Tadalafil (IC 351; Cialis) 中文名称: 他达那非

别名: C-351; IC 351; Tadalafil; IC351; Trade names: Adcirca, Cialis 西力士; 他地那非; 他达那非;(6R-12aR)-6-(1,3-苯并二噁茂-5-基)-2-甲基-2,3,6,7,12,12a-六氢化吡嗪并[1',2'-1,6]-吡啶并[3,4-b]吲哚-1,4-二酮; 他达那非; 高含量西力士他达那非;还阳碱;酒溶他达那非（酒溶西力士）;科研实验他达那非; 他达拉非 EP标准品;他达拉非 USP标准品;他达拉非标准品; 他达那非 (西力士);他达那非标准品; 他达那非粉末;他达那非固体状;他达那非杂质对照品;他达那非中间体;他打那非;他地拉非; 西力士,他达那非中间体;西力士Cialis (Tadalafil);西力士Tadalafil;西力士杂质（他达那非）; 新阳碱;医药级他达那非; 西力士他地那非

目录号: V0780 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

他达拉非（以前称为 IC351；IC-351；商品名 Cialis）是一种有效的、口服生物可利用的、可逆的、竞争性的 PDE-5（磷酸二酯酶 5）小分子抑制剂，具有治疗勃起功能障碍 (ED)、良性前列腺癌的潜力增生（BPH）和肺动脉高压。

Tadalafil (IC 351; Cialis) CAS号: 171596-29-5
产品类别: PDE

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
10 mM * 1 mL in DMSO
5mg
10mg
50mg
100mg
250mg
500mg
1g
2g
5g
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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

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NMR

产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息
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产品描述

他达拉非（以前称为 IC351；IC-351；商品名 Cialis）是一种有效的、口服生物可利用的、可逆的、竞争性的 PDE-5（磷酸二酯酶 5）小分子抑制剂，具有治疗勃起功能障碍（ED）的潜力。良性前列腺增生（BPH）和肺动脉高压。在无细胞测定中，它抑制 PDE5 的 IC50 为 1.8 nM，并且对 PDE5 的选择性比其他 PDE 亚型（例如 PDE1/47/8/9/10）高 10000 倍。他达拉非主要用于口服治疗勃起功能障碍（ED），但也可通过抑制PDE5而升高肺血管中的cGMP水平，从而改善PAH以血管收缩为主的状况，因此也是一种用于治疗良性病变的药物。前列腺增生（BPH）和肺动脉高压。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)

利用 IC (50)、K (D)（等温线）、K (D)（解离速率）和 K (D) ((1/2) EC (50)) 测定来确定生化效力（亲和力）这些化合物的 PDE5。结果显示以下化合物符合标准：西地那非（3.7 +/-1.4、4.8 +/-0.80、3.7 +/-0.29 和 11.7 +/-0.70 nM）、他达拉非（1.8 +/-0.40、2.4 +/ -0.60、1.9 +/-0.37 和 2.7 +/-0.25 nM)；和伐地那非（0.091 +/-0.031、0.38 +/-0.07、0.27 +/-0.01 和 0.42 +/-0.10 nM）。因此，每种抑制剂都具有相当的绝对效力值，其中伐地那非具有最高的相对效力，其次是他达拉非和西地那非[1]。将精液样本与 0.5 ml 不同浓度（分别为 0.2、0.1、0.05 和 0.025 μg ml-1）的他达拉非溶液混合。孵育两个小时后，用 0.2 μg ml-1 他达拉非处理的样品显示两组精子活力均显着增加 [2]。

体内研究 (In Vivo)

他达拉非治疗组在 0.3、0.5、1、3 和 5 Hz 频率下的勃起功能（海绵体内压/平均动脉压）高于糖尿病组在接近对照值的可比频率下的值 [3]。口服 20 毫克他达拉非或 100 毫克西地那非。两组中计算机辅助精液分析的参数均不存在统计学上的显着变化。服用西地那非一小时和他达拉非两小时后，顶体早产反应的频率没有明显变化[2]。

动物实验

Dissovled in saline; 2 mg/kg; oral gavage

Sham-operated rats

参考文献

[1]. Blount MA, et al. Binding of tritiated sildenafil, tadalafil, or vardenafil to the phosphodiesterase-5 catalytic site displays potency,specificity, heterogeneity, and cGMP stimulation. Mol Pharmacol. 2004 Jul;66(1):144-52.
[2]. Yang Y, et al. Effect of acute tadalafil on sperm motility and acrosome reaction: in vitro and in vivo studies. Andrologia. 2013 Apr 14. [Epub ahead of print]
[3]. Mostafa ME, et al. Effect of Chronic Low-dose Tadalafil on Penile Cavernous Tissues in Diabetic Rats. Urology. 2013 Jun;81(6):1253-60.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C22H19N3O4
分子量	389.4
CAS号	171596-29-5
相关CAS号	Nortadalafil;171596-36-4;cis-Tadalafil;171596-27-3;ent-Tadalafil;629652-72-8;cis-ent-Tadalafil;171596-28-4;Tadalafil-d3;960226-55-5
SMILES	O=C([C@@]1([H])CC2=C([C@@H](C3=CC(OCO4)=C4C=C3)N15)NC6=C2C=CC=C6)N(C)CC5=O
InChi Key	WOXKDUGGOYFFRN-IIBYNOLFSA-N
InChi Code	InChI=1S/C22H19N3O4/c1-24-10-19(26)25-16(22(24)27)9-14-13-4-2-3-5-15(13)23-20(14)21(25)12-6-7-17-18(8-12)29-11-28-17/h2-8,16,21,23H,9-11H2,1H3/t16-,21-/m1/s1
化学名	(6R,12aR)-6-(benzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-2-methyl-2,3,6,7,12,12a-hexahydropyrazino[1',2':1,6]pyrido[3,4-b]indole-1,4-dione
别名	C-351; IC 351; Tadalafil; IC351; Trade names: Adcirca, Cialis
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外)

DMSO: 78 mg/mL (200.3 mM)

Water:<1 mg/mL

Ethanol: 50 mg/mL (145.6 mM)

溶解度 (体内)

Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (6.42 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly.

Solubility in Formulation 2: 30% propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W:30 mg/mL

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.5681 mL	12.8403 mL	25.6805 mL
	5 mM	0.5136 mL	2.5681 mL	5.1361 mL
	10 mM	0.2568 mL	1.2840 mL	2.5681 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT05709574	Recruiting	Drug: Tadalafil 20 MG	Gastric Adenocarcinoma	University of Arizona	April 20, 2023	Phase 2
NCT05195775	Recruiting	Drug: Tadalafil	Duchenne Muscular Dystrophy	University of Florida	December 14, 2021	Phase 2 Phase 3
NCT04491773	Completed	Drug: Tadalafil 20 MG	Erectile Dysfunction Following Radical Prostatectomy	Federico II University	November 1, 2019
NCT04164355	Completed	Drug: Tadalafil 20 MG	Erectile Dysfunction Following Radical Prostatectomy	Federico II University	July 4, 2020

生物数据图片

Potency of inhibition of PDE catalytic activity by PDE5 inhibitors.

Affinity of PDE5 for binding 3H inhibitors. Mol Pharmacol.2004 Jul;66(1):144-52.
Effects of nucleotides and inhibitors on binding of 3H inhibitors to PDE5.Mol Pharmacol.2004 Jul;66(1):144-52.

Effect of cGMP on [3H]tadalafil binding.
Dissociation of 3H inhibitors from PDE5 after infinite dilution.Mol Pharmacol.2004 Jul;66(1):144-52.