规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mM * 1 mL in DMSO |
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1mg |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
DPP-4 (IC50 = 26 nM)
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体外研究 (In Vitro) |
体外活性:沙格列汀对 DPP4 的抑制常数 Ki 为 1.3 nM,比维格列汀或西格列汀(另两种 DPP4 抑制剂)的效力强 10 倍,Ki 分别为 13 和 18 nM。此外,沙格列汀对 DPP4 的特异性比对 DPP8 或 DPP9 酶的特异性更高(分别为 400 倍和 75 倍)。沙格列汀的活性代谢物的效力比母体低两倍。与一系列其他蛋白酶相比,沙格列汀及其代谢物对于预防 DPP4 具有高度选择性(>4000 倍)(与 DPP8 和 DPP9 相比,西格列汀和维格列汀对 DPP4 的选择性分别为 >2600 倍和<250 倍) )。沙格列汀可减少肠促胰岛素激素胰高血糖素样肽-1 的降解,从而增强其作用,并与改善 β 细胞功能和抑制胰高血糖素分泌有关。激酶测定:Saxagliptin H2O(BMS477118 H2O) 是一种选择性、可逆的 DPP4 抑制剂,IC50 为 26 nM,Ki 为 1.3 nM。细胞测定:沙格列汀对 DPP4 的抑制常数 Ki 为 1.3 nM,比维格列汀或西他列汀(另两种 DPP4 抑制剂)的效力强 10 倍,Ki 分别为 13 和 18 nM。此外,沙格列汀对 DPP4 的特异性比对 DPP8 或 DPP9 酶的特异性更高(分别为 400 倍和 75 倍)。沙格列汀的活性代谢物的效力比母体低两倍。与一系列其他蛋白酶相比,沙格列汀及其代谢物对于预防 DPP4 具有高度选择性(>4000 倍)(与 DPP8 和 DPP9 相比,西格列汀和维格列汀对 DPP4 的选择性分别为 >2600 倍和<250 倍) )[2]。沙格列汀可减少肠促胰岛素激素胰高血糖素样肽-1 的降解,从而增强其作用,并与改善 β 细胞功能和抑制胰高血糖素分泌有关
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体内研究 (In Vivo) |
在 Zuckerfa/fa 大鼠中,沙格列汀对葡萄糖漂移的最大反应与对照相比约 60% 的血浆 DPP4 抑制相关,并且在较高抑制百分比下没有观察到额外的抗高血糖作用。相对于对照组,沙格列汀在 0.13-1.3 mg/kg 的剂量范围内,可非常有效地在 ob/ob 小鼠中引起明显的剂量依赖性葡萄糖清除率增强。沙格列汀在 oGTT 后 15 分钟以剂量依赖性方式显着升高血浆胰岛素,同时在 oGTT 后 60 分钟改善葡萄糖清除率曲线。
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酶活实验 |
saxagliptin H2O (BMS477118 H2O) 是一种可逆的选择性 DPP4 抑制剂,IC50 为 26 nM,Ki 为 1.3 nM。
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动物实验 |
Male 13−14 week-old ob/ob mice
10 μmol/kg Orally |
参考文献 |
分子式 |
C18H25N3O2
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分子量 |
315.41
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精确质量 |
315.19
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元素分析 |
C, 68.54; H, 7.99; N, 13.32; O, 10.14
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CAS号 |
361442-04-8
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相关CAS号 |
Saxagliptin hydrate;945667-22-1;Saxagliptin hydrochloride;709031-78-7
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外观&性状 |
Solid powder
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SMILES |
C1[C@@H]2C[C@@H]2N([C@@H]1C#N)C(=O)[C@H](C34CC5CC(C3)CC(C5)(C4)O)N
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InChi Key |
QGJUIPDUBHWZPV-SGTAVMJGSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C18H25N3O2/c19-8-13-2-12-3-14(12)21(13)16(22)15(20)17-4-10-1-11(5-17)7-18(23,6-10)9-17/h10-15,23H,1-7,9,20H2/t10?,11?,12-,13+,14+,15-,17?,18?/m1/s1
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化学名 |
(1S,3S,5S)-2-[(2S)-2-amino-2-(3-hydroxy-1-adamantyl)acetyl]-2-azabicyclo[3.1.0]hexane-3-carbonitrile
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别名 |
BMS 477118; Saxagliptin; BMS-477118; BMS477118; brand name: Onglyza
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: 8.33 mg/mL (26.41 mM) in PBS (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution; with sonication (<60°C).
Solubility in Formulation 2: Saline: 30 mg/mL 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 3.1705 mL | 15.8524 mL | 31.7048 mL | |
5 mM | 0.6341 mL | 3.1705 mL | 6.3410 mL | |
10 mM | 0.3170 mL | 1.5852 mL | 3.1705 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。