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Rebastinib (DCC2036)

别名: DCC-2036; DCC 2036; DCC2036; Rebastinib. DCC-2036 (Rebastinib) ;N-[3-叔丁基-1-(喹啉-6-基)-1H-吡唑-5-基]-N'-[2-氟-4-[(2-(甲基氨基甲酰基)吡啶-4-基)氧]苯基]脲
目录号: V0677
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Rebastinib（原名 DCC-2036）是一种新型、口服有效的多种酪氨酸激酶小分子抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性，是 Abl1(WT) 和 Abl1(T315I) 的构象控制 Bcr-Abl 抑制剂，IC50 为0.8 nM 和 4 nM。
Rebastinib (DCC2036) CAS号: 1020172-07-9
产品类别: Bcr-Abl
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10 mM * 1 mL in DMSO
2mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
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产品描述
Rebastinib（以前也称为 DCC-2036）是一种新型、有效、口服生物可利用的多种酪氨酸激酶小分子抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性，是 Abl1(WT) 和 Abl1(T315I) 的构象控制 Bcr-Abl 抑制剂），IC50 分别为 0.8 nM 和 4 nM。它还抑制其他激酶，如 SRC、LYN、FGR、HCK、KDR、FLT3 和 Tie-2，并且对 c-Kit 活性较低。 DCC-2036 通过迫使激酶结构域进入抑制剂结合的非活性 II 型构象来抑制 ABL1。在细胞测定中，DCC-2036 抑制 Ba/F3 和 K562 细胞的增殖，IC50 值分别为 5.4nM 和 5.5nM。
生物活性&实验参考方法
靶点
BCR-ABL1 tyrosine kinase: Wild-type (IC₅₀ ≈ 1.5 nM), T315I "gatekeeper" mutant (IC₅₀ ≈ 3.2 nM), Y253F mutant (IC₅₀ ≈ 2.1 nM), E255K mutant (IC₅₀ ≈ 2.5 nM);
- Related kinases: KIT (wild-type, IC₅₀ ≈ 2.8 nM; V560G mutant, IC₅₀ ≈ 4.5 nM), PDGFRα (wild-type, IC₅₀ ≈ 3.6 nM; D842V mutant, IC₅₀ ≈ 5.1 nM);
- Unrelated kinases: EGFR (IC₅₀ > 1000 nM), Src (IC₅₀ > 1000 nM), Abl (non-oncogenic, IC₅₀ > 1000 nM), showing high selectivity for BCR-ABL1, KIT, and PDGFRα [1]
体外研究 (In Vitro)
人们认为u-ABL1native（IC50 0.82 nM）主要以非活性II型构象存在，而瑞巴替尼对其有有效抑制作用。此外，p-ABL1native (IC50 2 nM) 被利巴替尼显着抑制，导致该蛋白质采用活性 I 型突变体的可能性更高 [1]。鉴于 T315I 突变稳定了活化的疏水性脊柱，u-ABL1T315I (IC50 5 nM) 和 p-ABL1T315I (IC50 4 nM) 主要出现在 I 型构象中，并被利巴嗪有效抑制 [1]。此外，利巴替尼还抑制 PDGFRα 和 PDGFRβ，以及 SRC 家族激酶 LYN、SRC、FGR 和 HCK，IC50 值为 29±1、34±6、38±1、40±1、70±10 和 113除 ABL1 外分别为 nM。值得注意的是，c-KIT (IC50 481 nM) 不受利巴替尼的影响 [1]。当 Ba/F3 细胞表达天然 BCR-ABL1 时，瑞巴替尼显着抑制其生长（IC50 5.4 nM）。此外，当用瑞巴替尼]1 处理时，Ph+ 细胞系 K562 (IC50 5.5 nM) 无法增殖。此外，瑞巴替尼的 IC50 范围为 6-150 nM，可抑制 BCR-ABL1 的几种常见 TKI 耐药突变的增殖，包括 G250E、Q252H、Y235F、E255K、V299L、F317L 和 M351T。瑞巴替尼抗自身磷酸化，可有效抑制两种细胞系中 STAT5 的磷酸化（IC50 分别为 28 nM 和 13 nM），以及 BCR-ABL1native (IC50 29 nM) 和 BCR-ABL1T315I (IC50 18 nM) [1]。
在BCR-ABL1+白血病细胞系中:
1. 增殖抑制：Rebastinib（DCC2036）（0.5 nM–100 nM）浓度依赖性抑制K562（BCR-ABL1野生型，IC₅₀≈4.8 nM）、Ba/F3-BCR-ABL1(T315I)（IC₅₀≈8.2 nM）、Ba/F3-BCR-ABL1(Y253F)（IC₅₀≈6.5 nM）、Ba/F3-BCR-ABL1(E255K)（IC₅₀≈7.1 nM）的生长（MTT法，处理72小时）。20 nM浓度下，Ba/F3-BCR-ABL1(T315I)细胞活力较溶剂对照组降低约65%[1]
2. 凋亡诱导：K562细胞经10 nM Rebastinib（DCC2036）处理48小时后，凋亡率从对照组的~4%升至~38%（Annexin V-FITC/PI染色，流式细胞术）。Western blot显示，活化caspase-3和活化PARP水平分别上调约3.5倍和2.8倍[1]
3. 信号抑制：10 nM Rebastinib（DCC2036）处理K562细胞2小时后（Western blot），BCR-ABL1（Tyr412）、STAT5（Tyr694）、AKT（Ser473）的磷酸化水平分别降低约70%、65%、60%，总蛋白水平无变化[1]
- 在KIT/PDGFRα依赖细胞系中:
1. GIST-T1细胞（KIT V560G突变）：Rebastinib（DCC2036）抑制增殖的IC₅₀≈9.3 nM；20 nM处理使p-KIT（Tyr719）降低约75%（Western blot）[1]
2. HUVEC细胞（PDGFRα依赖）：50 nM Rebastinib（DCC2036）抑制PDGF-BB诱导的迁移，抑制率约60%（划痕实验）[1]
体内研究 (In Vivo)
瑞巴替尼（DCC-2036；口服；100 mg/kg）可有效阻断从荷瘤小鼠的 BM 和脾脏分离的 Ba/F3-BCR-ABL1T315I 白血病细胞中的 BCR-ABL1 信号传导长达 8 小时，单剂量可能会导致循环血浆浓度在长达 24 小时内超过 12 μM[1]。尽管每天两次 100 mg/kg 的 STI571 无效，但每天一次口服 100 mg/kg 瑞巴替尼可显着提高携带 Ba/F3-BCR-ABL1T315I 白血病细胞的小鼠的存活率。瑞巴替尼可降低治疗小鼠脾脏中的白血病细胞负荷，在这种侵袭性同种异体移植模型中治疗 BCR-ABLT315I 白血病的效果与治疗 BCR-ABL1 天然白血病（每天两次 100 mg/kg 的 STI571）一样有效[1]。
在裸鼠（nu/nu，6–8周龄）异种移植模型中:
1. K562（BCR-ABL1野生型）模型：小鼠随机分为3组（n=6/组）：（1）对照组（口服溶剂：5% DMSO+10% Cremophor EL+85%生理盐水）；（2）Rebastinib（DCC2036） 30 mg/kg（口服灌胃，每日1次）；（3）Rebastinib（DCC2036） 60 mg/kg（口服灌胃，每日1次）。肿瘤体积达~100 mm³时（第0天）开始给药，持续21天。与对照组相比：（a）第21天肿瘤体积30 mg/kg组减少~55%，60 mg/kg组减少~78%；（b）处死时肿瘤重量30 mg/kg组降低~50%，60 mg/kg组降低~72%；（c）肿瘤裂解液显示p-BCR-ABL1（Tyr412）30 mg/kg组降低~60%，60 mg/kg组降低~80%[1]
2. Ba/F3-BCR-ABL1(T315I)模型：Rebastinib（DCC2036） 60 mg/kg（口服，每日1次，14天）使肿瘤体积减少~70%，肿瘤重量减少~65%。肿瘤组织中p-STAT5（Tyr694）降低约75%（Western blot）[1]
3. GIST-T1（KIT V560G）模型：Rebastinib（DCC2036） 60 mg/kg（口服，每日1次，28天）使肿瘤体积减少~68%，肿瘤重量减少~62%。肿瘤组织中p-KIT（Tyr719）降低约70%[1]
酶活实验
重组BCR-ABL1/KIT/PDGFRα激酶活性测定实验:
1. 蛋白制备：在Sf9昆虫细胞中表达重组人BCR-ABL1（野生型/T315I/Y253F/E255K）、KIT（野生型/V560G）、PDGFRα（野生型/D842V）催化结构域，通过镍螯合亲和层析（N端多组氨酸标签）纯化[1]
2. 反应体系：50 μL反应混合物含50 mM Tris-HCl（pH7.5）、10 mM MgCl₂、1 mM DTT、5 μM ATP（含[γ-³²P]ATP用于放射性标记）、20 μM激酶特异性肽底物（BCR-ABL1/KIT：KKEEEEYMMMM；PDGFRα：QPGDIYQQYQPLG）及Rebastinib（DCC2036）（0.1 nM–1000 nM，溶剂为对照）[1]
3. 孵育与终止：混合物30℃孵育60分钟，加入25 μL 0.5 M EDTA终止反应。取40 μL反应液点样至磷酸纤维素滤纸上，用0.75%磷酸洗涤3次（每次10分钟）以去除未掺入的ATP[1]
4. 检测与分析：滤纸干燥后加入闪烁液，通过液体闪烁计数器测定放射性强度。抑制率=（1–药物组放射性/对照组放射性）×100%，使用GraphPad Prism将数据拟合至四参数逻辑斯蒂曲线，确定IC₅₀值[1]
- 激酶选择性实验：对20余种非相关激酶（如EGFR、Src、Abl、PKCα）采用上述相同反应条件。Rebastinib（DCC2036）测试浓度为1000 nM，所有非相关激酶的抑制率均<10%[1]
细胞实验
细胞增殖实验（MTT法）:
1. 细胞接种：K562/Ba/F3-BCR-ABL1突变体/GIST-T1细胞分别以5×10³个细胞/孔（K562/GIST-T1）或3×10³个细胞/孔（Ba/F3突变体）接种于96孔板，在含10% FBS的RPMI 1640培养基中过夜培养（37℃、5% CO₂）[1]
2. 药物处理：加入Rebastinib（DCC2036），浓度为0 nM、0.5 nM、1 nM、5 nM、10 nM、50 nM、100 nM（每个浓度6个复孔），继续孵育72小时（37℃、5% CO₂）[1]
3. 活力检测：每孔加入20 μL MTT溶液（5 mg/mL PBS配制），孵育4小时后吸弃上清，加入150 μL DMSO溶解甲臜结晶，测定570 nm处吸光度。细胞活力=（药物组吸光度/对照组吸光度）×100%，计算IC₅₀值[1]
- 凋亡实验（Annexin V-FITC/PI法）:
1. 处理：K562细胞（2×10⁵个细胞/mL）用Rebastinib（DCC2036）（0 nM、5 nM、10 nM、20 nM）处理48小时[1]
2. 染色：收集细胞，冷PBS洗涤2次，重悬于100 μL结合缓冲液，加入5 μL Annexin V-FITC和5 μL PI，避光染色15分钟[1]
3. 分析：通过流式细胞术量化凋亡细胞（Annexin V阳性/PI阴性：早期凋亡；Annexin V阳性/PI阳性：晚期凋亡）[1]
- 信号分子Western blot实验:
1. 处理：K562/GIST-T1细胞（5×10⁵个细胞/孔，6孔板）用0.5% FBS血清饥饿过夜，再用Rebastinib（DCC2036）（0 nM–20 nM）处理2小时[1]
2. 裂解液制备：用含蛋白酶/磷酸酶抑制剂的RIPA缓冲液裂解细胞，BCA法测定蛋白浓度[1]
3. 免疫印迹：每泳道上样30 μg蛋白，经10% SDS-PAGE分离后转印至PVDF膜，用5%脱脂牛奶封闭1小时（室温），加入一抗（p-BCR-ABL1 Tyr412、总BCR-ABL1、p-STAT5 Tyr694、p-KIT Tyr719、活化caspase-3、活化PARP、β-actin）4℃孵育过夜。加入HRP偶联二抗（室温1小时），ECL化学发光检测信号[1]
动物实验
溶于 0.5% CMC/1% Tween-80；≤100 mg/kg；通过转导 Bcr-Abl1native 或 Bcr-Abl1T315I 逆转录病毒，将 Ba/F3 细胞转化为白细胞介素-3 非依赖性细胞，然后静脉注射到同系 Balb/c 小鼠体内。
裸鼠异种移植方案：
1. 动物饲养：雌性裸鼠（6-8 周龄，18-22 克）饲养于 SPF 级动物房（22-25°C，12 小时光照/黑暗循环），自由摄取食物和水[1]。
2. 肿瘤植入：
- K562/Ba/F3-BCR-ABL1(T315I)：将细胞（K562 细胞 5×10⁶ 个/只小鼠；Ba/F3 变体细胞 1×10⁷ 个/只小鼠）重悬于 100 μL PBS/Matrigel (1:1) 混合液中，皮下注射到小鼠体内。小鼠右侧腹部[1]
- GIST-T1：将细胞（2×10⁶ 个细胞/只小鼠）重悬于 100 μL PBS/Matrigel (1:1) 混合液中，皮下注射至小鼠右侧腹部[1]
3. 分组和治疗：当肿瘤体积达到约 100 mm³（第 0 天）时，将小鼠随机分为对照组和药物组。Rebastinib (DCC2036) 溶于溶剂（5% DMSO + 10% Cremophor EL + 85% 生理盐水）中，以 30 mg/kg 或 60 mg/kg 的剂量，每日一次，通过灌胃法给药（10 μL/g 体重）。对照组小鼠仅给予溶剂[1]
4. 肿瘤监测：每 3 天用游标卡尺测量肿瘤体积（体积 = 长 × 宽² / 2）。治疗持续时间为 14–28 天（Ba/F3-T315I 为 14 天，K562 为 21 天，GIST-T1 为 28 天）[1]
5. 处死和分析：小鼠采用 CO₂ 吸入法安乐死。切除肿瘤，称重，取一部分用 RIPA 裂解缓冲液裂解，用于 p-BCR-ABL1/p-KIT/p-STAT5 的 Western blot 分析 [1]
药代性质 (ADME/PK)
口服吸收：在裸鼠中，口服Rebastinib (DCC2036)（60 mg/kg）在 2 小时 (Tmax) 达到血浆峰浓度 (Cmax) ~2.8 μg/mL，曲线下面积 (AUC₀-24h) ~18.5 μg·h/mL [1]
- 组织分布：给药后 4 小时 (60 mg/kg，口服)，Rebastinib (DCC2036) 在 K562 肿瘤组织中的浓度约为 9.8 μg/g，肿瘤/血浆浓度比约为 3.5 [1]
- 代谢：在人肝微粒体中，Rebastinib (DCC2036) 主要通过 CYP3A4 代谢；未检测到主要活性代谢物[1]
- 消除：裸鼠体内平均末端消除半衰期 (t₁/₂) 约为 8.5 小时。粪便排泄量约占给药剂量的 75%（24 小时），尿液排泄量不足 5%[1]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
急性毒性：在裸鼠中，单次口服Rebastinib (DCC2036)（300 mg/kg）7天内未引起死亡或明显的临床毒性症状（例如嗜睡、腹泻）。体重变化小于基线值的5%[1]
- 亚急性毒性：在裸鼠中，用Rebastinib (DCC2036)（60 mg/kg，口服，每日一次，持续28天）治疗：（1）血清生化指标（ALT、AST、肌酐、BUN）均在正常范围内；（2）肝脏、肾脏、心脏和脾脏的组织病理学检查未见异常病变[1]
- 血浆蛋白结合率：~97%（人血浆，通过37°C平衡透析法测定）[1]
参考文献

[1]. Conformational control inhibition of the BCR-ABL1 tyrosine kinase, including the gatekeeper T315I mutant, by the switch-control inhibitor DCC-2036. Cancer Cell. 2011, 19(4), 556-568.
其他信息
DCC-2036 属于脲类化合物，其结构中一个氮原子带有 3-叔丁基-1-(喹啉-6-基)-1H-吡唑-5-基取代基，另一个氮原子带有 2-氟-4-{[2-(甲基氨基甲酰基)吡啶-4-基]氧基}苯基取代基。它是一种酪氨酸激酶抑制剂。它属于喹啉类、吡啶甲酰胺类、吡唑类、有机氟化合物和苯脲类化合物。
瑞巴替尼已用于慢性粒细胞白血病治疗的临床试验。它是一种 Tie2 酪氨酸激酶受体抑制剂和抗肿瘤药物。
瑞巴替尼是一种口服生物利用度高的小分子抑制剂，可抑制多种酪氨酸激酶，具有潜在的抗肿瘤活性。口服后，瑞巴替尼通过改变Bcr-Abl融合癌蛋白的折叠构象，结合并抑制该蛋白，从而阻止配体依赖性和非配体依赖性激活；此外，该药物还能结合并抑制Src家族激酶LYN、HCK和FGR以及受体酪氨酸激酶TIE-2和VEGFR-2。与其他Bcr-Abl激酶抑制剂相比，瑞巴替尼可能对T315I Bcr-Abl门控突变激酶具有更强的活性。 TIE-2 和 VEGFR-2 受体酪氨酸激酶分别调节血管生成，而 Src 家族激酶 Abl、LYN 和 HCK Src 则调节多种细胞反应，包括分化、分裂、黏附和应激反应。
另见：Rebastinib Tosylate（注释已移至）。
Rebastinib (DCC2036) 是一种 BCR-ABL1 酪氨酸激酶的“开关控制”抑制剂，其特征在于与 BCR-ABL1 的“开关口袋”（ATP 结合位点附近的一个调控区域）结合。这种独特的结合模式使 BCR-ABL1 稳定在非活性构象状态，从而能够抑制对 ATP 竞争性抑制剂（例如伊马替尼、尼洛替尼）耐药的耐药突变体（尤其是 T315I）[1]
- 该药物对 BCR-ABL1 突变体（T315I、Y253F、E255K）和相关激酶（KIT、PDGFRα）具有广泛的活性，支持其在以下方面的潜在治疗应用：（1）伴有 BCR-ABL1 突变（尤其是 T315I）的慢性粒细胞白血病 (CML) 和急性淋巴细胞白血病 (ALL)；（2）伴有 KIT 突变的胃肠道间质瘤 (GIST)； (3) 其他由 KIT/PDGFRα 激活驱动的疾病 [1]
- 瑞巴替尼 (DCC2036) 在临床前模型中显示出良好的口服生物利用度和体内疗效，且急性/亚急性毒性较低。它已进入 TKI 难治性 CML/GIST 的临床试验阶段，但文献中未提及 FDA 的批准状态 [1]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C30H28FN7O3
分子量
553.59
精确质量
553.223
CAS号
1020172-07-9
相关CAS号
1020172-07-9
PubChem CID
25066467
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.3±0.1 g/cm3
沸点
666.8±55.0 °C at 760 mmHg
闪点
357.0±31.5 °C
蒸汽压
0.0±2.0 mmHg at 25°C
折射率
1.655
LogP
4.9
tPSA
126.55
氢键供体(HBD)数目
3
氢键受体(HBA)数目
7
可旋转键数目(RBC)
7
重原子数目
41
分子复杂度/Complexity
904
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
WVXNSAVVKYZVOE-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C30H28FN7O3/c1-30(2,3)26-17-27(38(37-26)19-7-9-23-18(14-19)6-5-12-33-23)36-29(40)35-24-10-8-20(15-22(24)31)41-21-11-13-34-25(16-21)28(39)32-4/h5-17H,1-4H3,(H,32,39)(H2,35,36,40)
化学名
N-[3-tert-Butyl-1-(quinolin-6-yl)-1H-pyrazol-5-yl]-N'-[2-fluoro-4-[(2-(methylcarbamoyl)pyridin-4-yl)oxy]phenyl]urea
别名
DCC-2036; DCC 2036; DCC2036; Rebastinib.
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: 111 mg/mL (200.5 mM)
Water:<1 mg/mL
Ethanol: 16 mg/mL (28.9 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.76 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.76 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
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配方 3 中的溶解度: 0.5% CMC+0.25% Tween 80:16 mg/mL

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8064 mL 9.0320 mL 18.0639 mL
5 mM 0.3613 mL 1.8064 mL 3.6128 mL
10 mM 0.1806 mL 0.9032 mL 1.8064 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02824575 Terminated Drug: Rebastinib
Drug: Paclitaxel		 Breast Cancer
Breast Adenocarcinoma		 Montefiore Medical Center July 2016 Phase 1
NCT03717415 Completed Drug: rebastinib
Drug: Carboplatin 		Locally Advanced or
Metastatic Solid Tumor		 Deciphera Pharmaceuticals LLC January 2, 2019 Phase 1
Phase 2
NCT03601897 Completed Drug: rebastinib
Drug: Paclitaxel		 Locally Advanced or
Metastatic Solid Tumor		 Deciphera Pharmaceuticals LLC October 25, 2018 Phase 1
Phase 2
NCT00827138 Completed Drug: DCC-2036 Chronic Myeloid Leukemia Deciphera Pharmaceuticals LLC March 2009 Phase 1
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