| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Adenosine A1 receptor (IC50 = 1.8 nM); Adenosine A2 receptor (IC50 = 114 nM)
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| 体外研究 (In Vitro) |
六种胺、氨基酸和肽衍生物来源于1,3-二丙基-8-（对羧甲基苯基）黄嘌呤，这是1,3-二丙基-8苯基黄嘌呤的功能化同系物，已被研究作为大鼠嗜铬细胞瘤PC 12细胞和人血小板膜中刺激腺苷酸环化酶的A2腺苷受体和抑制大鼠脂肪细胞腺苷酸环合酶的A1腺苷受体的拮抗剂。官能化同系物和偶联物对PC 12细胞的A2受体的亲和力常数为80至310 nM，对血小板的A2受体为25至135 nM。黄嘌呤衍生物对脂肪细胞A1受体的亲和力在15至30 nM范围内。因此，氨基酸和肽偶联物在两种受体亚类上都具有很高的效力，并对A1腺苷受体表现出一定的选择性。同系物的衍生物应可用作受体探针和放射性碘配体[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
将黄嘌呤胺同系物（XAC，8-（4-（2-氨基乙基）-氨基羧甲基氧基）苯基-1,3-二丙氧基）的惊厥特性与咖啡因的惊厥特性进行了比较。雄性瑞士白化小鼠通过侧尾静脉输注惊厥药。XAC和咖啡因的惊厥阈值（即引发惊厥所需的惊厥剂量）分别为39.8+/-2.0 mg/kg（n=10）和109.8+/-2.3 mg/kg（n=10）。用腺苷受体激动剂2-氯腺苷、N6环己基腺苷或5'-N-乙基羧酰胺基腺苷（输注前20分钟腹腔注射1mg/kg）预处理动物，显著降低了XAC和咖啡因的癫痫发作阈值。腺苷摄取阻断剂、6-硝基苄硫肌苷或双嘧达莫（输注前20分钟腹腔注射0.25 mg/kg）对XAC或咖啡因的癫痫发作阈值没有显著影响。苯二氮卓类激动剂地西泮（5 mg/kg，静脉注射，输注前20分钟）显著提高了对XAC（p小于0.05）和咖啡因（p小于0.01）的癫痫发作阈值，而苯二氮平类拮抗剂Ro 15-1788（10 mg/kg，静脉滴注前20分钟）显著增加了对咖啡因（p低于0.01）的发作阈值，但没有提高XAC。结果表明，对苯二氮卓受体的作用可能是解释咖啡因惊厥作用的一个站得住脚的假设，但不能解释XAC的惊厥作用。[2]
在输注研究中，茶碱或咖啡因在剂量为 39.8 mg/kg 时不如黄嘌呤胺同源物二盐酸盐作为惊厥药有效。腹膜内 (ip) 给药时，XAC 没有作用；癫痫发作阈值大于 1000 mg/kg[2]。 |
| 酶活实验 |
腺苷酸环化酶测定[1]
在含有0.1 mM[α-32P]ATP（0.3-0.4μCl/管）、0.1 mM环AMP、1μg/ml腺苷脱氨酶、0.1 mM罗利普兰（4-（3-环戊氧基-4-甲氧基苯基）-2-吡咯烷酮）的培养基中测定腺苷酸环化酶活性；ZK 62711）、0.2 mM EGTA、5 mM Tris盐形式的磷酸肌酸、0.4 mg/ml肌酸激酶、2 mg/ml牛血清白蛋白和50 mM Tris-HCl（pH 7.4），总体积为100μl。对于PC 12细胞膜，GTP和MgCl2的浓度分别为10μM和0.5 mM，血小板膜为1μM和1 mM，脂肪细胞膜为10μM和1 mM。在脂肪细胞膜的情况下，测定中包括150mM NaCl。通过将PC 12细胞膜（约5-10μg蛋白质/管）、人血小板膜（约10-15μg蛋白质-管）或大鼠脂肪细胞膜。通过加入0.4ml 125mM乙酸锌和0.5ml 144mM Na2CO3来停止反应。在这些条件下，环AMP的形成与时间呈线性关系至少10分钟。环AMP如前所述纯化。 |
| 细胞实验 |
嗜铬细胞瘤（PC 12）细胞膜的制备[1]
使用来源于大鼠肾上腺髓质嗜铬细胞瘤的PC 12细胞。细胞在含有6%胎牛血清、6%马血清和青霉素-链霉素混合物的Dulbecco改良Eagle培养基中的塑料组织培养瓶中生长。细胞在富含二氧化碳的环境中保持在37°C。用缓冲液（10 mM Tris-HCl、150 mM NaCl、1 mM EDTA，pH 7.4）洗涤细胞两次后，使用Polytron均质器在6的设置下将细胞在5 mM Tris-HHCl、1 mM乙二胺四乙酸、pH 7.4中均质化10秒，制备膜。将匀浆在1000×g下离心10分钟，上清液再次在39000×g下离心机20分钟。将沉淀物重新悬浮在5 mM Tris-HCl、1 mmol EDTA、pH 7.4和39000×g下离心20分钟。最后，将膜重新悬浮在50 mM Tris-HC1、pH 7.4、冷冻在液氮中并储存在-70°C下。根据采用Lowry的方法。 人血小板膜的制备[1] 按照Tsai和Lefkowitz的描述制备血小板膜。 大鼠脂肪细胞膜的制备[1] 根据Rodbell的方法制备分离的大鼠脂肪细胞。如McKeel和Jarett所述制备质膜。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：小鼠[2]
剂量：39.8 mg/kg 给药途径：输注注射；单剂量 实验结果：比咖啡因或茶碱更能引起惊厥。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
图 2 显示了 1,3-二丙基-8-苯基黄嘌呤功能化同系物的通用结构（结构见表 I）。测定了这些同系物和其他黄嘌呤类化合物作为 PC12 细胞膜 A2 腺苷受体拮抗剂的效力，并以 NECA 刺激的膜腺苷酸环化酶活性作为对照。图 3A 显示了黄嘌呤胺同系物 (XAC) 8 和 D-赖氨酸缀合物 9 对 NECA 刺激腺苷酸环化酶活性的浓度-反应曲线的影响。NECA 刺激酶活性的 EC50 为 170 nM。胺同系物 XAC 在没有 NECA 的情况下不影响基础活性，但使浓度-反应曲线平行右移，而斜率或最大效应值没有变化。这与竞争性拮抗作用相符。在 0.5 μM XAC 存在下，NECA 的 EC50 为 1.25 μM。根据 Schild 方程计算，该拮抗剂的 KB 为 179 nM（见表 I）。D-赖氨酸缀合物 9 的效力略低，在该实验中其 KB 为 152 nM。
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| 分子式 |
C21H29CLN6O4
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|---|---|
| 分子量 |
464.95
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| 精确质量 |
464.193
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| CAS号 |
1783977-95-6
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| 相关CAS号 |
1783977-95-6 (HCl); 1962928-23-9 (2HCl); 96865-92-8 (3HCl)
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| PubChem CID |
89701119
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| tPSA |
134
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
10
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| 重原子数目 |
32
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| 分子复杂度/Complexity |
639
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
IVOSTHCDPHGPAS-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H28N6O4.ClH/c1-3-11-26-19-17(20(29)27(12-4-2)21(26)30)24-18(25-19)14-5-7-15(8-6-14)31-13-16(28)23-10-9-22;/h5-8H,3-4,9-13,22H2,1-2H3,(H,23,28)(H,24,25);1H
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| 化学名 |
N-(2-aminoethyl)-2-[4-(2,6-dioxo-1,3-dipropyl-7H-purin-8-yl)phenoxy]acetamide;hydrochloride
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| 别名 |
1783977-95-6; N-(2-Aminoethyl)-2-(4-(2,6-dioxo-1,3-dipropyl-2,3,6,7-tetrahydro-1H-purin-8-yl)phenoxy)acetamide hydrochloride; Xanthine amine congener (hydrochloride); XAC (hydrochloride); SCHEMBL15124872; Xanthine amine congener hydrochloride;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~20.83 mg/mL (~44.80 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1508 mL | 10.7538 mL | 21.5077 mL | |
| 5 mM | 0.4302 mL | 2.1508 mL | 4.3015 mL | |
| 10 mM | 0.2151 mL | 1.0754 mL | 2.1508 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
AOH-1996
hMAO-B-IN-3
Flupyrimin
阿曲库铵
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