Voriconazole 中文名称: 伏立康唑

别名: UK-109496; UK 109496; Voriconazole; UK109496; UK109,496; UK-109,496; UK 109,496; Vfend 伏立康唑; (2R,3S)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(5-氟嘧啶-4-基)-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-丁醇; Voriconazole 伏立康唑; 伏力康唑;伏立康唑 EP标准品;伏立康唑 USP标准品;伏立康唑标准品;伏立康唑（抗真菌作用）;伏立康唑-D3;伏立康唑及相关杂质对照品; 活力康唑; (2R,3S)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(5-氟-4-嘧啶基)-1-(1H-1,2,4-三氮唑-1-基)-2-丁醇

目录号: V0802 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

伏立康唑（UK-109496；UK109496；商品名 Vfend）是第二代强效三唑类抗真菌药物，用于治疗多种真菌感染。

Voriconazole CAS号: 137234-62-9
产品类别: P450 (e.g. CYP)

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
10 mM * 1 mL in DMSO
1mg
5mg
10mg
50mg
100mg
250mg
500mg
1g
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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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产品描述

伏立康唑（UK-109496；UK109496；商品名 Vfend）是第二代强效三唑类抗真菌药物，用于治疗多种真菌感染。它在结构上与氟康唑和伊曲康唑相似，通过抑制真菌细胞色素 P-450 依赖性、14-α-甾醇脱甲基酶介导的麦角甾醇合成发挥作用。

生物活性&实验参考方法

靶点	14α-sterol demethylase (a cytochrome P450 enzyme involved in ergosterol biosynthesis) [1]
体外研究 (In Vitro)	伏立康唑对 Apiospermum 和 C. neoformans 有很强的作用，MIC 分别为 0.125-0.25 μg/mL 和 0.5 μg/mL[1]。伏立康唑抑制细胞色素 P450 (CYP) 依赖性酶 14-α-甾醇脱甲基酶，从而损害细胞膜并阻止真菌生长 [2]。伏立康唑对曲霉属、念珠菌属（包括耐氟康唑菌株）及镰刀菌、足放线菌等其他致病性真菌表现出广谱抗真菌活性[1] 通过阻断麦角固醇合成破坏真菌细胞膜结构，抑制真菌生长[1]
体内研究 (In Vivo)	伏立康唑（5-20 mg/kg；口服 21 天）以剂量依赖性方式延长生存期。在肺部，伏立康唑（40 mg/kg/天）可减少真菌生长量[3]。在动物模型中，伏立康唑有效治疗侵袭性曲霉病和念珠菌病，降低靶器官真菌负荷[1] 人体临床试验显示，其可提高危及生命的真菌感染患者的生存率并促进感染消退[1]
动物实验	动物/疾病模型：雄性无特定病原体BALB/cByJ小鼠[3] 剂量：1、5、20 mg/kg/天给药途径：口服，每日一次，持续21天实验结果：生存率呈剂量反应性提高，剂量分别为1、5和20 mg/kg时，中位生存时间（MST）分别为21、28和35天。
药代性质 (ADME/PK)	吸收、分布和排泄健康成人口服生物利用度估计为 96%。群体药代动力学研究报告显示，儿童患者的生物利用度降低，平均为 61.8%（范围 44.6%–64.5%），这被认为是由首过代谢差异或饮食差异所致。值得注意的是，移植患者的生物利用度也降低，但已知移植后生物利用度会随时间推移而增加，部分原因可能是手术和某些移植药物引起的胃肠道不适。口服给药后，达峰时间 (Tmax) 为 1-2 小时。与高脂餐同服时，Cmax 降低 34%，AUC 降低 24%。pH 值对伏立康唑的吸收无影响。健康成年男性和女性的Cmax和AUC存在差异，Cmax分别增加83%和113%，但尚未观察到这种差异对药物安全性产生显著影响。伏立康唑主要通过肝脏代谢消除，尿液中以原形排出的剂量不足2%。伏立康唑的估计分布容积为4.6 L/kg。群体药代动力学研究估计伏立康唑的中位分布容积为 77.6 L，中心室容积估计为 1.07 L/kg。已知伏立康唑可在包括脑、肺、肝、脾、肾和心脏在内的多种组织中达到治疗浓度。在健康成人中，伏立康唑的清除率估计为 5.25-7 L/h（药物动力学线性部分）。代谢/代谢物伏立康唑主要通过细胞色素酶 CYP2C9、CYP2C19 和 CYP3A4 在肝脏中广泛代谢。CYP2C19 介导 N-氧化，其表观 Km 为 14 μM，表观 Vmax 为 0.22 nmol/min/nmol CYP2C19。伏立康唑N-氧化物是主要的循环代谢物，占放射性标记代谢物的72%。CYP3A4参与N-氧化反应，其Km值为16 μM，Vmax值为0.05 nmol/min/nmol CYP3A4；同时，CYP3A4也参与4-羟基化反应，其Km值为11 μM，Vmax值为0.10 nmol/min/nmol CYP3A4。CYP3A5和CYP3A7对N-氧化和4-羟基化反应的贡献较小。 N-氧化物和4-羟基化代谢物经葡萄糖醛酸化后，与其他少量葡萄糖醛酸化代谢物一起经尿液排出。伏立康唑已知的代谢物包括伏立康唑N-氧化物和羟甲基伏立康唑。生物半衰期伏立康唑的药代动力学呈非线性，其消除的末端半衰期与剂量相关。伏立康唑的药代动力学呈非线性，且个体间差异显著[1]。它主要由肝细胞色素P450酶（CYP2C19、CYP2C9和CYP3A4）代谢，代谢物经尿液和粪便排出[1]。口服生物利用度约为90%，药物在包括中枢神经系统在内的组织中可达到高浓度[1]。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	肝毒性服用伏立康唑的患者中，11%至19%会出现血清转氨酶水平短暂升高。这些升高通常无症状且可自行消退，但约1%的患者因ALT升高而需要停用伏立康唑。临床上明显的肝毒性并不常见，但可能比氟康唑和伊曲康唑更常见。肝损伤通常在治疗的第一个月内出现，血清酶升高的模式从胆汁淤积型到肝细胞型不等。已有数例因伏立康唑引起的急性肝衰竭的报道。免疫过敏反应和自身抗体并不常见。停药后通常需要 6 至 10 周才能恢复，但在某些情况下，完全康复的时间可能会延长。可能性评分：B（可能导致临床上明显的肝损伤）。妊娠和哺乳期影响 ◉ 哺乳期用药概述目前尚无关于哺乳期使用伏立康唑的信息。如果母亲需要使用伏立康唑，则不应停止哺乳。在获得更多数据之前，尤其是在哺乳新生儿或早产儿期间，可能更倾向于选择其他药物。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响截至修订日期，未找到相关的已发表信息。蛋白结合伏立康唑与血浆蛋白的结合率为 58%。常见不良反应包括视觉障碍、肝毒性（肝酶升高）和皮疹[1] 长期使用可能导致光敏反应，罕见情况下还会出现 Stevens-Johnson 综合征[1] 与其他 CYP450 底物存在药物相互作用，因此需要调整剂量[1]
参考文献	[1]. Voriconazole: the newest triazole antifungal agent.Proc (Bayl Univ Med Cent). 2003 Apr;16(2):241-8.
其他信息	药效学伏立康唑是一种抑菌性三唑类抗真菌药，通过抑制真菌生长来治疗感染。已知它在某些患者中会引起肝毒性和光敏反应。伏立康唑是一种第二代三唑类抗真菌药，获准用于治疗侵袭性曲霉病和其他难治性真菌感染[1] 其作用机制涉及抑制14α-甾醇脱甲基酶，该酶是真菌细胞膜合成的关键酶[1] 该药的疗效和安全性支持其作为免疫功能低下患者的一线治疗药物[1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C16H14F3N5O
分子量	349.31
精确质量	349.115
CAS号	137234-62-9
相关CAS号	Voriconazole-d3;1217661-14-7;Voriconazole camphorsulfonate;137234-71-0
PubChem CID	71616
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.4±0.1 g/cm3
沸点	508.6±60.0 °C at 760 mmHg
熔点	127-130°C
闪点	261.4±32.9 °C
蒸汽压	0.0±1.4 mmHg at 25°C
折射率	1.617
LogP	0.93
tPSA	76.72
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	8
可旋转键数目(RBC)	5
重原子数目	25
分子复杂度/Complexity	448
定义原子立体中心数目	2
SMILES	C[C@@H](C1=NC=NC=C1F)[C@](CN2C=NC=N2)(C3=C(C=C(C=C3)F)F)O
InChi Key	BCEHBSKCWLPMDN-MGPLVRAMSA-N
InChi Code	InChI=1S/C16H14F3N5O/c1-10(15-14(19)5-20-7-22-15)16(25,6-24-9-21-8-23-24)12-3-2-11(17)4-13(12)18/h2-5,7-10,25H,6H2,1H3/t10-,16+/m0/s1
化学名	(2R,3S)-2-(2,4-Difluorophenyl)-3-(5-fluoropyrimidin-4-yl)-1-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)butan-2-ol
别名	UK-109496; UK 109496; Voriconazole; UK109496; UK109,496; UK-109,496; UK 109,496; Vfend
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO: 70 mg/mL (200.4 mM)

Water:<1 mg/mL

Ethanol: 20 mg/mL (57.3 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.16 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.16 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.16 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 30% PEG400+0.5% Tween80+5% propylene glycol: 10mg/mL

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.8628 mL	14.3139 mL	28.6279 mL
	5 mM	0.5726 mL	2.8628 mL	5.7256 mL
	10 mM	0.2863 mL	1.4314 mL	2.8628 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT05380245	Completed	Drug: Voriconazole 200 mg x 2 Tablets Drug: Clarithromycin 500 mg x 1Tablets	Healthy	Abdul Wali Khan University Mardan	November 1, 2018	Phase 4
NCT01887457	Suspended	Drug: VFEND	Aspergillosis Fusarium	Brynn Chappell	September 2014	Phase 2
NCT02110316	Withdrawn	Other: Dosage form of voriconazole	Voriconazole Bioavailability	University Medical Center Groningen	June 2015	Phase 4
NCT01151085	Completed Has Results	Drug: Voriconazole	Systemic Mycosis	Pfizer	April 2006

生物数据图片

Cumulative mortality of 12 guinea pigs per treatment group treated with caspofungin (CAS), voriconazole (VRC), caspofungin plus voriconazole, or amphotericin B (AmB).