Endogenous Metabolite; synthetic form of the thyroid hormone thyroxine (T4)

左旋甲状腺素治疗在体外动物模型中产生异常的子宫收缩模式[2]
甲状腺功能筛查证实，在无碘饮食下，所有大鼠都处于甲状腺功能减退状态，随后给予T4以平衡甲状腺功能减退。结果表明，甲状腺功能减退显著缩短了收缩持续时间（-17%），增加了收缩频率（+26%），而高剂量的T4增加了持续时间（+200%），降低了频率（-51%）。因此，这些结果模拟了之前在T4治疗的甲状腺功能减退孕妇的子宫组织中观察到的异常收缩模式。 结论：我们的数据表明，T4治疗会引起子宫肌层反应性的变化。因此，结合我们之前对人类子宫肌层条带的观察，应改进甲状腺功能减退症的治疗，以降低这组患者的剖腹产率[2]。

肾上腺素（皮质原）通过脱碘酶 (DIO) 转化为活跃的肾上腺皮质，而 TSH（催化肾上腺素）的水平与这种反应相关。肾上腺皮质被 DIO1 和 DIO2 激活，并被 DIO3 停用。在垂体TSH的负反馈调节中，DIO1和DIO2的作用起决定性作用[1]。甲状腺素 (T3) 和 L-甲状腺素 (T4) 的离子通道、泵和调节性收缩的调节是成熟的。此外，已证明雄激素影响充电兴奋、钙补充、收缩死亡率以及L-甲状腺素和三碘甲状腺原氨酸的药物控制和摄食调节。与喂食常规饮食的对照组相比，喂食无碘饮食 12 周的队列中三碘甲状腺原氨酸和 L-甲状腺素的水平显着降低（p<0.001）。在接受低剂量 L-甲状腺素治疗的组中，L-甲状腺素水平有所上升 (p=0.02)，尽管三碘甲状腺原氨酸水平 (p=0.19) 与头痛严重程度几乎保持一致。与未接受治疗的甲状腺功能减退组相比，用高剂量 L-甲状腺素治疗后，观察到三碘甲状腺原氨酸和 L-甲状腺素的循环浓度增加（分别为 p<0.001 和 p=0.004）。与对照值相比，甲状腺激素水平显着上升（p=0.03）。

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甲状腺激素在人体的生长和分化、能量代谢调节和生理功能中起着至关重要的作用。甲状腺功能减退症是一种常见的内分泌疾病，通常是由于血清甲状腺素（fT4）和三碘甲状腺原氨酸（fT3）的正常循环浓度降低引起的。甲状腺功能减退症治疗的主要选择是口服左旋甲状腺素（L-T4），一种合成的T4激素，约为100-125μg/天。通常，剂量调整是通过试错法进行的。然而，有几个因素可能会影响L-T4治疗的生物利用度。遗传背景可能是甲状腺功能减退患者的重要因素，年龄、性别、合并用药和患者依从性也是如此。组织中甲状腺激素的浓度受脱碘酶和甲状腺激素转运蛋白的调节。本研究旨在评估土耳其人群中甲状腺激素代谢和L-T4生物利用度中有效的蛋白质和酶（DIO1、DIO2、TSHR、THR和UGT）的遗传差异的影响。根据我们的研究结果，DIO2中的rs225014和rs225015变体与TSH水平有关，DIO2催化甲状腺素（前激素）转化为活性甲状腺激素。rs225014 TT和rs225015 GG基因型患者应给予较低剂量，以提供更有效、更低毒性的适当治疗。[1]

生化技术[2]
根据制造商的方案，使用标准大鼠甲状腺素（T4）和T3 ELISA试剂盒进行ELISA测定。如前所述，进行了蛋白质印迹分析。

本研究使用了22只未怀孕的Sprague-Dawley雌性大鼠，并将其分为四组：1）对照组；2）甲状腺功能减退组；3）低剂量T4（20 μg/kg/天）治疗的甲状腺功能减退组；4）高剂量T4（100 μg/kg/天）治疗的甲状腺功能减退组。甲状腺功能减退是通过碘缺乏饮食诱导的。在离体器官浴槽中，对子宫肌层组织进行等长张力测量。使用药理学方法量化收缩活动参数（振幅、持续时间、频率和曲线下面积），以评估其影响。[2]

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本研究使用了22只Sprague-Dawley雌性大鼠。非妊娠大鼠被分为四组：1）对照组，2）甲状腺功能减退组，3）低剂量左旋甲状腺素（T4）（20 μg/kg/天）治疗的甲状腺功能减退组，以及4）高剂量T4（100 μg/kg/天）治疗组。对照组（第1组）饲喂标准饲料（TD.120461，Harlan Laboratories，Madison，WI），而干预组（第2-4组）饲喂无碘饲料12周以诱导甲状腺功能减退，并继续饲喂4周以观察甲状腺功能减退状态和T4治疗情况。所有大鼠均可自由摄取食物和水（无碘饲料）。甲状腺功能减退组分别接受低剂量（第3组）或高剂量（第4组）T4治疗，每24小时腹腔注射一次，剂量分别为20 μg/kg/天和100 μg/kg/天，具体方法如Medeiros先前所述。在开始对照饮食或无碘饮食后的第12周和第16周采集血样进行甲状腺功能筛查。治疗结束后，在全身麻醉（2%异氟烷）下行子宫切除术，并将两侧子宫角置于生理性克氏液中，直至1小时内进行等长张力测量。[2]

吸收、分布和排泄
口服T4在胃肠道的吸收率约为40%至80%，大部分左旋甲状腺素剂量经空肠和回肠上段吸收。空腹可增加T4的吸收，而吸收不良综合征以及某些食物（如大豆、牛奶和膳食纤维）会降低T4的吸收。T4的吸收也可能随年龄增长而降低。此外，许多药物会影响T4的吸收，包括胆汁酸螯合剂、硫糖铝、质子泵抑制剂以及钙（包括酸奶和奶制品中的钙）、镁、铁和铝补充剂等矿物质。为防止形成不溶性螯合物，左甲状腺素通常应空腹服用，至少在餐前 2 小时服用，并与任何相互作用的药物间隔至少 4 小时。甲状腺激素主要通过肾脏排泄。一部分结合型激素以原形到达结肠，并随粪便排出。约 20% 的 T4 经粪便排出。尿液中 T4 的排泄量随年龄增长而减少。循环中的甲状腺激素超过 99% 与血浆蛋白结合，包括甲状腺素结合球蛋白 (TBG)、甲状腺素结合前白蛋白 (TBPA) 和白蛋白 (TBA)，这些蛋白对每种激素的结合能力和亲和力各不相同。TBG 和 TBPA 对 T4 的亲和力较高，这部分解释了 T4 的血清水平高于 T3、代谢清除率较低以及半衰期较长。蛋白质结合的甲状腺激素与少量游离激素处于反向平衡状态。只有游离激素才具有代谢活性。许多药物和生理状况会影响甲状腺激素与血清蛋白的结合。甲状腺激素不易穿过胎盘屏障。
注射用左甲状腺素钠通过静脉途径给药。给药后，合成的左甲状腺素与内源性分泌的天然激素无法区分。
口服T4在胃肠道的吸收率在40%至80%之间。大部分左甲状腺素剂量在空肠和回肠上段被吸收。与等剂量口服左甲状腺素钠溶液相比，优甲乐片剂的相对生物利用度约为93%。空腹可增加T4的吸收，而吸收不良综合征和某些食物（例如大豆婴儿配方奶粉）会降低T4的吸收。膳食纤维会降低T4的生物利用度。T4的吸收也可能随年龄增长而降低。此外，许多药物和食物也会影响T4的吸收。左甲状腺素在胃肠道的吸收率存在个体差异（范围：40-80%）。在动物实验中，左甲状腺素在近端和中段空肠被吸收；该药物不被胃或远端结肠吸收，在十二指肠的吸收量极少（如果有的话）。人体研究表明，左甲状腺素在空肠和回肠被吸收，十二指肠也有少量吸收。左甲状腺素在胃肠道的吸收程度取决于产品配方和肠道内容物的类型，包括血浆蛋白和可溶性膳食因子，这些物质可能会与甲状腺激素结合，使其无法扩散。此外，同时口服婴儿豆奶粉、豆粉、棉籽粉、核桃、富含膳食纤维的食物、硫酸亚铁、抗酸剂、硫糖铝、碳酸钙、阳离子交换树脂（例如聚苯乙烯磺酸钠）、西甲硅油或胆汁酸螯合剂可能会降低左甲状腺素的吸收。空腹状态下左甲状腺素的吸收率增加，而吸收不良状态（例如乳糜泻）下左甲状腺素的吸收率降低。吸收率也可能随年龄增长而降低。
有关左甲状腺素（共7种）的更多吸收、分布和排泄（完整）数据，请访问HSDB记录页面。

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代谢/代谢物
分泌的T4约70%脱碘生成等量的T3和反三碘甲状腺原氨酸（rT3），后者不产生热量。T4通过其主要代谢途径缓慢代谢为T3，该过程通过连续脱碘完成，其中循环中约80%的T3来源于外周T4。肝脏是T4和T3的主要降解部位，T4的脱碘作用也发生在包括肾脏和其他组织在内的其他一些部位。T4和T3的消除涉及肝脏将其与葡萄糖醛酸和硫酸结合。这些激素经历肠肝循环，其结合物在肠道中水解并被重吸收。到达结肠的结合物被水解，并以游离化合物的形式随粪便排出。其他一些次要的T4代谢物也已被鉴定。
在兔和鼠体内产生L-酪氨酸（数据来自表格）/
在人、鼠、狗和兔体内产生3,3',5-三碘-L-甲状腺素。 /表格/
在犬、人、大鼠体内生成左旋甲状腺素-4'-β-D-葡萄糖醛酸苷。在犬体内生成左旋甲状腺素-4'-硫酸盐。/表格/
在大鼠体内生成3,3',5,5'-四碘甲状腺丙酮酸。在大鼠体内生成左旋甲状腺素。/表格/
在犬体内生成3,3'-二碘-左旋甲状腺素。在人、大鼠体内生成3,3',5,5'-四碘甲状腺乙酸。/表格/

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生物半衰期
T4半衰期为6至7天。 T3 的半衰期为 1 至 2 天。
与人类相比，口服左旋甲状腺素的犬类消除半衰期相对较短。血清半衰期约为 12-16 小时。
甲状腺素和三碘甲状腺原氨酸的血浆半衰期通常分别为 6-7 天和约 1-2 天。甲状腺功能亢进患者的甲状腺素和三碘甲状腺原氨酸血浆半衰期缩短，而甲状腺功能减退患者的血浆半衰期延长。

毒性概述
识别和用途：左甲状腺素以晶体或针状形式存在。作为一种药物，左甲状腺素钠用于先天性或获得性甲状腺功能减退症的替代或补充治疗。它还用于治疗或预防各种类型的甲状腺功能正常性甲状腺肿，包括甲状腺结节、亚急性或慢性淋巴细胞性甲状腺炎（桥本氏甲状腺炎）、多结节性甲状腺肿，以及作为手术和放射性碘疗法的辅助药物，用于治疗促甲状腺激素依赖性高分化甲状腺癌。注射用左甲状腺素钠适用于治疗粘液性水肿昏迷。左甲状腺素也曾用于兽医学。人类暴露和毒性：左甲状腺素过量的体征和症状与甲状腺功能亢进症的体征和症状相同。此外，还可能出现意识混乱和定向障碍。已有脑栓塞、休克、昏迷和死亡的报道。研究表明，在对极低出生体重婴儿开始服用左甲状腺素钠时，必须格外谨慎。儿童服用左甲状腺素通常预后良好，但过量服用可能导致严重的并发症，包括癫痫发作和心律失常，应密切监测这些症状。在一项遗传毒性研究中，研究人员在培养的人类淋巴细胞中测试了甲状腺素诱导姐妹染色单体交换和微核的能力。结果显示，甲状腺素仅在高浓度下才表现出较弱的致染色体断裂作用。动物研究：与慢性过量服用相比，小型动物单次急性过量服用不太可能引起严重的甲状腺毒症。犬猫可能出现呕吐、腹泻、由过度活跃转为嗜睡、高血压、心动过速、呼吸急促、呼吸困难以及瞳孔对光反射异常等症状。犬的临床症状可能在摄入后1-9小时内出现。四只怀孕的新西兰白兔在妊娠第25和26天接受了250 μg/kg的肌注左甲状腺素。母体和胎儿血浆中游离左甲状腺素的浓度均高于对照组，并在新生儿期第14天达到最高浓度。治疗导致胎儿高血糖和胎儿肝糖原含量降低。尚未进行动物研究来评估左旋甲状腺素的致癌性、致突变性或对生育能力的影响。

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妊娠和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述
左旋甲状腺素 (T4) 是人乳的正常成分。关于哺乳期外源性补充左旋甲状腺素的数据有限，但未发现对婴儿有不良影响。美国甲状腺协会建议，对于计划哺乳的哺乳期妇女，应使用左旋甲状腺素治疗亚临床和临床甲状腺功能减退症。哺乳期充分的左旋甲状腺素治疗可能使甲状腺功能减退且乳汁分泌不足的哺乳期母亲的乳汁分泌恢复正常。与孕前相比，桥本甲状腺炎患者产后可能需要增加左甲状腺素的剂量。
◉ 对母乳喂养婴儿的影响
尚未有关于母亲服用外源性甲状腺激素对婴儿影响的报道。曾有报道称，母乳喂养似乎可以减轻甲状腺功能减退婴儿的呆小症，但母乳中的甲状腺激素含量并不理想，且该结果存在争议。极早产儿母亲母乳中的甲状腺激素含量似乎不足以影响婴儿的甲状腺功能。母乳中的甲状腺激素含量显然不足以干扰甲状腺功能减退的诊断。
在一项电话随访研究中，5位哺乳期母亲报告服用过左甲状腺素（剂量未说明）。母亲们报告称，她们的婴儿没有出现任何不良反应。
一位接受过甲状腺切除术的母亲每天服用100微克左甲状腺素钠片，以及碳酸钙和骨化三醇。据报道，她母乳喂养的婴儿在3个月大时“生长发育良好”。
一位患有丙酸血症的女性每天服用50微克左甲状腺素钠片，以及生物素、肉碱和多种氨基酸，并纯母乳喂养婴儿2个月，之后混合喂养10个月。当时，婴儿的生长发育正常。
◉ 对泌乳和母乳的影响
充足的血清甲状腺激素水平是正常泌乳的必要条件。补充甲状腺激素可以改善甲状腺功能减退引起的乳汁分泌不足。超生理剂量预计不会进一步改善泌乳。

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蛋白结合
循环中的甲状腺激素与血浆蛋白的结合率超过99%，这些蛋白包括甲状腺素结合球蛋白 (TBG)、甲状腺素结合前白蛋白 (TBPA) 和白蛋白 (TBA)。TBG 和 TBPA 对 T4 的亲和力更高，这部分解释了 T4 的血清水平高于 T3、代谢清除率更慢、半衰期更长。蛋白结合的甲状腺激素与少量游离激素处于反向平衡状态，只有游离激素才具有代谢活性。

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相互作用
抗酸剂（例如氢氧化铝、氢氧化镁、碳酸钙）、西甲硅油和硫糖铝会与胃肠道中的甲状腺药物结合，从而延迟或阻止其吸收。碳酸钙可与左甲状腺素形成不溶性螯合物，导致左甲状腺素吸收减少和血清促甲状腺激素浓度升高；体外研究表明，左甲状腺素在酸性pH条件下可与碳酸钙结合。为尽量减少或避免这种相互作用，一些临床医生建议，当必须同时服用这些药物和甲状腺药物时，应间隔约4小时服用。
甲亢患者或已恢复甲状腺功能正常的甲减患者的血清洋地黄苷浓度可能降低。因此，这些患者的洋地黄苷疗效可能降低。
诱导肝微粒体酶的药物（例如，卡马西平、苯妥英钠、苯巴比妥、利福平）可加速甲状腺药物的代谢，导致甲状腺药物剂量需求增加。苯妥英钠和卡马西平也会降低左甲状腺素的血清蛋白结合率，总T4和游离T4水平可能降低20-40%，但大多数患者的促甲状腺激素（TSH）血清浓度正常，临床上甲状腺功能正常。/甲状腺药物/
胆汁酸螯合剂（例如，考来烯胺树脂、考来替泊）会与胃肠道中的甲状腺药物结合，显著降低其吸收。体外研究表明，这种结合不易逆转。为尽量减少或避免这种相互作用，当必须同时使用这些药物时，应至少间隔4小时服用。
有关左甲状腺素（共14种）的更多药物相互作用（完整）数据，请访问HSDB记录页面。

[1]. Arici M, et al. Association between genetic polymorphism and levothyroxine bioavailability in hypothyroid patients. Endocr J. 2018 Mar 28;65(3):317-323.
[2]. Corriveau S, et al. Levothyroxine treatment generates an abnormal uterine contractility patterns in an in vitro animalmodel. J Clin Transl Endocrinol. 2015 Sep 9;2(4):144-149

治疗用途
/临床试验/ ClinicalTrials.gov 是一个注册库和结果数据库，收录了全球范围内由公共和私人机构资助的人体临床研究。该网站由美国国家医学图书馆 (NLM) 和美国国立卫生研究院 (NIH) 维护。ClinicalTrials.gov 上的每条记录都包含研究方案的概要信息，包括：疾病或病症；干预措施（例如，正在研究的医疗产品、行为或程序）；研究的标题、描述和设计；参与要求（资格标准）；研究开展地点；研究地点的联系方式；以及其他健康网站相关信息的链接，例如 NLM 的 MedlinePlus（提供患者健康信息）和 PubMed（提供医学领域学术文章的引文和摘要）。数据库中包含左甲状腺素。
左甲状腺素钠用于治疗各种病因引起的先天性或获得性甲状腺功能减退症，作为替代或补充治疗，但不包括亚急性甲状腺炎恢复期的短暂性甲状腺功能减退症。具体适应症包括：原发性（甲状腺性）、继发性（垂体性）、三级（下丘脑性）甲状腺功能减退症和亚临床甲状腺功能减退症。原发性甲状腺功能减退症可能由功能不足、原发性萎缩、部分或完全先天性甲状腺缺失，或手术、放射或药物的影响引起，伴或不伴有甲状腺肿。 /美国产品标签内容/
左甲状腺素钠用于治疗或预防各种类型的甲状腺功能正常性甲状腺肿，包括甲状腺结节、亚急性或慢性淋巴细胞性甲状腺炎（桥本氏甲状腺炎）、多结节性甲状腺肿，以及作为手术和放射性碘疗法的辅助药物，用于治疗促甲状腺激素依赖性高分化甲状腺癌。/美国产品标签内容/
注射用左甲状腺素钠适用于治疗黏液性水肿昏迷。重要使用限制：注射用左甲状腺素钠与口服左甲状腺素产品的相对生物利用度尚未确定。由于尚未研究准确的剂量转换，因此在将患者从口服左甲状腺素产品转换为注射用左甲状腺素钠时应谨慎。 /包含于美国产品标签/
有关左甲状腺素（共6种）的更多治疗用途（完整）数据，请访问HSDB记录页面。

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药物警告
/黑框警告/ 警告：不可用于治疗肥胖症或减肥。甲状腺激素，包括注射用左甲状腺素钠，不应用于治疗肥胖症或减肥。大剂量可能产生严重甚至危及生命的毒性反应。
/黑框警告/ 警告：甲状腺激素，包括优甲乐，无论单独使用还是与其他治疗药物联合使用，均不应用于治疗肥胖症或减肥。对于甲状腺功能正常的患者，在每日激素需求范围内的剂量对减轻体重无效。较大剂量可能产生严重的毒性反应，甚至危及生命，尤其是在与拟交感神经胺类药物（例如用于抑制食欲的药物）合用时。注射用左甲状腺素钠过量推注（超过 500 微克）与心脏并发症相关，尤其是在老年人和患有基础心脏疾病的患者中。与大剂量注射用左甲状腺素钠相关的潜在不良事件包括心律失常、心动过速、心肌缺血和梗死，或充血性心力衰竭加重和死亡。对于这些人群，应谨慎使用，包括使用推荐剂量范围的较低剂量。建议在注射左甲状腺素钠后密切观察患者。
迄今为止的研究尚未发现儿科特有的问题会限制甲状腺激素在儿童中的应用。然而，在解读新生儿甲状腺功能检查结果时必须谨慎，因为血清T4浓度会短暂升高或短暂降低，而且婴儿的垂体对甲状腺激素的负反馈作用相对不敏感。/甲状腺激素/
有关左甲状腺素（共17条）的更多药物警告（完整）数据，请访问HSDB记录页面。

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药效学
口服左甲状腺素是一种合成激素，其生理作用与内源性T4相同，因此在T4缺乏时可维持正常的T4水平。左甲状腺素的治疗指数较窄，需通过调整剂量来维持甲状腺功能正常，使促甲状腺激素（TSH）水平保持在0.4–4.0 mIU/L的治疗范围内。左甲状腺素治疗过量或不足均可能对生长发育、心血管功能、骨代谢、生殖功能、认知功能、情绪状态、胃肠道功能以及葡萄糖和脂质代谢产生负面影响。左甲状腺素的剂量应缓慢谨慎地调整，并密切监测患者的剂量反应，以避免上述不良反应。应至少每年监测一次TSH水平，以避免左甲状腺素治疗过量，过量治疗可能导致甲状腺功能亢进（TSH <0.1 mIU/L），并出现心率加快、腹泻、震颤、高钙血症和乏力等症状。由于包括心率、心输出量和全身血管阻力在内的许多心脏功能与甲状腺状态密切相关，左甲状腺素治疗过量可能导致心率加快、心肌壁增厚和心肌收缩力增强，并可能诱发心绞痛或心律失常，尤其是在患有心血管疾病的患者和老年患者中。对于任何存在心脏问题的群体，左甲状腺素的起始剂量应低于年轻人或无心脏病患者的推荐剂量。同时服用左甲状腺素和拟交感神经药物的患者应监测冠状动脉供血不足的体征和症状。如果出现或加重心脏症状，应减少左甲状腺素的剂量，或停药一周后以较低剂量重新开始服用。左甲状腺素替代过量可能导致骨吸收增加和骨密度下降，尤其是在绝经后妇女中。骨吸收增加可能与血清钙磷水平升高及尿钙磷排泄增加、骨碱性磷酸酶升高以及血清甲状旁腺激素水平降低有关。为降低此风险，应给予达到预期临床和生化反应的最低有效剂量左甲状腺素。糖尿病患者加用左甲状腺素治疗可能加重血糖控制，导致降糖药或胰岛素用量增加。开始、更改或停用左甲状腺素后，应密切监测血糖控制情况。

C15H11I4NO4

776.8700

776.686

C, 23.19; H, 1.43; I, 65.34; N, 1.80; O, 8.24

51-48-9

Thyroxine sulfate;77074-49-8;L-Thyroxine sodium salt pentahydrate;6106-07-6;L-Thyroxine sodium;55-03-8;L-Thyroxine-13C6-1;1217780-14-7;Biotin-(L-Thyroxine);149734-00-9;Biotin-hexanamide-(L-Thyroxine);2278192-78-0;Thyroxine hydrochloride-13C6;1421769-38-1;L-Thyroxine-13C6;720710-30-5;L-Thyroxine-13C6,15N;1431868-11-9

5819

Crystals
Needles

2.6±0.1 g/cm3

576.3±50.0 °C at 760 mmHg

235 °C

302.3±30.1 °C

0.0±1.7 mmHg at 25°C

1.795

5.93

92.78

3

5

5

24

420

1

IC1C(=C(C([H])=C(C=1[H])C([H])([H])[C@@]([H])(C(=O)O[H])N([H])[H])I)OC1C([H])=C(C(=C(C=1[H])I)O[H])I

XUIIKFGFIJCVMT-LBPRGKRZSA-N

InChI=1S/C15H11I4NO4/c16-8-4-7(5-9(17)13(8)21)24-14-10(18)1-6(2-11(14)19)3-12(20)15(22)23/h1-2,4-5,12,21H,3,20H2,(H,22,23)/t12-/m0/s1

(S)-2-amino-3-(4-(4-hydroxy-3,5-diiodophenoxy)-3,5-diiodophenyl)propanoic acid

L-Thyroxin, L Thyroxin, T4, Levothyroxine sodium, Levothyroxine sodium pentahydrate, Thyroxine; L-thyroxine; 51-48-9; thyroxine; thyroxin; Levothyroxin; Tetraiodothyronine; 3,3',5,5'-Tetraiodo-L-thyronine;

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

DMSO : ~250 mg/mL (~321.80 mM)
1M NaOH : 5 mg/mL (~6.44 mM)
H2O : < 0.1 mg/mL

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (2.68 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

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配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (2.68 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (2.68 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。