Bcr-Abl

Bcr-Abl

大多数慢性粒细胞白血病 (CML) 患者首先接受 Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 治疗。导致所谓费城染色体形成的染色体异常是 90% 以上 CML 病例的根本原因。这种异常是由 22 号染色体上的断点簇 (Bcr) 基因与 9 号染色体上的 Abelson (Abl) 酪氨酸激酶基因融合引起的,产生嵌合癌基因 (Bcr-Abl) 和组成型活性 Bcr-Abl 酪氨酸激酶,与 CML 的发病机制有关。酪氨酸激酶已被物质选择性抑制。

Bcr-Abl相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V0680 Degrasyn (WP-1130) 856243-80-6 Degrasyn(以前也称为 WP1130)是一种新型、有效、选择性的去泛素酶(DUB,例如 USP5、USP14、USP9x、UCH-L1 和 UCH37)小分子抑制剂。
V0678 GNF-2 778270-11-4 GNF-2 (GNF 2; GNF2) 是一种高效、选择性、变构/非 ATP 竞争性 Bcr-Abl 抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
V0674 GNF-5 778277-15-9 GNF-5 (GNF 5; GNF5) 是一种具有更好药代动力学特征的 GNF-2 类似物,是一种有效的、选择性的变构/非 ATP 竞争性 Bcr-Abl 抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
V0672 GNF-7 839706-07-9 GNF-7 (GNF7; GNF 7) 是一种新型、有效、口服生物活性/生物可利用的 Bcr-Abl 激酶抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
V0676 PD173955 260415-63-2 PD173955 (PD-173955) 是 asrc 选择性酪氨酸激酶抑制剂,是一种新型有效的 Bcr-Abl 抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
V41836 Vodobatinib (SCO-088, SUN-K706; K-0706) 1388803-90-4 Vodobatinib (K0706) 是一种有效的第三代口服生物活性 Bcr-Abl1 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)(拮抗剂),IC50 为 7 nM。
V0675 Olverembatinib Dimesylate (GZD824) 1421783-64-3 Olverembatinib Dimesylate (GZD-824; HQP-1351; 中国商品名: Nailike) 是 GZD824 (HQP1351) 的二甲磺酸盐,是一种新型、有效、口服生物可利用的 Bcr-Abl 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V0671 Nilotinib (AMN107; Tasigna) 641571-10-0 Nilotinib(以前也称为 AMN-107、AMN107;商品名 Tasigna)是一种有效的、口服生物可利用的基于氨基嘧啶的 Bcr-Abl 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
V0679 Bafetinib (INNO-406; NS187) 859212-16-1 Bafetinib(以前称为 INNO406;NS-187)是一种在研抗癌药物,最初由 Nippon Shinyaku 开发,后来授权给 CytRx,是一种口服生物可利用的双重 Bcr-Abl/Lyn 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V0673 Radotinib (IY 5511; Supect) 926037-48-1 Radotinib(原 IY-5511;IY5511;商品名 Supect)是一种新型、强效、选择性、口服生物可利用的第二代 BCR-ABL1 酪氨酸激酶抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V0677 Rebastinib (DCC2036) 1020172-07-9 Rebastinib(原名 DCC-2036)是一种新型、口服有效的多种酪氨酸激酶小分子抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性,是 Abl1(WT) 和 Abl1(T315I) 的构象控制 Bcr-Abl 抑制剂,IC50 为0.8 nM 和 4 nM。
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