L-Thyroxine sodium salt pentahydrate 中文名称: 左旋甲状腺素钠五水合物

别名: L-Thyroxine sodium salt pentahydrate; Sodium levothyroxine pentahydrate 左旋甲状腺素钠五水合物;O-(4-羟基-3,5-二碘苯基)-3,5-二碘-L-酪氨酸单钠盐五水合物;3',3,5',5-四碘甲腺原氨酸钠盐五水合物;L-甲状腺素;L-甲状腺素钠;L-甲状腺素钠五水物

目录号: V29928 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

L-甲状腺素钠盐五水合物是一种内源性含碘甲状腺激素，由甲状腺滤泡细胞中的甲状腺球蛋白产生。

L-Thyroxine sodium salt pentahydrate CAS号: 6106-07-6
产品类别: Thyroid Hormone Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

L-甲状腺素钠盐五水合物是一种内源性甲状腺激素，由甲状腺滤泡细胞从甲状腺球蛋白产生。它含有碘含量。

生物活性&实验参考方法

靶点	Human Endogenous Metabolite
体外研究 (In Vitro)	促甲状腺激素 (TSH) 水平与脱碘酶 (DIO) 相关，脱碘酶可催化甲状腺素（激素原）转化为活性甲状腺激素。 DIO3 起到抑制甲状腺激素分泌的作用，而 DIO1 和 DIO2 则催化甲状腺激素分泌的激活。垂体TSH分泌的负反馈调节很大程度上依赖于DIO1和DIO2的活性[1]。已知离子通道、泵和调节性收缩蛋白的表达受三碘甲状腺原氨酸 (T3) 和左旋甲状腺素 (T4) 激素的调节。此外，已证明甲状腺激素影响负责兴奋和收缩的钙流动和稳态，L-甲状腺素和三碘甲状腺原氨酸影响该过程的药理调节和分泌。与喂养标准饮食的对照组相比，喂养无碘饮食 12 周的大鼠的 L-甲状腺素和三碘甲状腺原氨酸水平显着降低（p<0.001）。在接受低剂量药物治疗的组中，L-甲状腺素水平升高（p=0.02），但三碘甲状腺原氨酸水平基本上与对照组相同（p=0.19）。与未治疗的甲状腺功能减退组相比，给予大剂量 L-甲状腺素的大鼠显示三碘甲状腺原氨酸和 L-甲状腺素的循环浓度显着增加（分别为 p<0.001 和 p=0.004），并且L-甲状腺素水平相对于对照值 (p=0.03)[2]。
体内研究 (In Vivo)	促甲状腺激素 (TSH) 水平与脱碘酶 (DIO) 催化甲状腺素（激素原）转化为活性甲状腺激素相关。甲状腺激素分泌由 DIO1 和 DIO2 激活，而分泌由 DIO3 灭活。负反馈对垂体TSH分泌的调节很大程度上依赖于DIO1和DIO2的作用[1]。离子通道、泵和调节收缩蛋白的表达受三碘甲状腺原氨酸 (T3) 和 L-甲状腺素 (T4) 激素的调节。此外，已证明甲状腺激素影响钙稳态和通量，负责兴奋和收缩。已知三碘甲状腺原氨酸和 L-甲状腺素可以改变钙的药理调节和分泌。与给予常规饮食的对照组相比，给予无碘饮食 12 周的大鼠的三碘甲状腺原氨酸和 L-甲状腺素水平显着降低（p<0.001）。三碘甲状腺原氨酸水平与对照组基本相当（p=0.19），但低剂量 L-甲状腺素治疗组中 L-甲状腺素有所增加（p=0.02）。与未治疗的甲状腺功能减退组相比，接受高剂量 L-甲状腺素治疗的大鼠表现出显着更高的三碘甲状腺原氨酸和 L-甲状腺素循环浓度（分别为 p<0.001 和 p=0.004），并且 L-甲状腺素水平显着高于对照组值（p=0.03）[2]。
动物实验	Rats: The experiment uses 22 female Sprague-Dawley rats. There are four groups of non-pregnant rats: 1) No thyroid function, 2) hypothyroidism, 3) hypothyroidism treated with low doses of L-thyroxine (20 μg/kg/day), and 4) high doses of L-thyroxine (100 μg/kg/day). While the intervention rats (groups 2-4) are fed an iodine-free diet for 12 weeks to induce hypothyroidism, the control group (group 1) is fed a standard diet. This is followed by an additional 4 weeks of feeding to allow for L-thyroxine treatment and screening for hypothyroidism. You have unlimited access to food and water (iodine-free diet). Groups 3 and 4, which represent the hypothyroid group, receive intraperitoneal injections of 20 μg/kg and 100 μg/kg of L-thyroxine per day, respectively, every 24 hours. Within weeks 12 and 16 of starting the iodine-free or control diet, blood samples are taken for thyroid function screening. After treatment, a hysterectomy is performed under general anesthesia (isoflurane 2%), and the two uterine horns are kept in physiological Krebs' solution until isometric tension measurements are taken, which should take no longer than an hour.
参考文献	[1]. Arici M, et al. Association between genetic polymorphism and levothyroxine bioavailability in hypothyroid patients. Endocr J. 2018 Mar 28;65(3):317-323. [2]. Corriveau S, et al. Levothyroxine treatment generates an abnormal uterine contractility patterns in an in vitro animalmodel. J Clin Transl Endocrinol. 2015 Sep 9;2(4):144-149

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C15H20I4NNAO9
分子量	888.926400000001
精确质量	888.7215
CAS号	6106-07-6
相关CAS号	Thyroxine sulfate;77074-49-8;L-Thyroxine;51-48-9;L-Thyroxine sodium;55-03-8
外观&性状	Solid
SMILES	C1=C(C=C(C(=C1I)OC2=CC(=C(C(=C2)I)O)I)I)C[C@@H](C(=O)[O-])N.O.O.O.O.O.[Na+]
InChi Key	JMHCCAYJTTWMCX-QWPJCUCISA-M
InChi Code	InChI=1S/C15H11I4NO4.Na.5H2O/c16-8-4-7(5-9(17)13(8)21)24-14-10(18)1-6(2-11(14)19)3-12(20)15(22)23;;;;;;/h1-2,4-5,12,21H,3,20H2,(H,22,23);;5*1H2/q;+1;;;;;/p-1/t12-;;;;;;/m0....../s1
化学名	sodium;(2S)-2-amino-3-[4-(4-hydroxy-3,5-diiodophenoxy)-3,5-diiodophenyl]propanoate;pentahydrate
别名	L-Thyroxine sodium salt pentahydrate; Sodium levothyroxine pentahydrate
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外)	DMSO: ~100 mg/mL (~112.5 mM)
溶解度 (体内)	Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (2.81 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: 2.5 mg/mL (2.81 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), suspension solution; with ultrasonication. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C，1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外)

DMSO: ~100 mg/mL (~112.5 mM)

溶解度 (体内)

Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (2.81 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL.
Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution.

Solubility in Formulation 2: 2.5 mg/mL (2.81 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), suspension solution; with ultrasonication.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly.
Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C，1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.1249 mL	5.6247 mL	11.2495 mL
	5 mM	0.2250 mL	1.1249 mL	2.2499 mL
	10 mM	0.1125 mL	0.5625 mL	1.1249 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。