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TRC051384

别名: TRC051384; TRC 051384; TRC-051384.
目录号: V2151 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
TRC051384 是热休克蛋白 Hsp70 的诱导剂，可激活热休克因子 1 并增强神经元和神经胶质细胞中的 Hsp72 表达。
TRC051384 CAS号: 1333327-56-2
产品类别: Others
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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纯度: ≥98%

COA
MSDS
产品说明书
产品描述
TRC051384 是热休克蛋白 Hsp70 的诱导剂，可激活热休克因子 1 并增强神经元和神经胶质细胞中的 Hsp72 表达。
生物活性&实验参考方法
靶点
Induces human/rat Heat Shock Protein 70 (HSP70) expression (no direct binding target; exerts effects via inducing HSP70 transcription/translation) [1]
体外研究 (In Vitro)
TRC051384 在 HeLa 和大鼠原代混合神经元中，剂量依赖性地使 HSP70B mRNA 增加数百倍。 TRC051384 治疗导致荧光素酶活性恢复，HSF1 转录活性以剂量依赖性方式显着增加。在分化的 THP-1 细胞系中，TRC051384 在 6.25 μM 时可抑制 LPS 引起的 TNF-α 表达 60%，在 12.5 μM 时可抑制 90%[1]。
诱导HSP70表达：10、25、50 μM TRC051384处理原代大鼠皮质神经元24小时，HSP70蛋白表达量分别增加约2.0倍、3.5倍、5.0倍（western blot检测）[1]
- 保护缺氧缺糖（OGD）诱导的神经元损伤：25 μM TRC051384预处理神经元24小时，经4小时OGD处理后复氧24小时，神经元存活率从对照组的35%提升至68%（LDH释放法检测）[1]
- 减少神经元凋亡：50 μM TRC051384处理后，OGD诱导的神经元凋亡率降低约55%，caspase-3活性降低约40%（比色法检测）[1]
- 细胞毒性低：浓度高达100 μM时，正常原代皮质神经元存活率>90%（MTT法）[1]
体内研究 (In Vivo)
TRC051384 治疗可显着降低中风相关的神经元损伤（梗塞募集的半暗带面积减少 87%，脑水肿减少 25%）和短暂性缺血性中风大鼠模型的损伤，即使在缺血开始后 8 小时给药也是如此。当缺血发作四小时后开始使用 TRC051384 药物时，生存率显着提高（第二天为 50%，第七天为 67.3%）。 TRC051384 对 HSP70 的诱导包括 HSF1 激活，并导致伴侣和抗炎活性增强 [1]。
减轻大鼠大脑中动脉阻塞（MCAO）诱导的脑损伤：MCAO梗死后6小时腹腔注射TRC051384（10、30 mg/kg），24小时后脑梗死体积分别减少约30%和55%（TTC染色法）[1]
- 改善神经功能缺损：30 mg/kg剂量使MCAO大鼠神经功能评分（0-5分制，0分为正常，5分为重度偏瘫）从3.8分降至1.6分，运动协调能力和平衡能力显著改善（旋转棒实验、胶带去除实验）[1]
- 诱导脑组织HSP70表达：30 mg/kg给药后24小时，大鼠缺血侧大脑皮质HSP70蛋白表达增加约4.2倍（免疫组织化学和western blot检测）[1]
- 延迟干预仍有效：MCAO梗死后12小时给药（30 mg/kg），脑梗死体积仍减少约40%，显示出较宽的治疗时间窗口[1]
细胞实验
原代皮质神经元培养与OGD模型建立：分离大鼠胚胎皮质神经元，接种于96孔板或6孔板，培养7天。OGD处理前24小时，加入系列浓度TRC051384（1-100 μM）预处理。OGD处理时，更换为无糖Earle's液，置于低氧培养箱（1% O2、5% CO2、94% N2）孵育4小时，随后换用正常培养基复氧24小时[1]
- HSP70表达检测：复氧后收集细胞，提取总蛋白，western blot法检测HSP70蛋白水平，以β-actin为内参，量化相对表达量[1]
- 神经元存活率检测：96孔板培养的神经元复氧后加入LDH检测试剂，测定培养基中LDH活性计算存活率；或采用MTT法检测细胞内甲臜结晶吸光度值[1]
- 凋亡指标检测：收集6孔板培养的细胞，提取蛋白后用caspase-3活性检测试剂盒（比色法）测定酶活性，或通过Annexin V-FITC/PI双染色流式细胞术检测凋亡率[1]
动物实验
大鼠MCAO实验性脑卒中模型：采用腔内丝线法对雄性Sprague-Dawley大鼠（250-300 g）进行大脑中动脉闭塞，建立缺血性脑卒中模型。术后通过神经功能缺损评分（0-5分制）确认造模成功[1]
- 给药方案：造模后6或12小时，将大鼠随机分为溶剂组和TRC051384治疗组（10、30 mg/kg）。药物溶于5% DMSO + 95%生理盐水，单次腹腔注射给药[1]
- 检测指标：给药后24小时，麻醉大鼠并断头取脑组织。将脑组织切成2 mm厚的冠状切片进行TTC染色，并使用ImageJ软件分析梗死体积。评估了神经功能（转棒试验：记录大鼠在旋转杆上停留的时间；粘性去除试验：记录大鼠从前肢去除粘性物质所需的时间）。部分脑组织用于蛋白质提取或石蜡切片，并通过蛋白质印迹法和免疫组织化学法检测HSP70的表达[1]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
急性毒性：单次腹腔注射剂量高达 100 mg/kg 的 TRC051384 后 24 小时内，大鼠未观察到死亡或明显的行为异常（例如共济失调、嗜睡、厌食）[1]
- 无显著器官毒性：30 mg/kg 给药 24 小时后，大鼠肝肾功能指标（ALT、AST、肌酐、尿素氮）与对照组相比无显著差异，肝、肾、脾脏的组织病理学检查未见炎症或损伤[1]
- 体外细胞毒性低：浓度 ≤100 μM 时，正常原代皮层神经元存活率 >90%，未见明显的细胞损伤[1]
参考文献

[1]. Delayed intervention in experimental stroke with TRC051384--a small molecule HSP70 inducer. Neuropharmacology. 2011 May;60(6):991-9.

[2]. HSP70 attenuates neuronal necroptosis through the HSP90α-RIPK3 pathway following neuronal trauma. Mol Biol Rep. 2023 Sep;50(9):7237-7244.
其他信息
TRC051384是一种小分子HSP70诱导剂，专为实验性缺血性卒中的延迟干预而开发[1]
- 核心作用机制：诱导神经元中HSP70的表达，增强细胞对缺血缺氧损伤的耐受性，减少神经元凋亡和坏死，从而减轻脑梗死损伤并改善神经功能[1]
- 主要优势：具有较宽的治疗时间窗，即使在卒中后6-12小时给药也能有效减少梗死体积，为临床卒中患者的延迟治疗提供了可能[1]
- 潜在治疗应用：治疗缺血性卒中，尤其适用于无法及时接受溶栓治疗的患者[1]
- 研究局限性：其疗效和安全性仅在大鼠MCAO模型中得到验证，需要在更高级的动物模型或临床试验中进行进一步评估[1]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C25H31N5O4
分子量
465.54474568367
精确质量
501.214
元素分析
C, 64.50; H, 6.71; N, 15.04; O, 13.75
CAS号
1333327-56-2
相关CAS号
TRC051384;867164-40-7
PubChem CID
132350867
外观&性状
Light yellow to yellow solid powder
tPSA
96
氢键供体(HBD)数目
3
氢键受体(HBA)数目
7
可旋转键数目(RBC)
8
重原子数目
35
分子复杂度/Complexity
670
定义原子立体中心数目
0
SMILES
O1CCN(CCNC(NC2C=CC(C(/C=C/C3=CC=CC(=N3)N3CCOCC3)=O)=CC=2)=O)CC1
InChi Key
BCOFJDCZCSLJAM-HRNDJLQDSA-N
InChi Code
InChI=1S/C25H31N5O4.ClH/c31-23(9-8-21-2-1-3-24(27-21)30-14-18-34-19-15-30)20-4-6-22(7-5-20)28-25(32)26-10-11-29-12-16-33-17-13-29;/h1-9H,10-19H2,(H2,26,28,32);1H/b9-8+;
化学名
1-(2-morpholin-4-ylethyl)-3-[4-[(E)-3-(6-morpholin-4-ylpyridin-2-yl)prop-2-enoyl]phenyl]urea;hydrochloride
别名
TRC051384; TRC 051384; TRC-051384.
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1480 mL 10.7402 mL 21.4804 mL
5 mM 0.4296 mL 2.1480 mL 4.2961 mL
10 mM 0.2148 mL 1.0740 mL 2.1480 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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