazole Treatment in Female Mice: Influence on Bone TRAP and Osteopontin Levels. Front Pharmacol. 2020 May 13;11:583.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C18H20N3NAO3S
分子量
381.4245
CAS号
117976-90-6
相关CAS号
Rabeprazole;117976-89-3;Rabeprazole-d4 sodium;Rabeprazole-d4;934295-48-4;Rabeprazole Sulfide;117977-21-6;Rabeprazole-d3 sodium;1216494-11-9
SMILES
CC1=C(C=CN=C1CS(=O)C2=NC3=CC=CC=C3[N-]2)OCCCOC.[Na+]
InChi Key
KRCQSTCYZUOBHN-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C18H20N3O3S.Na/c1-13-16(19-9-8-17(13)24-11-5-10-23-2)12-25(22)18-20-14-6-3-4-7-15(14)21-18;/h3-4,6-9H,5,10-12H2,1-2H3;/q-1;+1
化学名
sodium;2-[[4-(3-methoxypropoxy)-3-methylpyridin-2-yl]methylsulfinyl]benzimidazol-1-ide
别名
LY307640 sodium; LY-307640 sodium; LY 307640 sodium; Rabeprazole Sodium; Pariet; Aciphex; Rabeprazole sodium salt; Rebeprazole sodium;3810, E; Aciphex; dexrabeprazole; E 3810; E3810; LY 307640; LY-307640; LY307640;
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Note: Please store this product in a sealed and protected environment (e.g. under nitrogen), avoid exposure to moisture.
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
H2O : ≥ 100 mg/mL (~262.18 mM)
DMSO : ≥ 48 mg/mL (~125.85 mM)
溶解度 (体内)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6218 mL 13.1089 mL 26.2178 mL
5 mM 0.5244 mL 2.6218 mL 5.2436 mL
10 mM 0.2622 mL 1.3109 mL 2.6218 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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