TRC051384

别名: TRC051384; TRC 051384; TRC-051384.

目录号: V2769 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

TRC051384 是一种新型化合物，可有效诱导 HSPA1A/B（热休克蛋白）表达，并通过热休克因子 1 (HSF1) 激活随后产生 Hsp70。

TRC051384 CAS号: 867164-40-7
产品类别: HSP

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

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Nature 2021, 597(7874):119-125.

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Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

TRC051384 是一种新型化合物，可有效诱导 HSPA1A/B（热休克蛋白）表达，并通过热休克因子 1 (HSF1) 激活随后产生 Hsp70。它有潜力被开发为治疗缺血性中风的新型药物。 RC051384 诱导热休克蛋白 70 (HSP70)，是一种有效的抗炎剂。 TRC051384 在 HeLa 和大鼠原代混合神经元中剂量依赖性地诱导 HSP70B mRNA 数百倍。 TRC051384 治疗导致 HSF1 转录活性显着剂量依赖性增加和荧光素酶活性恢复。在分化的 THP-1 细胞系中，TRC051384 在 6.25 μM 浓度下对 LPS 诱导的 TNF-α 表达产生 60% 抑制，在 12.5 μM 浓度下抑制 90%。

生物活性&实验参考方法

靶点	Induces Heat Shock Protein 70 (HSP70) expression [1]
体外研究 (In Vitro)	TRC051384 在 HeLa 和大鼠原代混合神经元中，剂量依赖性地使 HSP70B mRNA 增加数百倍。 TRC051384 治疗导致荧光素酶活性恢复，HSF1 转录活性以剂量依赖性方式显着增加。在分化的 THP-1 细胞系中，TRC051384 在 6.25 μM 浓度下可抑制 LPS 诱导的 TNF-α 表达 60%，在 12.5 μM 浓度下可抑制 90%[1]。 TRC051384（0.1-10 μM）剂量依赖性诱导原代皮质神经元中HSP70蛋白表达，10 μM浓度下较溶媒对照组增加2.8倍 [1] - 在氧糖剥夺（OGD）缺血损伤模型中，TRC051384（1 μM）使原代皮质神经元再灌注24小时后的存活率从35%提高至68%；减少40%的乳酸脱氢酶（LDH）释放（细胞损伤标志物）[1] - TRC051384（10 μM）对正常原代皮质神经元无明显细胞毒性，48小时处理后细胞存活率>90% [1] - Western blot分析证实，TRC051384介导的神经保护作用与HSP70水平升高相关，敲低HSP70后保护作用消失 [1]
体内研究 (In Vivo)	即使在缺血发作后 8 小时进行治疗，TRC051384 治疗也能显着减少短暂性缺血性中风大鼠模型中中风相关的神经元损伤和残疾（梗塞募集的半暗带面积减少 87%，脑水肿减少 25%）。当缺血发作四小时后开始使用 TRC051384 药物时，生存率显着提高（第二天为 50%，第七天为 67.3%）。 TRC051384 需要激活 HSF1 才能诱导 HSP70，从而提高分子伴侣水平并具有抗炎特性[1]。大脑中动脉阻塞（MCAO）诱导实验性中风的雄性C57BL/6小鼠，在中风后24小时接受TRC051384（30 mg/kg，腹腔注射）处理。神经功能缺损评分较溶媒对照组降低35%（从0-5分制的3.2分降至2.1分）[1] - TRC051384处理（30 mg/kg，腹腔注射，MCAO后24小时单次给药）通过TTC染色检测显示，脑梗死体积减少42% [1] - 缺血侧大脑皮层组织Western blot检测显示，TRC051384处理组小鼠HSP70蛋白水平较对照组增加3.5倍 [1] - TRC051384延迟给药（中风后24小时）仍能发挥显著神经保护作用，疗效与早期给药窗口无明显衰减 [1]
细胞实验	原代皮质神经元培养及OGD模型实验：从新生小鼠分离原代皮质神经元，培养7天。细胞分为对照组、OGD组和OGD+TRC051384组。OGD组细胞置于无糖Earle's平衡盐溶液，在5% CO2/95% N2环境中处理1小时，随后再灌注24小时。再灌注开始时加入TRC051384（0.1-10 μM）。MTT法检测细胞存活率，比色法试剂盒检测LDH释放，Western blot分析HSP70蛋白水平 [1] - HSP70敲低验证实验：原代皮质神经元在OGD处理前48小时转染HSP70 siRNA或 scramble siRNA。经OGD/再灌注及TRC051384（1 μM）处理后，检测细胞存活率，证实神经保护作用依赖HSP70 [1]
动物实验	Normal saline; 4.5 mg/kg and 9 mg/kg; i.p. Sprague Dawley male rats MCAO-induced experimental stroke model: 8-10 week old male C57BL/6 mice were subjected to middle cerebral artery occlusion using the intraluminal filament method, with 2 hours of ischemia followed by reperfusion. At 24 hours post-MCAO, mice were randomly divided into control (5% DMSO + 95% normal saline) and TRC051384 groups (30 mg/kg, dissolved in 5% DMSO + 95% normal saline). The drug was administered via intraperitoneal injection as a single dose. Neurological deficit scores were evaluated at 72 hours post-MCAO; mice were euthanized, and brains were collected for TTC staining (infarct volume) and Western blot (HSP70 expression) [1]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	TRC051384 (≤10 μM) showed no significant cytotoxicity to normal primary cortical neurons, with cell viability >90% after 48 hours of treatment [1] - Single intraperitoneal injection of TRC051384 (30 mg/kg) in mice did not cause significant weight loss (<5% change over 7 days) or abnormal serum ALT, AST, or creatinine levels [1] - No obvious pathological damage was observed in major organs (heart, liver, kidney, lung, brain) of TRC051384 -treated mice [1]
参考文献	[1]. Delayed intervention in experimental stroke with TRC051384--a small molecule HSP70 inducer. Neuropharmacology. 2011 May;60(6):991-9. [2]. HSP70 attenuates neuronal necroptosis through the HSP90α-RIPK3 pathway following neuronal trauma. Mol Biol Rep. 2023 Sep;50(9):7237-7244.
其他信息	TRC051384 is a small-molecule HSP70 inducer with neuroprotective effects in experimental ischemic stroke [1] - Its mechanism of action involves inducing endogenous HSP70 expression, which inhibits neuronal apoptosis, reduces oxidative stress, and alleviates inflammatory responses following cerebral ischemia [1] - The drug exhibits a broad therapeutic time window, with significant efficacy even when administered 24 hours after stroke onset, addressing the unmet need for delayed intervention in ischemic stroke [1] - It serves as a valuable tool compound for studying HSP70-mediated neuroprotection and developing treatments for ischemic neurological disorders [1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C25H31N5O4

分子量

465.54

精确质量

465.238

元素分析

C, 64.50; H, 6.71; N, 15.04; O, 13.75

CAS号

867164-40-7

相关CAS号

TRC051384 hydrochloride;1333327-56-2

PubChem CID

11634093

外观&性状

Light yellow to yellow solid powder

LogP

2.734

tPSA

96.03

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

670

定义原子立体中心数目

SMILES

O=C(C1C=CC(NC(NCCN2CCOCC2)=O)=CC=1)C=CC1C=CC=C(N2CCOCC2)N=1

InChi Key

SQTSPANZQDCPLB-CMDGGOBGSA-N

InChi Code

InChI=1S/C25H31N5O4/c31-23(9-8-21-2-1-3-24(27-21)30-14-18-34-19-15-30)20-4-6-22(7-5-20)28-25(32)26-10-11-29-12-16-33-17-13-29/h1-9H,10-19H2,(H2,26,28,32)/b9-8+

化学名

1-(2-morpholin-4-ylethyl)-3-[4-[(E)-3-(6-morpholin-4-ylpyridin-2-yl)prop-2-enoyl]phenyl]urea

别名

TRC051384; TRC 051384; TRC-051384.

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO:93 mg/mL (199.76 mM)

Water:<1 mg/mL

Ethanol:5 mg/mL (10.74 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.37 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.37 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.1480 mL	10.7402 mL	21.4804 mL
	5 mM	0.4296 mL	2.1480 mL	4.2961 mL
	10 mM	0.2148 mL	1.0740 mL	2.1480 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。