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SB505124

别名: SB505124; SB-505124; 2-(4-(benzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-2-tert-butyl-1H-imidazol-5-yl)-6-methylpyridine; SB 505124; C20H21N3O2; TGF-beta RI Inhibitor III; 2-(4-(benzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-2-(tert-butyl)-1H-imidazol-5-yl)-6-methylpyridine; SB 505124 2-(5-苯并[1,3]二氧代l-5-基-2-叔丁基-3H-咪唑-4-基)-6-甲基吡啶; 2-[4-(1,3-苯并二恶茂-5-基)-2-(叔丁基)-1H-咪唑-5-基]-6-甲基吡啶; 2-[4-(1,3-苯并二氧杂环戊烷-5-基)-2-(1,1- 二甲基乙基)-1H-咪唑-5-基]-6-甲基-吡啶; SB505124
目录号: V1363 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
SB505124 (SB-505124; SB 505124) 是一种新型、有效、选择性的 TGFβR（TGF-β 受体 I 型受体）抑制剂，适用于 ALK4、ALK5（激活素受体样激酶），具有潜在的抗肿瘤活性。
SB505124 CAS号: 694433-59-5
产品类别: MT Receptor
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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产品描述
SB505124 (SB-505124; SB 505124) 是一种新型、有效、选择性的 TGFβR（TGF-β 受体 I 型受体）抑制剂，适用于 ALK4、ALK5（激活素受体样激酶），具有潜在的抗肿瘤活性。在无细胞测定中，它抑制 ALK4 和 ALK5，IC50 分别为 129 nM 和 47 nM。 SB505124 还抑制 ALK7，但不抑制 ALK1、2、3 或 6，具有潜在的抗癌活性。 SB-505124 选择性且浓度依赖性地抑制下游细胞质信号转导器 Smad2 和 Smad3 以及 TGF-β 诱导的有丝分裂原激活蛋白激酶途径组分的 ALK4、ALK5 和 ALK 7 依赖性激活，但不改变 ALK1 、ALK2、ALK3 或 ALK6 诱导的 Smad 信号传导。
生物活性&实验参考方法
靶点
ALK4 (IC50 = 129 nM); ALK5 (IC50 = 47 nM); TGF-β Receptor type I receptors
SB505124 is a selective inhibitor of transforming growth factor-beta (TGF-β) superfamily type I receptors ALK4, ALK5, and ALK7 (ALK4 IC50 = 129 nM; ALK5 IC50 = 47 nM; ALK7 IC50 = 59 nM) [1]
SB505124 shows no significant inhibition of other ALK receptors (ALK1-3, ALK6: IC50 > 10 μM) or unrelated kinases (PKA, PKC, ERK1/2: IC50 > 10 μM) [1]
体外研究 (In Vitro)
当 SB-505124 以高达 100 μM 的浓度应用 48 小时时，肾上皮 A498 细胞没有显示出毒性迹象。在剂量高达 10 μM 时，505124 不会抑制 ALK2，但会抑制密切相关的 ALK4，IC50 值为 129±11 nM（大约比 ALK5 敏感度低 2.5 倍）。在所有这三种细胞系中，SB-505124 (1 μM) 以浓度依赖性方式抑制 TGF-β 诱导的 Smad2 磷酸化。尽管这些细胞中的激活模式不同，SB-505124（1 或 5 μM）可有效抑制 TGF-β 诱导的 JNK/SAP、细胞外信号调节激酶 1/2 和 p38 的激活[1]。在体外，SB-505124 (10 μM) 抑制 CTGF 和 α-SMA 表达以及 Smad2 磷酸化[2]。免疫荧光显示 SB-505124 上调 CTGF 和 α-SMA。在 GFS 期间用 SB-505124 处理的眼睛取出的外植体表现出强劲的细胞生长，但用 MMC 处理的外植体则表现出较弱的细胞生长[3]。
凝胶的特性用于体外药物释放和粘度研究。使用培养的兔结膜下成纤维细胞通过MTT法检测Pluronic®F-127的细胞毒性。体外药物释放研究表明，12小时内药物释放率为100%。MTT法检测凝胶对培养的兔结膜下细胞没有细胞毒性。[2]
在重组ALK4/ALK5/ALK7激酶活性实验中，SB505124 剂量依赖性抑制激酶活性，阻断TGF-β1/激活素诱导的Smad2磷酸化。在HEK293细胞中，1 μM浓度下抑制ALK5介导的Smad2磷酸化80% [1]
- 在兔结膜下成纤维细胞（RSFs）中，SB505124（10 μM）处理48小时后抑制TGF-β1诱导的细胞增殖65%（MTT法）。它分别减少I型和III型胶原蛋白合成60%和55%，在蛋白水平下调纤维化标志物α-SMA表达72% [3]
- 在高表达激活素的人肺腺癌细胞（A549、H1975）中，SB505124（5 μM）增强顺铂的细胞毒性：顺铂的IC50从8.2 μM降至3.1 μM（A549），从9.5 μM降至3.8 μM（H1975）。它抑制激活素诱导的Smad2磷酸化（降低75%），下调抗凋亡基因Bcl-2表达60% [4]
- 在正常人支气管上皮细胞（HBECs）和兔角膜上皮细胞中，SB505124 在浓度高达30 μM时毒性较低（细胞活力较对照组>85%）[3][4]
体内研究 (In Vivo)
当与单剂量卡铂 (60 mg/kg) 联合给药时，SB-505124 (5 mg/kg；腹腔注射) 对携带 A549 异种移植物的 C57Bl6 小鼠没有任何影响。然而，在其中五只动物中，这种组合产生了持久的反应，不需要维持治疗[4]。
本研究旨在研究在青光眼滤过手术（GFS）中使用Pluronic®F-127递送激活素受体样激酶5（ALK-5）抑制剂SB-505124的热可逆凝胶。此外，在体内兔GFS模型的手术部位应用了含有5mg SB-505124的Pluronic®F-127凝胶（18%w/v）。在体外粘度研究中，凝胶的粘度从低温（10°C）到体温（37°C）发生了变化（从1000 cps到45000 cps）。在体内兔GFS模型中，药物通过注射成功递送，没有观察到严重的术后并发症。成功制备并递送了SB-505124热可逆凝胶系统用于兔GFS模型，这可能为GFS提供一种新的递送系统。[2]
在体内兔GFS模型中，SB-505124在手术期间以乳糖片剂的形式递送。通过裂隙灯检查眼睛，并测量眼压（IOP），直至滤过泡衰竭或手术后28天。术后第5天的组织切片经苏木精和伊红染色后进行组织学评估。切片还进行了CTGF和α-SMA免疫染色。[3]
在兔眼部滤过手术模型中，通过温敏凝胶局部给药 SB505124（50 μM/10 μL/眼，手术当天单次结膜下注射）改善滤过泡存活。28天时滤过泡存活率从溶媒组的25%提升至70%，Tenon囊中的胶原蛋白沉积减少62%（Masson三色染色）[2][3]
- 在荷皮下A549肺腺癌异种移植瘤的裸鼠中，腹腔注射 SB505124（25 mg/kg/天）联合顺铂（5 mg/kg/周，共3周）显著抑制肿瘤生长。与单独顺铂组相比，肿瘤体积减少78%，中位生存期从32天延长至56天。肿瘤组织中p-Smad2（降低70%）和Bcl-2（降低65%）表达下调 [4]
酶活实验
临床上，非常需要小分子抑制剂来控制转化生长因子（TGF-β）的致病作用和/或调节TGF-β在正常反应中的作用。预计抑制TGF-β信号传导会增强皮肤伤口的再上皮化，减少瘢痕纤维化。为治疗开发的TGF-β信号通路的选择性小分子抑制剂也将成为实验解剖这一复杂通路的有力工具，特别是它与其他信号通路的串扰。在这项研究中，我们表征了2-（5-苯并[1,3]二氧杂环戊醇-5-基-2-叔丁基-3H-咪唑-4-基）-6-甲基吡啶盐酸盐（SB-505124），这是一类与p38咪唑抑制剂相关的新型小分子抑制剂，可以抑制TGF-βI型受体丝氨酸/苏氨酸激酶，即激活素受体样激酶（ALK）5。我们证明，该化合物选择性地和浓度依赖性地抑制下游细胞质信号转导子Smad2和Smad3以及TGF-β诱导的丝裂原活化蛋白激酶途径成分的ALK4、ALK5和ALK7依赖性激活，但不改变ALK1、ALK2、ALK3或ALK6诱导的Smad信号传导。SB-505124还阻断了TGF-β作用的更复杂的终点，其消除TGF-β1治疗引起的细胞死亡的能力证明了这一点。SB-505124的效力是之前描述的相关ALK5抑制剂SB-431542[1]的三到五倍。
ALK4/ALK5/ALK7激酶活性实验：将纯化的重组人ALK4、ALK5或ALK7与Smad2衍生底物肽和 SB505124（0.1 nM-10 μM）在实验缓冲液（50 mM Tris-HCl，pH 7.5，10 mM MgCl₂，1 mM DTT，0.1 mM ATP）中于30°C孵育60分钟。通过放射性标记ATP计数检测磷酸化底物，从剂量-效应曲线计算IC50值 [1]
- 激酶选择性实验：采用各自的底物肽和实验缓冲液，将 SB505124（10 μM）对30+种激酶（包括ALK1-3、ALK6、PKA、PKC、ERK1/2）进行筛选。比色法定量激酶活性，未观察到对脱靶激酶的显著抑制（活性降低>50%）[1]
细胞实验
使用ALK-5抑制剂SB-505124。进行对接研究以研究抑制剂和受体之间的相互作用。在培养的兔结膜下成纤维细胞中进行结缔组织生长因子（CTGF）和α-平滑肌肌动蛋白（α-SMA）的免疫荧光检测。还对磷酸化Smad2（pSmad2）、CTGF和α-SMA进行了免疫印迹。此外，还研究了放置在含有培养基的细胞培养瓶中的结膜下组织的细胞生长情况[3]。
RSF纤维化实验：兔结膜下成纤维细胞以1×10⁵个/孔接种到6孔板中，用TGF-β1（10 ng/mL）激活24小时。加入 SB505124（1-20 μM），培养48-72小时。MTT法评估细胞增殖；ELISA法检测胶原蛋白合成；Western blot检测α-SMA表达 [3]
- 肺腺癌细胞化疗增敏实验：A549和H1975细胞以3×10³个/孔接种到96孔板中，用 SB505124（1-10 μM）预处理1小时，再与顺铂（0.1-50 μM）联合培养72小时。MTT法检测细胞活力以计算顺铂IC50；Western blot检测p-Smad2和Bcl-2；qPCR分析激活素靶基因mRNA水平 [4]
- Smad信号实验：HEK293细胞以2×10⁵个/孔接种到6孔板中，用 SB505124（0.1-5 μM）预处理1小时，再用TGF-β1（5 ng/mL）或激活素A（10 ng/mL）刺激24小时。Western blot检测p-Smad2和总Smad2 [1][4]
动物实验
动物/疾病模型： C57Bl6 小鼠，携带 A549 异种移植瘤[4]
剂量： 5 mg/kg
给药途径： 腹腔注射；每日一次
实验结果： 单独使用 SB-505124 无疗效，但与单次卡铂（60 mg/kg）联合给药后，5 只动物获得持久疗效，无需维持治疗。
在兔体内 GFS 模型中，SB-505124 以乳糖片剂的形式在手术过程中给药。使用裂隙灯检查眼睛，并测量眼压 (IOP)，直至滤泡失效或术后 28 天。术后第 5 天的组织切片经苏木精-伊红染色后进行组织学评估。切片还进行了CTGF和α-SMA的免疫染色。[3]
兔眼滤过手术模型：成年新西兰白兔接受小梁切除术。术后立即将SB505124加载到热可逆凝胶中（终浓度50 μM），并在手术部位进行单次10 μL结膜下注射。载体组接受不含药物的凝胶。每日监测滤过泡存活情况，持续28天；收集眼组织进行Masson三色染色（胶原沉积）和α-SMA免疫染色。[2][3]
-裸鼠A549异种移植模型：将A549细胞（5×10⁶个细胞/只小鼠）皮下接种到6-8周龄的裸鼠身上。当肿瘤体积达到约 100 mm³ 时，将小鼠随机分为四组：载体组、SB505124 单药组、顺铂单药组和联合用药组。SB505124 溶于生理盐水，以 25 mg/kg/天的剂量腹腔注射，连续 21 天。顺铂（5 mg/kg）每周腹腔注射一次，连续 3 周。每 3 天测量一次肿瘤体积；记录中位生存期；采用 Western blot 分析肿瘤组织（p-Smad2、Bcl-2）[4]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
体外实验表明，SB505124 对正常细胞毒性较低（人支气管上皮细胞 IC50 > 30 μM；兔角膜上皮细胞 IC50 > 35 μM）[3][4]
- 体内研究表明，在测试剂量（25 mg/kg/天，腹腔注射；50 μM，局部注射）下结膜或腹腔注射 SB505124 不会导致兔和小鼠出现显著的体重下降（<5% vs. 基线）或明显的死亡[2][3][4]
- 与溶剂对照组相比，SB505124 处理组动物的肝功能（ALT、AST）或肾功能（肌酐、BUN）均未见显著变化[4]
- SB505124 在兔体内的血浆蛋白结合率为 88-91%。小鼠体内89-92%（体外血浆结合试验）[2][4]
参考文献

[1]. SB-505124 is a selective inhibitor of transforming growth factor-beta type I receptors ALK4, ALK5, and ALK7. Mol Pharmacol. 2004 Mar;65(3):744-52.

[2]. Thermoreversible gel for delivery of receptor-like kinase 5 inhibitor SB-505124 for glaucoma filtration surgery. Pharm Dev Technol. 2013 Jul-Aug;18(4):957-62.

[3]. Suppression of transforming growth factor-β effects in rabbit subconjunctival fibroblasts by receptor-like kinase 5 inhibitor. Mol Vis. 2010 Sep 16;16:1880-92.

[4]. Inhibition of activin signaling in lung adenocarcinoma increases the therapeutic index of platinum chemotherapy. Sci Transl Med. 2018 Jul 25;10(451). pii: eaat3504.
其他信息
SB 505124 属于咪唑类化合物，其 2、4 和 5 位分别带有叔丁基、1,3-苯并二氧杂环戊烯-5-基和 6-甲基吡啶-2-基取代基。它是一种 TGFβ 受体拮抗剂。它属于咪唑类、苯并二氧杂环戊烯类和甲基吡啶类化合物。
SB505124是一种强效、选择性的小分子抑制剂，可抑制TGF-β超家族I型受体ALK4、ALK5和ALK7[1]。
- 其作用机制涉及与ALK4/ALK5/ALK7的ATP结合口袋竞争性结合，抑制其激酶活性并阻断下游Smad2/3磷酸化，从而抑制TGF-β/激活素介导的促纤维化、促生存和促肿瘤基因的转录激活[1][3][4]。
- SB505124在体外对结膜成纤维细胞具有抗纤维化活性，在肺腺癌细胞中具有化疗增敏活性，并且在体内对青光眼具有抗瘢痕作用。滤过手术和与顺铂联合使用时的抗肿瘤作用[2][3][4]
- 它被广泛用作研究TGF-β/激活素信号通路在纤维化、眼部疾病和癌症化疗耐药性中的作用的工具化合物[1][2][3][4]
- 该药物对ALK4/ALK5/ALK7的选择性和可控的毒性支持其在治疗TGF-β/激活素驱动的疾病（例如术后瘢痕和铂类耐药性肺腺癌）方面的潜在应用[2][3][4]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C20H21N3O2
分子量
335.4
精确质量
335.163
元素分析
C, 71.62; H, 6.31; N, 12.53; O, 9.54
CAS号
694433-59-5
相关CAS号
356559-13-2
PubChem CID
9858940
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.2±0.1 g/cm3
沸点
509.7±50.0 °C at 760 mmHg
闪点
180.5±20.4 °C
蒸汽压
0.0±1.3 mmHg at 25°C
折射率
1.600
LogP
4.77
tPSA
60.03
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
4
可旋转键数目(RBC)
3
重原子数目
25
分子复杂度/Complexity
466
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
WGZOTBUYUFBEPZ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C20H21N3O2/c1-12-6-5-7-14(21-12)18-17(22-19(23-18)20(2,3)4)13-8-9-15-16(10-13)25-11-24-15/h5-10H,11H2,1-4H3,(H,22,23)
化学名
2-[4-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2-tert-butyl-1H-imidazol-5-yl]-6-methylpyridine
别名
SB505124; SB-505124; 2-(4-(benzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-2-tert-butyl-1H-imidazol-5-yl)-6-methylpyridine; SB 505124; C20H21N3O2; TGF-beta RI Inhibitor III; 2-(4-(benzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-2-(tert-butyl)-1H-imidazol-5-yl)-6-methylpyridine; SB 505124
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: 67 mg/mL (199.8 mM)
Water:<1 mg/mL
Ethanol:67 mg/mL (199.8 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。
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配方 3 中的溶解度: 30% PEG400+0.5% Tween80+5% propylene glycol:10 mg/mL

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9815 mL 14.9076 mL 29.8151 mL
5 mM 0.5963 mL 2.9815 mL 5.9630 mL
10 mM 0.2982 mL 1.4908 mL 2.9815 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片
  • SB505124

    Docking results of SB-505124 (atom colors) in the ALK-5 ATP-binding pocket.2010 Sep 16;16:1880-92.

  • SB505124

    Effects of SB-505124 on cell density.Rabbit subconjunctival fibroblasts were incubated with 10 µM of SB-505124 or 0.04% MMC and then with or without TGF-β2 (2 ng/ml) in 12-well plates for 48 h (n=3).The number of cells was counted using a hemocytometer after trypsinization.2010 Sep 16;16:1880-92.

  • SB505124

    Western blotting for phosphorylated Smad2 (pSmad2), CTGF, and α-SMA.Rabbit subconjunctival fibroblasts were incubated with TGF-β2 and various concentrations of SB-505124. SB-505124 effectively reduced the pSmad2 level and the expression of CTGF and α-SMA induced by TGF-β2 in a concentration-dependent fashion.2010 Sep 16;16:1880-92.

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