| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
暴露于 0.2 mM 雷贝拉唑 16 小时后，人胃癌细胞表现出活力降低 [2]。在 MKN-28 细胞中，雷贝拉唑完全抑制 ERK1/2 磷酸化。胃癌细胞系 MKN-28 在酸性培养基（pH 5.4）中生长两个小时。在 MKN-28 细胞中，雷贝拉唑预处理（0.2 mM，2 小时）显着降低 ERK1/2 磷酸化 [2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在雌性小鼠中，雷贝拉唑疗程（10 mg/kg；口服；每 48 小时一次，持续 18 周）导致血清钙水平、继发性甲状旁腺疾病和骨矿物质密度 (BMD) 显着降低。甲状腺功能亢进症[3]。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定[2]
细胞类型： 三种胃癌细胞系 KATO III、MKN-28 和 MKN-45 测试浓度： 0.2 mM 孵育持续时间：16 小时 实验结果：使用 KATO III 进行治疗后，所有测试的癌细胞系的活力均下降，并进行比较与 MKN-45 细胞相比，MKN-28 细胞的细胞活力显着降低。 细胞活力测定[2] 细胞类型： 三种胃癌细胞系（KATO III、MKN-28 和 MKN-45）[2] 测试浓度： 0.2 mM 孵育持续时间：2 小时预处理 实验结果： 导致强烈抑制ERK 1/2 在 MKN-28 细胞中磷酸化，但在 KATO III 和 MKN-45 细胞中未观察到类似的作用。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：雌性瑞士白化小鼠（体重 18-26 克）[3]
剂量：10 mg/kg 给药途径：口服；每 48 小时一次，持续 18 周 实验结果：与载体处理组相比，血清钙水平显著降低（5.5±2.07 vs. 9.68±2.77）。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
绝对生物利用度约为52%。 单次口服20 mg 14C标记的雷贝拉唑后，约90%的药物经尿液排出，主要以硫醚羧酸、其葡萄糖醛酸苷和巯基尿酸代谢物的形式排出。 排泄：肾功能正常：约1至2小时。肝功能受损：2至6小时。 蛋白结合率：非常高；约96%与人血浆蛋白结合。 由于雷贝拉唑对酸不稳定，因此以缓释片形式给药，以便其能够相对完整地通过胃。雷贝拉唑离开胃后，在给药后1小时内即可被吸收。生物利用度约为52%。 尚不清楚雷贝拉唑是否会分布到人乳中。然而，在哺乳期大鼠中，乳汁中雷贝拉唑的浓度比血液中高2至7倍。 有关雷贝拉唑（共10项）的更多吸收、分布和排泄（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 代谢/代谢物 肝脏代谢 约90%的雷贝拉唑剂量以代谢物的形式经尿液排出。这些代谢物主要包括硫醚羧酸（TCA）、TCA的葡萄糖醛酸苷和巯基尿酸。 雷贝拉唑代谢广泛。在人血浆中检测到的主要代谢物是硫醚和砜。未观察到这些代谢物具有显著的抗分泌活性。体外研究表明，雷贝拉唑主要在肝脏中经细胞色素P450 3A (CYP3A)代谢为砜类代谢物，并经细胞色素P450 2C19 (CYP2C19)代谢为去甲基雷贝拉唑。硫醚类代谢物是由雷贝拉唑还原而非酶促生成的。CYP2C19存在已知的遗传多态性，这是由于某些亚人群（例如3%至5%的白种人和17%至20%的亚洲人）存在CYP2C19缺陷所致。在这些亚人群中，雷贝拉唑代谢缓慢，因此他们被称为该药物的弱代谢者。 雷贝拉唑是雷贝拉唑（雷贝拉唑硫醚）的已知人体代谢产物。 生物半衰期 1-2 小时（血浆中） 血浆半衰期为 1 至 2 小时。 本研究旨在确定 20 mg 雷贝拉唑片剂在正常健康受试者中的绝对生物利用度，并与静脉注射 20 mg 雷贝拉唑进行比较。……每位受试者在研究开始时被随机分配，在第一阶段接受单次 20 mg 雷贝拉唑静脉注射或口服。……静脉注射剂量以 5 分钟的持续输注方式给药。口服雷贝拉唑钠后的消除半衰期（1.47±0.82 小时）明显长于静脉注射后的消除半衰期（1.02±0.63 小时），这可能是由于吸收速度比消除速度慢所致。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
肝毒性
尽管雷贝拉唑应用广泛，但其引起肝损伤的病例却很少见。在大规模的雷贝拉唑长期试验中，血清ALT升高发生率低于1%，且与安慰剂或对照药物组的发生率相似。在大型药物性肝损伤病例系列研究中，雷贝拉唑仅导致少数有症状的急性肝损伤。目前仅有少数雷贝拉唑引起的临床明显肝病病例报道，且该损伤的特征尚未明确，但似乎与其他质子泵抑制剂相关的肝损伤特征相似。质子泵抑制剂引起的临床明显肝损伤通常在治疗的前4周内出现，症状包括黄疸、恶心和疲乏，以及肝细胞性或混合型血清酶升高。停药后通常可迅速恢复。皮疹、发热和嗜酸性粒细胞增多症很少见，自身抗体形成也很少见。已有报告显示再次用药后出现复发病例。 可能性评分：D（可能是临床上明显的肝损伤的罕见原因）。 妊娠和哺乳期影响 ◉ 哺乳期用药概述 由于目前尚无关于哺乳期使用雷贝拉唑的信息，因此建议选择其他药物，尤其是在哺乳新生儿或早产儿时。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对哺乳和母乳的影响 美国一项回顾性索赔数据库研究发现，质子泵抑制剂使用者发生男性乳房发育症的风险增加。 西班牙药物警戒系统发现，1982年至1983年间报告了一例90岁男性服用雷贝拉唑后出现男性乳房发育症的病例。 2006年。该反应发生在治疗32天后，停药后消退。 一篇综述文章报道，欧洲药物警戒中心数据库检索发现，雷贝拉唑相关不良反应包括11例男性乳房发育症、3例溢乳、2例乳房疼痛和1例乳房增大。世界卫生组织全球药物警戒数据库检索发现，雷贝拉唑相关不良反应包括38例男性乳房发育症、29例溢乳、28例乳房疼痛和5例乳房增大。 一名女性因腹泻和消化不良被处方甲硝唑400毫克，每日三次，以及含有雷贝拉唑20毫克和多潘立酮30毫克的复方制剂，每日一次。治疗3天后， 她出现双侧溢乳。雷贝拉唑和多潘立酮的联合用药被认为是导致不良反应的原因。 蛋白结合率 96.3%（与人血浆蛋白结合） 药物相互作用 华法林：潜在的药代动力学相互作用。质子泵抑制剂可能抑制华法林的代谢。单剂量研究中未发现具有临床意义的相互作用，但有报道称，同时服用这些药物的患者会出现国际标准化比值 (INR) 和凝血酶原时间 (PT) 升高；在与雷贝拉唑联合用药期间可能需要监测 INR 和 PT。 雷贝拉唑可能升高胃肠道 pH 值；正常受试者同时服用地高辛和雷贝拉唑会导致血清峰浓度升高 29%。 雷贝拉唑可能升高胃肠道 pH 值；酮康唑与雷贝拉唑合用导致雷贝拉唑生物利用度降低30%。 体外人肝微粒体孵育实验表明，雷贝拉唑抑制环孢素代谢的IC50值为62微摩尔，该浓度比健康志愿者连续14天服用20毫克雷贝拉唑后达到的Cmax高50倍以上。这种抑制程度与等浓度奥美拉唑的抑制程度相似。 雷贝拉唑、阿莫西林和克拉霉素联合用药导致雷贝拉唑和14-羟基克拉霉素的血浆浓度升高。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
治疗用途
抗溃疡药 雷贝拉唑适用于短期治疗（4-8周），以缓解糜烂性或溃疡性胃食管反流病的症状并促进其愈合。对于未愈合的患者，雷贝拉唑可额外治疗8周。雷贝拉唑也适用于维持糜烂性或溃疡性胃食管反流病的愈合。/美国产品标签包含/ 雷贝拉唑适用于长期治疗病理性高分泌状态，包括卓-艾综合征。/美国产品标签包含/ 雷贝拉唑适用于短期治疗（最长4周），以促进活动性十二指肠溃疡患者的愈合并缓解其症状。 /包含于美国产品标签/ 药物警告 对于严重肝功能损害的患者，应谨慎用药，尤其因为缺乏该患者群体的临床数据。然而，每日20毫克的常用剂量不太可能导致雷贝拉唑蓄积，轻度至中度肝功能损害患者无需调整剂量。 雷贝拉唑治疗的症状缓解并不能排除胃肿瘤隐匿存在的可能性。约4%的患者在随访期间（长达40个月）未出现肠化生，且未观察到持续性变化。 使用质子泵抑制剂与某些感染（例如社区获得性肺炎）风险增加相关。 FDA妊娠风险类别：B /无证据表明对人类存在风险。尽管动物实验中发现了不良反应，但对孕妇进行的充分、控制良好的研究并未显示胎儿畸形风险增加；或者，在缺乏充分的人体研究的情况下，动物研究显示无胎儿风险。胎儿受损的可能性很小，但仍然存在。/ 有关雷贝拉唑（共12条）的更多药物警告（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 药效学 雷贝拉唑可抑制胃酸分泌。它能减轻胃食管反流病（GERD）或溃疡患者的症状，并预防食管或胃损伤。雷贝拉唑也适用于胃酸分泌过多的疾病，例如卓-艾综合征。雷贝拉唑也可与抗生素联合使用，以清除与某些溃疡相关的细菌。雷贝拉唑是一种选择性且不可逆的质子泵抑制剂，它通过特异性抑制壁细胞分泌表面的H+,K+-ATP酶来抑制胃酸分泌。这样一来，它就抑制了氢离子（通过与钾离子交换）最终转运到胃腔的过程。 |
| 分子式 |
C18H21N3O3S
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|---|---|
| 分子量 |
359.4426
|
| 精确质量 |
359.13
|
| CAS号 |
117976-89-3
|
| 相关CAS号 |
Rabeprazole sodium;117976-90-6;Rabeprazole-d4;934295-48-4;Rabeprazole Sulfide;117977-21-6
|
| PubChem CID |
5029
|
| 外观&性状 |
Light green to green solid powder
|
| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
603.9±65.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
202-204°C
|
| 闪点 |
319.1±34.3 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.7 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.655
|
| LogP |
1.83
|
| tPSA |
96.31
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
6
|
| 可旋转键数目(RBC) |
8
|
| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
440
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| InChi Key |
YREYEVIYCVEVJK-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H21N3O3S/c1-13-16(19-9-8-17(13)24-11-5-10-23-2)12-25(22)18-20-14-6-3-4-7-15(14)21-18/h3-4,6-9H,5,10-12H2,1-2H3,(H,20,21)
|
| 化学名 |
2-[[4-(3-methoxypropoxy)-3-methylpyridin-2-yl]methylsulfinyl]-1H-benzimidazole
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7821 mL | 13.9105 mL | 27.8211 mL | |
| 5 mM | 0.5564 mL | 2.7821 mL | 5.5642 mL | |
| 10 mM | 0.2782 mL | 1.3911 mL | 2.7821 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Study of the improvement effect of potassium competitive acid blocker and proton pump inhibitors on symptoms in patients with gastro-esophageal reflux disease (GERD): a randomized comparative study of vonoprazan 20mg vs. rabeprazole 10mg using the time (number of days) to improvement in symptoms as an index
CTID: UMIN000021621
Phase: Status: Pending
Date: 2016-04-01
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