规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mM * 1 mL in DMSO |
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1mg |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
在两个时间间隔的细胞裂解物中观察到的 RA 诱导的 MUC16 蛋白升高完全被 Vindespladib(10 μM;24 和 48 小时;HCjE 细胞)疗法所抑制 [2]。用 Varaspladib(10 μM;24 和 48 小时;HCjE 细胞)治疗可显着减少 RA 产生的 MUC16 量,24 小时时减少 100%,48 小时时减少 99% [2]。
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体内研究 (In Vivo) |
伐瑞拉迪治疗的 IC50 为 0.79 μM,可防止人 sPLA2 诱导的豚鼠肺支气管肺泡灌洗细胞释放血栓素 A2 (TXA2)。 vespladib 的 ED50 为 16.1 mg/kg[1]。
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细胞实验 |
蛋白质印迹分析[2]
细胞类型: HCjE 细胞 测试浓度: 10 μM 孵育时间: 24 hrs(小时)和48 hrs(小时) 实验结果:在两个时间点均显着抑制RA诱导的MUC16蛋白表达。 RT-PCR[2] 细胞类型: HCjE 细胞 测试浓度: 10 μM 孵育时间:24小时和48小时 实验结果:显着抑制RA诱导的MUC16表达,24小时时为100%,48小时时为99% hrs(小时)。 |
动物实验 |
Animal/Disease Models: Male Hartley guinea pigs (300-500 g)[1]
Doses: 3 mg/kg, 10 mg/kg, and 30 mg/kg Route of Administration: intravenous (iv) injection (pharmacokinetic/PK study) Experimental Results: Consistent inhibition of sPLA2 activity in BAL fluid was observed. decreased the human sPLA2-induced generation of TXA2 on BAL cells from guinea pigs. |
参考文献 |
[1]. Snyder DW, et al. Pharmacology of LY315920/S-5920, [[3-(aminooxoacetyl)-2-ethyl-1- (phenylmethyl)-1H-indol-4-yl]oxy] acetate, a potent and selective secretory phospholipase A2 inhibitor: A new class of anti-inflammatory drugs, SPI. J Pharmacol Exp Ther. 1999 Mar;288(3):1117-24.
[2]. Hori Y, et al. Effect of retinoic acid on gene expression in human conjunctival epithelium: secretory phospholipase A2 mediates retinoic acid induction of MUC16. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2005 Nov;46(11):4050-61. |
分子式 |
C21H20N2O5
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分子量 |
380.39
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CAS号 |
172732-68-2
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相关CAS号 |
Varespladib sodium;172733-42-5;Varespladib methyl;172733-08-3
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SMILES |
NC(C(C1=C(CC)N(CC2=CC=CC=C2)C3=C1C(OCC(O)=O)=CC=C3)=O)=O
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InChi Key |
BHLXTPHDSZUFHR-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C21H20N2O5/c1-2-14-19(20(26)21(22)27)18-15(9-6-10-16(18)28-12-17(24)25)23(14)11-13-7-4-3-5-8-13/h3-10H,2,11-12H2,1H3,(H2,22,27)(H,24,25)
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化学名 |
2-((3-(2-amino-2-oxoacetyl)-1-benzyl-2-ethyl-1H-indol-4-yl)oxy)acetic acid
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别名 |
A002; A 002; LY315920; Varespladib; LY-315920; LY 315920; A-002;
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.6289 mL | 13.1444 mL | 26.2888 mL | |
5 mM | 0.5258 mL | 2.6289 mL | 5.2578 mL | |
10 mM | 0.2629 mL | 1.3144 mL | 2.6289 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。