| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5g |
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| 10g |
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| 25g |
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| 50g |
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| 100g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Tocofersolan targets vitamin E deficiency and acts as an antioxidant. It also targets P-glycoprotein (P-gp), inhibiting its substrate-induced ATPase activity in cell-free assays with IC50 values of 0.4-3.25 µM. By inhibiting P-gp, it can enhance the oral bioavailability of other drugs that are substrates of this efflux transporter.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，生育酚硫酸酯钠（Tocofersolan）具有抗氧化活性。它还具有表面活性剂特性，并能抑制P-gp蛋白。其在室温下的临界胶束浓度（CMC）为0.02 mM。它被用于研究维生素E在各种生物过程中的作用，并增强药物吸收。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在浓度为 1 μM 的苯并[a]芘 (BaP) 暴露下，托克福索兰 (0-3 μM) 可显著减轻 BaP 诱导的活动减少并增强运动活性 [3]。
在体内，托克福索兰用于治疗先天性或遗传性慢性胆汁淤积症患儿因吸收不良引起的维生素 E 缺乏症。它已获得欧洲药品管理局 (EMA) 的批准，商品名为 Vedrop。它可以减轻早期发育阶段暴露于 BaP 的斑马鱼胚胎的神经行为缺陷。 |
| 酶活实验 |
体外P-gp抑制试验中，Tocofersolan与P-gp膜和底物（例如[3H]-紫杉醇或荧光染料）一起孵育。测量化合物存在下底物的积累量，并计算IC50值。其表面活性剂性质通过其降低表面张力的能力来测定。
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| 细胞实验 |
体外细胞培养研究利用表达P-gp的Caco-2细胞来研究Tocofersolan对药物渗透性的影响。用该化合物处理细胞后，测量模型P-gp底物（例如罗丹明123）的转运情况。通过测量其降低细胞内活性氧（ROS）水平的能力来评估其抗氧化活性。
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| 动物实验 |
已在斑马鱼胚胎中开展了生育酚硫酸酯钠（Tocofersolan）的体内动物实验，以研究其神经保护作用。在这些研究中，胚胎暴露于苯并[a]芘（BaP），并评估该化合物预防神经行为缺陷的能力。其治疗维生素E缺乏症的疗效可在胆汁淤积动物模型中进行研究。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
与其他药物相比，生育酚钠中维生素E的生物利用度独具特色。由于其两亲性，它能形成自身胶束，即使在没有胆汁盐的情况下也能被肠道细胞快速吸收；水解后，它会释放脂溶性d-α-生育酚。与直接服用游离d-α-生育酚相比，该制剂显著提高了d-α-生育酚的吸收率。此外，生育酚钠可能增强水不溶性物质和其他脂溶性维生素的吸收。生育酚钠是一种前药；其活性代谢物是d-α-生育酚。在低浓度下，生育酚钠形成胶束，从而增强非极性脂质（例如其他脂溶性维生素）的吸收。所需的胶束浓度较低（0.04 至 0.06 mmol/L）。一项针对 12 名健康受试者的药代动力学研究比较了单次口服 1200 IU（国际单位）负荷剂量后，硫酸生育酚钠和水溶性参考维生素 E 的药代动力学。结果显示，硫酸生育酚钠的相对生物利用度为 1.01 ± 1.74 (Frel)，AUC0-t 为 0.383 ± 0.203 μM·h/mg，Cmax 为 0.013 ± 0.006 μM·h/mg，Tmax 为 6.0 小时（6.0–24.0 小时）。有关维生素 E 代谢的更多信息，请参阅药物条目 [DB11251]。维生素 E 主要通过胆汁 (75%) 和粪便排泄，以游离生育酚或氧化形式存在。尿液是维生素E（以葡萄糖醛酸苷结合物形式）的次要排泄途径。维生素E主要存在于细胞膜、线粒体和微粒体中，广泛分布于全身（红细胞、脑、肌肉、肝脏、血小板），脂肪组织是其主要储存库。代谢/代谢产物：生育酚在肠腔内水解。生育酚被细胞吸收，其α-生育酚部分以与膳食维生素E相同的方式出现在淋巴系统的乳糜微粒中。细胞摄取不需要受体、结合蛋白或代谢过程，也不是通过内吞作用进行的。氘代生育酚在脂蛋白中的吸收遵循正常模式：α-生育酚首先在乳糜微粒中达到峰值，然后是极低密度脂蛋白 (VLDL)，最后是低密度脂蛋白 (LDL) 和高密度脂蛋白 (HDL)。生物半衰期：29.7 小时。 生育酚硫酸酯钠的分子式为 C35H58O6，分子量为 574.83 g/mol。它是一种固体化合物，可溶于水和有机溶剂。通常以粉末形式储存在 -20°C 下以保持长期稳定性。在推荐的储存条件下，其稳定性得以维持。它是一种非离子表面活性剂。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
蛋白质结合
它与脂蛋白高度结合。 托克福索兰的毒理学数据显示，它通常安全且耐受性良好。它已获准用于治疗儿童慢性胆汁淤积症。它的毒性较低。然而，作为一种表面活性剂，高剂量时可能会引起胃肠道刺激。它不适用于维生素E水平正常的成人。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
D-α-生育酚聚乙二醇1000琥珀酸酯（Tocofersolan，Vedrop）在欧洲被开发为一种高生物利用度的口服维生素E来源，用于治疗儿童胆汁淤积症。胆汁淤积症的特征是胆汁流量减少或停止，这可能是由于肝细胞分泌受损或受阻所致。Tocofersolan是α-生育酚的聚乙二醇衍生物，是[DB11251]的合成水溶性版本。Tocofersolan用于治疗先天性或遗传性慢性胆汁淤积症患儿因吸收不良引起的维生素E缺乏症。该产品于2009年6月获得欧洲药品管理局（EMA）批准，商品名为Vedrop。此外，该药物具有抗氧化特性，因此是化妆品和药品中的常用成分。除上述用途外，硫酸生育酚钠（Tocofersolan）还被研究作为一种有前景的药物递送和吸收促进剂[MSDS]。另见：维生素E聚乙二醇琥珀酸酯（注：已移至此处）。适应症：生育酚钠适用于因吸收不良引起的维生素E缺乏症，适用于从出生（足月新生儿）至18岁的先天性或遗传性慢性胆汁淤积症患儿。FDA标签：作用机制：维生素E是人体内一种主要的脂溶性抗氧化剂。作为一种自由基链终止分子，它可以防止多不饱和脂肪酸的过氧化，并在维持细胞膜的稳定性和完整性方面发挥重要作用。药效学：由于其高溶解度，该药物能够轻易穿透细胞，这与其他严格脂溶性维生素E不同[MSDS]。对于胆汁淤积症，生育酚钠（Tocofersolan sodium）可促进维生素E的吸收，从而使维生素E水平恢复正常，并缓解维生素E缺乏症的症状。生育酚钠（Vedrop）是欧盟批准用于治疗先天性或遗传性慢性胆汁淤积症患儿维生素E缺乏症的药物。它以口服溶液的形式提供。该药尚未获得美国批准。它也可用作药用辅料（TPGS），以提高其他药物的溶解度和生物利用度。
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| 分子式 |
C35H58O6
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|---|---|
| 分子量 |
574.84
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| 精确质量 |
574.423
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| CAS号 |
9002-96-4
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| 相关CAS号 |
59-02-9 (vitamin E);58-95-7 (acetate);17407-37-3 (Hemisuccinate);9002-96-4 (PEG 1000 succinate);
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| PubChem CID |
9938056
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow <34°C powder,>38°C liquid
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| 密度 |
1.01g/cm3
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| 沸点 |
662.7ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
34-38ºC
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| 闪点 |
195.4ºC
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| 折射率 |
1.496
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| LogP |
8.388
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| tPSA |
100.52
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
20
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| 重原子数目 |
41
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| 分子复杂度/Complexity |
768
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| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
C(=O)(OC1C(C)=C2CCC(C)(CCCC(CCCC(CCCC(C)C)C)C)OC2=C(C)C=1C)CCC(=O)OCO
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| InChi Key |
AOBORMOPSGHCAX-AZAGJHQNSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C35H58O6/c1-24(2)12-9-13-25(3)14-10-15-26(4)16-11-20-35(8)21-19-30-29(7)33(27(5)28(6)34(30)41-35)40-32(38)18-17-31(37)39-23-22-36/h24-26,36H,9-23H2,1-8H3/t25-,26-,35-/m1/s1
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| 化学名 |
D –α-TocopherolPEG 1000 succinate 2-hydroxyethyl (2,5,7,8-tetramethyl-2-(4,8,12-trimethyltridecyl)chroman-6-yl) succinate
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| 别名 |
Vitamin E-TPGSD –α-Tocopherol PEG 1000 succinate TPGS,D-α-Tocopherol polyethylene glycol succinate, Vitamin E polyethylene glycol succinate,
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~66.09 mM)
H2O : ~100 mg/mL (~66.09 mM) Ethanol : ~50 mg/mL (~33.05 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (1.65 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (1.65 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (1.65 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (1.65 mM) (饱和度未知) in 5% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 5 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (1.65 mM) (饱和度未知) in 5% DMSO + 95% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 6 中的溶解度: 100 mg/mL (66.09 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C). 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.7396 mL | 8.6981 mL | 17.3961 mL | |
| 5 mM | 0.3479 mL | 1.7396 mL | 3.4792 mL | |
| 10 mM | 0.1740 mL | 0.8698 mL | 1.7396 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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