规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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1g |
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2g |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
伐地那非的 IC50 为 0.7 nM,可选择性防止 PDE5 水解 cGMP[1]。伐地那非通过提高阴茎海绵体组织中的细胞内 cGMP 水平,导致人体的鼻窦和血流扩张[3]。
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体内研究 (In Vivo) |
给予海绵体神经损伤的大鼠给予伐地那非(IV;0.03 mg/kg)时显示出促进作用[4]。伐地那非(静脉注射;0.17 mg/kg,每日一次;7 天)可降低肝组织中 NF-κB 和 iNOS 的表达,并保护肝脏免受 Con A 诱导的肝炎[5]。在 ZDF 心脏中,伐地那非(PO;10 mg/kg,每日一次;25 周)可抑制 3-NT 生成的增加和组织 cGMP 水平的降低[6]。
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动物实验 |
Animal/Disease Models: Male rat (9weeks old) underwent surgery for laparotomy or bilateral cavernous nerve (CN) crush injury[4]
Doses: 0.03 mg/kg Route of Administration: intravenous (iv) injection Experimental Results: Restored normal erectile responses with a combind administration of BAY 60- 4552 (0.03, 0.3 mg/kg). Animal/Disease Models: Liver injury induced by Con A in male Swiss albino mice (20 ± 2 g)[5] Doses: 0.17 mg/kg Route of Administration: intravenous (iv) injection; one time/day, for 7 days ; as a pretreatment Experimental Results: decreased the levels of serum transaminases and alleviated Con A-induced hepatitis. Animal/Disease Models: Male 7weeks old Zucker diabetic fatty (ZDF) rats (preserved ejection fraction, HFpEF)[6] Doses: 10 mg /kg Route of Administration: po (oral gavage); one time/day, for 25 weeks Experimental Results: Improved myofilament function in diabetic rat hearts. |
参考文献 |
[1]. Saenz de Tejada I, et al. The phosphodiesterase inhibitory selectivity and the in vitro and in vivo potency of the new PDE5 inhibitor vardenafil. Int J Impot Res. 2001;13(5):282-290.
[2]. Ashour AE, et al. Vardenafil dihydrochloride. Profiles Drug Subst Excip Relat Methodol. 2014;39:515-544. [3]. Gresser U, et al. Erectile dysfunction: comparison of efficacy and side effects of the PDE-5 inhibitors sildenafil, vardenafil and tadalafil--review of the literature. Eur J Med Res. 2002 Oct 29. 7(10):435-46. [4]. Oudot A, et al. Combination of BAY 60-4552 and vardenafil exerts proerectile facilitator effects in rats with cavernous nerve injury: a proof of concept study for the treatment of phosphodiesterase type 5 inhibitor failure. Eur Urol. 2011 Nov. 60(5):1020- [5]. Ahmed N, et al. Hepatoprotective role of vardenafil against experimentally induced hepatitis in mice. J Biochem Mol Toxicol. 2017 Mar. 31(3). [6]. Bódi B, et al. Long-Term PDE-5A Inhibition Improves Myofilament Function in Left and Right Ventricular Cardiomyocytes through Partially Different Mechanisms in Diabetic Rat Hearts. Antioxidants (Basel). 2021 Nov 6. 10(11):1776. |
分子式 |
C23H32N6O4S
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分子量 |
488.6
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CAS号 |
224785-90-4
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相关CAS号 |
Vardenafil hydrochloride;224785-91-5;Vardenafil dihydrochloride;224789-15-5;Vardenafil-d5;1189685-70-8
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SMILES |
O=C(NC(C1=CC(S(=O)(N2CCN(CC)CC2)=O)=CC=C1OCC)=N3)[N]4(C)C3=CN(CCC)C4
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InChi Key |
UWRWYSQUBZFWPU-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C23H35N6O4S/c1-5-10-27-16-21-24-22(25-23(30)29(21,4)17-27)19-15-18(8-9-20(19)33-7-3)34(31,32)28-13-11-26(6-2)12-14-28/h8-9,15-16H,5-7,10-14,17H2,1-4H3,(H,24,25,30)
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化学名 |
2-(2-ethoxy-5-((4-ethylpiperazin-1-yl)sulfonyl)phenyl)-5-methyl-7-propyl-3,5,6,7-tetrahydro-4H-5l4-imidazo[1,5-a][1,3,5]triazin-4-one
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别名 |
BAY38-9456; BAY 38-9456; BAY-38-9456; BAY38-9456;trade names: Levitra; Staxyn; Vivanza;
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: Please store this product in a sealed and protected environment (e.g. under nitrogen), avoid exposure to moisture and light. |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.0467 mL | 10.2333 mL | 20.4666 mL | |
5 mM | 0.4093 mL | 2.0467 mL | 4.0933 mL | |
10 mM | 0.2047 mL | 1.0233 mL | 2.0467 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。