规格 | 价格 | |
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25mg | ||
50mg | ||
100mg |
体外研究 (In Vitro) |
沙格列汀(100 nM;48 小时;INS-1 832/13 细胞)治疗显着增加了 S β 细胞的增殖[1]。用沙格列汀(100 nM;48 小时;INS-1 832/13 细胞)处理可提高 p-AKT 和活性 β-catenin 蛋白的水平,以及 c-myc 和细胞周期蛋白 D1 的产生 [1]。为了增加胰岛素分泌并减少胰高血糖素分泌,沙格列汀抑制胰高血糖素样肽-1的分解[3]。
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体内研究 (In Vivo) |
给高脂饮食并用链脲佐菌素刺激的糖尿病大鼠施用沙格列汀(1 mg/kg)12周。这导致通过高血糖钳测量测量的胰腺胰岛素分泌能力显着增加,以及β细胞和α细胞面积之间的比率增加[1]。在 Han-Wistar 大鼠中,沙格列汀剂量依赖性地抑制血浆 DPP-4 活性; 1mg/kg给药后7小时约发生70%抑制,10mg/kg给药后7小时约90%抑制发生。注射24小时后,抑制效果仍然存在,分别约为20%和70%[2]。
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细胞实验 |
细胞活力测定 [1]
细胞类型: INS-1 832/13 细胞 测试浓度: 100 nM 孵育时间: 48小时 实验结果:显着诱导β细胞增殖。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型: INS-1 832/13 细胞 测试浓度: 100 nM 孵育时间:48小时 实验结果:p-AKT和活性β-catenin蛋白水平增加,而c-myc和cyclin蛋白水平增加D1 蛋白表达。 |
参考文献 |
[1]. Chun-Jun Li, et al. Saxagliptin Induces β-Cell Proliferation through Increasing Stromal Cell-Derived Factor-1α In Vivo and In Vitro. Front Endocrinol (Lausanne). 2017 Nov 27;8:326.
[2]. Darshan J Dave. Saxagliptin: A dipeptidyl peptidase-4 inhibitor in the treatment of type 2 diabetes mellitus. J Pharmacol Pharmacother. 2011 Oct;2(4):230-5. [3]. Carolyn F Deacon, et al. Saxagliptin: a new dipeptidyl peptidase-4 inhibitor for the treatment of type 2 diabetes. Adv Ther. 2009 May;26(5):488-99. |
分子式 |
C18H26CLN3O2
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分子量 |
351.875
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CAS号 |
709031-78-7
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相关CAS号 |
Saxagliptin;361442-04-8;Saxagliptin hydrate;945667-22-1
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SMILES |
[H]Cl.N#C[C@H]1N(C([C@H]([C@]2(C[C@@H](C3)C4)C[C@]4(O)C[C@@H]3C2)N)=O)[C@@]5([H])C[C@@]5([H])C1
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InChi Key |
TUAZNHHHYVBVBR-IGSRIJEQSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C18H25N3O2.ClH/c19-8-13-2-12-3-14(12)21(13)16(22)15(20)17-4-10-1-11(5-17)7-18(23,6-10)9-17/h10-15,23H,1-7,9,20H21H/t10-,11+,12-,13+,14+,15-,17+,18-/m1./s1
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化学名 |
(1S,3S,5S)-2-((2S)-Amino(3-hydroxytricyclo(3.3.1.13,7)dec-1-yl)acetyl)2-
azabicyclo(3.1.0)hexane-3-carbonitrile hydrochloride
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体内) |
Note: Listed below are some common formulations that may be used to formulate products with low water solubility (e.g. < 1 mg/mL), you may test these formulations using a minute amount of products to avoid loss of samples.
Injection Formulations
Injection Formulation 1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (i.e. 100 μL DMSO stock solution → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(e.g. IP/IV/IM/SC) *Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH ₂ O to obtain a clear solution. Injection Formulation 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (i.e. 100 μL DMSO → 400 μLPEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) Injection Formulation 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (i.e. 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) Example: Take the Injection Formulation 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) as an example, if 1 mL of 2.5 mg/mL working solution is to be prepared, you can take 100 μL 25 mg/mL DMSO stock solution and add to 900 μL corn oil, mix well to obtain a clear or suspension solution (2.5 mg/mL, ready for use in animals). View More
Injection Formulation 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in saline = 10 : 90 [i.e. 100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in saline)] Oral Formulations
Oral Formulation 1: Suspend in 0.5% CMC Na (carboxymethylcellulose sodium) Oral Formulation 2: Suspend in 0.5% Carboxymethyl cellulose Example: Take the Oral Formulation 1 (Suspend in 0.5% CMC Na) as an example, if 100 mL of 2.5 mg/mL working solution is to be prepared, you can first prepare 0.5% CMC Na solution by measuring 0.5 g CMC Na and dissolve it in 100 mL ddH2O to obtain a clear solution; then add 250 mg of the product to 100 mL 0.5% CMC Na solution, to make the suspension solution (2.5 mg/mL, ready for use in animals). View More
Oral Formulation 3: Dissolved in PEG400 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
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制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.8419 mL | 14.2094 mL | 28.4188 mL | |
5 mM | 0.5684 mL | 2.8419 mL | 5.6838 mL | |
10 mM | 0.2842 mL | 1.4209 mL | 2.8419 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。