| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
当 SB-505124 以高达 100 μM 的浓度应用 48 小时时，肾上皮 A498 细胞没有显示出毒性迹象。在剂量高达 10 μM 时，505124 不会抑制 ALK2，但会抑制密切相关的 ALK4，IC50 值为 129±11 nM（大约比 ALK5 敏感度低 2.5 倍）。在所有这三种细胞系中，SB-505124 (1 μM) 以浓度依赖性方式抑制 TGF-β 诱导的 Smad2 磷酸化。尽管这些细胞中的激活模式不同，SB-505124（1 或 5 μM）可有效抑制 TGF-β 诱导的 JNK/SAP、细胞外信号调节激酶 1/2 和 p38 的激活[1]。在体外，SB-505124 (10 μM) 抑制 CTGF 和 α-SMA 表达以及 Smad2 磷酸化[2]。免疫荧光显示 SB-505124 上调 CTGF 和 α-SMA。在 GFS 期间用 SB-505124 处理的眼睛取出的外植体表现出强劲的细胞生长，但用 MMC 处理的外植体则表现出较弱的细胞生长[3]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
当与单剂量卡铂 (60 mg/kg) 联合给药时，SB-505124 (5 mg/kg；腹腔注射) 对携带 A549 异种移植物的 C57Bl6 小鼠没有任何影响。然而，在其中五只动物中，这种组合产生了持久的反应，不需要维持治疗[4]。
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| 动物实验 |
Animal/Disease Models: C57Bl6 mice with A549 xenografts[4]
Doses: 5 mg/kg Route of Administration: Ip; daily Experimental Results: Had no effect alone, but administration with a single dose of carboplatin (60 mg/kg) resulted in durable responses without the need for maintenance therapy in five animals. |
| 参考文献 |
[1]. DaCosta Byfield S, et al. SB-505124 is a selective inhibitor of transforming growth factor-beta type I receptors ALK4, ALK5, and ALK7. Mol Pharmacol. 2004 Mar;65(3):744-52.
[2]. Sutariya V, et al. Thermoreversible gel for delivery of receptor-like kinase 5 inhibitor SB-505124 for glaucoma filtration surgery. Pharm Dev Technol. 2013 Jul-Aug;18(4):957-62. [3]. Sapitro J, et al. Suppression of transforming growth factor-β effects in rabbit subconjunctival fibroblasts by receptor-like kinase 5 inhibitor. Mol Vis. 2010 Sep 16;16:1880-92. [4]. Marini KD, et al. Inhibition of activin signaling in lung adenocarcinoma increases the therapeutic index of platinum chemotherapy. Sci Transl Med. 2018 Jul 25;10(451). pii: eaat3504. |
| 分子式 |
C20H21N3O2
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|---|---|---|
| 分子量 |
335.4
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| CAS号 |
694433-59-5
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| 相关CAS号 |
356559-13-2
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| SMILES |
O1C([H])([H])OC2C([H])=C([H])C(=C([H])C1=2)C1=C(C2=C([H])C([H])=C([H])C(C([H])([H])[H])=N2)N([H])C(C(C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])=N1
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| 别名 |
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (7.45 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 2.5 mg/mL (7.45 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly. View More
Solubility in Formulation 3: 30% PEG400+0.5% Tween80+5% propylene glycol:10 mg/mL 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9815 mL | 14.9076 mL | 29.8151 mL | |
| 5 mM | 0.5963 mL | 2.9815 mL | 5.9630 mL | |
| 10 mM | 0.2982 mL | 1.4908 mL | 2.9815 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
 Docking results of SB-505124 (atom colors) in the ALK-5 ATP-binding pocket.Mol Vis.2010 Sep 16;16:1880-92. |
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Effects of SB-505124 on cell density.Rabbit subconjunctival fibroblasts were incubated with 10 µM of SB-505124 or 0.04% MMC and then with or without TGF-β2 (2 ng/ml) in 12-well plates for 48 h (n=3).The number of cells was counted using a hemocytometer after trypsinization.Mol Vis.2010 Sep 16;16:1880-92. |
Western blotting for phosphorylated Smad2 (pSmad2), CTGF, and α-SMA.Rabbit subconjunctival fibroblasts were incubated with TGF-β2 and various concentrations of SB-505124. SB-505124 effectively reduced the pSmad2 level and the expression of CTGF and α-SMA induced by TGF-β2 in a concentration-dependent fashion.Mol Vis.2010 Sep 16;16:1880-92. |
SD-208
K02288
Galunisertib (LY2157299)
LDN-193189 4HCl
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