| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Endogenous Metabolite; synthetic form of the thyroid hormone thyroxine (T4)
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| 体外研究 (In Vitro) |
人血清和羊水中的常见成分是硫酸甲状腺素（T4S）。它主要由外周甲状腺素产生，并在胎儿 I 型 5-单碘化活性较低或被碘酸盐等药物抑制时积聚[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
硫酸甲状腺素 (T4S) 在胎羊血清、胆汁、胎便、羊水和尿囊液中含量很高。妊娠十八 (19) 周和十五 (15) 周时女性羊水中的 T4S 浓度（分别为 25.5 ng/dL 和 14.3 ng/dL）。甲状腺功能亢进症患者在摄入1克碘酸一天后，血浆T4S显着升高[1]。前列腺素在体内被大量硫酸化；如果阻止 I 型心肌作用，T4S 的胆汁排泄就会增加 [2]。危重病期间心肌 D1 的心肌作用下降似乎在血清 T4S 水平升高中发挥了作用，该水平明显高于健康受试者。函数[3]。
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| 酶活实验 |
最近，我们在胎羊血清、胎粪、胆汁、羊水和尿囊液中发现了大量的硫酸甲状腺素（T4S）。然而，人们对甲状腺素在人体内的硫酸盐结合知之甚少。在这项研究中，我们采用了一种新颖、灵敏的T4S RIA来解决这个问题。兔抗血清具有很强的特异性；T4、T3、rT3和3,3'-T2的交叉反应性小于0.002%。其他类似物的交叉反应小于0.0001%。只有rT3S和T3S交叉反应显著（分别为9.9%和2.0%）。甲状腺功能正常者的平均血清T4S浓度（ng/dL）为8.6，甲状腺功能亢进者为14.4，甲状腺功能减退者为5.0，妊娠期为5.9，非甲状腺疾病患者为4.5。妊娠18-19周的女性羊水中T4S浓度（25.5 ng/dL）高于妊娠14-15周的女性（14.3 ng/dL）。甲状腺功能亢进症患者在摄入1克ipodate后1天，血清T4S显著升高。这些数据表明，T4S是人类血清和羊水中的正常成分，主要来源于T4外周，当胎儿I型5'-单脱碘活性低或被药物（如ipodate）抑制时会积聚[1]。
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| 动物实验 |
共从79例重症监护患者中采集了64份血样和65份肝脏活检样本，这些患者被随机分为强化胰岛素治疗组和常规胰岛素治疗组，并在死亡后数分钟内完成采集。测定了血清T4S水平以及肝脏D1和3,3'-二碘甲状腺原氨酸(T2)-SULT和雌激素-SULT的活性。结果：强化胰岛素治疗组和常规胰岛素治疗组患者的T4S水平和肝脏SULT活性均无差异。与健康对照组相比，强化胰岛素治疗组的T4S水平显著升高。此外，肝脏D1活性与血清T4S（R = -0.53；P < 0.001）和T4S/T4比值（R = -0.62；P < 0.001）呈显著负相关，而肝脏SULT活性与血清T4S/T4比值无显著相关性。死亡原因与肝脏T2-SULT和雌激素-SULT活性显著相关（P < 0.01），其中死于严重脑损伤的患者SULT活性最高，死于心血管衰竭的患者SULT活性最低。重症监护时间越长，T4S水平越高（P = 0.005），而高胆红素水平与低T2-SULT活性（P = 0.04）和高T4S水平（P < 0.001）相关。结论：与健康对照组相比，血清T4S水平明显升高，危重疾病期间肝脏D1脱碘作用减弱似乎是导致血清T4S水平升高的原因之一。[3]
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
肝脏通过脱碘和与T4葡萄糖醛酸苷（T4G）结合代谢T4，但关于体内T4硫酸盐（T4S）的生成信息甚少。我们检测了对照组和6-丙基-2-硫脲嘧啶（PTU）处理组大鼠在戊巴比妥麻醉下静脉注射[125I]T4后0-8小时或17-18小时的胆汁中T4G、T4S、T3和rT3葡萄糖醛酸苷（T3G和rT3G）的排泄情况。采用Sephadex LH-20柱色谱和高效液相色谱法（HPLC）分析胆汁、血浆、粪便和尿液中的放射性。PTU使胆汁中总放射性的排泄量增加了2倍（0-8小时为26.6% vs. 15.0%剂量；17-18小时为2.0% vs. 1.0%剂量）。注射T4后17-18小时，对照组和PTU组大鼠胆汁中代谢物的含量（占剂量百分比）分别为：T4G，0.44% vs. 0.75%；T3G，0.19% vs. 0.07%；rT3G，0.02% vs. 0.15%；T4S，0.06% vs. 0.32%。静脉注射T4后7-8小时收集胆汁时，对照组大鼠也获得了类似的结果。T4给药后立即连续收集8小时胆汁时，T3G的排泄率较低，而rT3G的排泄率较高，这可能是由于实验应激时间延长所致。然而，无论胆汁收集时间如何，PTU均使T3G/rT3G比值降低了24倍以上，并使T4S的排泄量增加了5倍。在注射T4后18小时处死的动物中，PTU治疗使血浆T4滞留率增加50%，尿碘排泄量减少74%，粪便放射性增加47%。粪便中未检测到结合物，对照组和PTU治疗组大鼠粪便中T4:T3:rT3的比例分别为70:18:2和68:7:6。结果表明：1）PTU不影响T4的葡萄糖醛酸清除率；2）胆汁中T3G/rT3G比值是I型脱碘酶抑制的敏感指标；3）T4在体内大鼠体内发生显著的硫酸化；4）抑制T4的I型脱碘作用可增加T4S的胆汁排泄。[2]
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| 分子式 |
C15H11I4NO7S
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|---|---|
| 分子量 |
856.93
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| 精确质量 |
856.644
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| 元素分析 |
C, 21.02; H, 1.29; I, 59.24; N, 1.63; O, 13.07; S, 3.74
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| CAS号 |
77074-49-8
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| 相关CAS号 |
L-Thyroxine;51-48-9;L-Thyroxine sodium salt pentahydrate;6106-07-6
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| PubChem CID |
131742
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
5.814
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| tPSA |
144.53
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
625
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
C1=C(C=C(C(=C1I)OC2=CC(=C(C(=C2)I)OS(=O)(=O)O)I)I)C[C@@H](C(=O)O)N
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| InChi Key |
QYXIJUZWSSQICT-LBPRGKRZSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H11I4NO7S/c16-8-1-6(3-12(20)15(21)22)2-9(17)13(8)26-7-4-10(18)14(11(19)5-7)27-28(23,24)25/h1-2,4-5,12H,3,20H2,(H,21,22)(H,23,24,25)/t12-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-2-amino-3-[4-(3,5-diiodo-4-sulfooxyphenoxy)-3,5-diiodophenyl]propanoic acid
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| 别名 |
T4 Sulfate; Thyroxine sulphate; L-Tyrosine,O-[3,5-diiodo-4-(sulfooxy)phenyl]-3,5-diiodo-; Thyroxine-4-sulfate; T4 Sulfate; Thyroxine 4'-O-Sulfate; (2S)-2-amino-3-[4-(3,5-diiodo-4-sulfooxyphenoxy)-3,5-diiodophenyl]propanoic acid; Thyroxine sulfate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~140 mg/mL (~163.37 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 5.75 mg/mL (6.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 57.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 5.75 mg/mL (6.71 mM) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 57.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.58 mg/mL (3.01 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.1670 mL | 5.8348 mL | 11.6696 mL | |
| 5 mM | 0.2334 mL | 1.1670 mL | 2.3339 mL | |
| 10 mM | 0.1167 mL | 0.5835 mL | 1.1670 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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