规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
在不改变 CD11b 和 GFAP 表达的情况下,YM-58483 可以降低 P-ERK 和 P-CREB 的水平。此外,YM-58483 还可抑制肠道 IL-1β、TNF-α 和 PGE2 的产生 [1]。在单向混合溶液反应 (mLR) 中,YM-58483 和环孢菌素 A 均抑制 T 细胞生长,IC50 值分别为 330 和 12.7 nM [2]。 YM-58483 的 IC50 值为 460 和 310 nM,可抑制 RBL-2H3 细胞(梯度碱性稀释细胞系)中 IgE 刺激的白三烯 (LT) 和组胺的合成。 YM-58483 的 IC50 值分别为 125 和 148 nM,还抑制由植物血凝素-P (PHA) 触发的人外周血细胞中 IL-5 和 IL-13 的产生,该机制的效力比泼尼松龙[3]。在用植物血凝素刺激的人全血细胞中,YM-58483 减少用亮氨酸刺激的鼠 Th2 T 细胞克隆 (D10.G4) 中 IL-5 和 IL-4 的产生。 IC50值与已发表的CRAC通道抑制值相似(约100 nM)[4]。
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体内研究 (In Vivo) |
鞘内注射 300 μM(1.5 nmol)和 1000 μM(10 nmol)剂量的 YM-58483 对 SNL 产生强烈的中枢镇痛作用[1]。 ,YM-58483(1-30 mg/kg,po)和环孢素A(1-30 mg/kg,po)抑制供体抗细胞毒性T(CTL)活性和IFN-γ产生,并减少供体T的量脾脏中的细胞,特别是供体 CD8+ T 细胞。 YM-58483(1-10 mg/kg,口服)和环孢素 A(2、10 mg/kg,口服)可降低绵羊红细胞 (SRBC) 引起的迟发型超敏反应 (DTH) [2]。 M-58483(30 mg/kg,肘部)显着降低卵清蛋白(OVA)致敏豚鼠中卵清蛋白(OVA)诱导的延迟型收缩,而 YM-58483(3-30 mg/kg,面部)和泼尼松龙(100 mg/ kg,面部)显着且完全抑制 OVA 产生的气道高反应性 (AHR) [3]。 YM-58483 缓冲因呼吸进入气道而引起的嗜酸性粒细胞,并降低由棕色挪威苏格兰威士忌中心主动致敏引起的活化气道中的 IL-4 和半胱氨酸泡沫白三烯水平。途径 YM-58483 可防止主动致敏的豚鼠强烈诱导晚期死亡和嗜酸性呼吸[4]。
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参考文献 |
[1]. Qi Z, et al. The Central Analgesic Mechanism of YM-58483 in Attenuating Neuropathic Pain in Rats. Cell Mol Neurobiol. 2016 Oct;36(7):1035-43
[2]. Ohga K, et al. Characterization of YM-58483/BTP2, a novel store-operated Ca2+ entry blocker, on T cell-mediated immune responses in vivo. Int Immunopharmacol. 2008 Dec 20;8(13-14):1787-9 [3]. Ohga K, et al. The suppressive effects of YM-58483/BTP-2, a store-operated Ca2+ entry blocker, on inflammatory mediator release in vitro and airway responses in vivo. Pulm Pharmacol Ther. 2008;21(2):360-9 [4]. Yoshino T, et al. YM-58483, a selective CRAC channel inhibitor, prevents antigen-induced airway eosinophilia and late phase asthmatic responses via Th2 cytokine inhibition in animal models. Eur J Pharmacol. 2007 Apr 10;560(2-3):225-33 |
分子式 |
C15H9F6N5OS
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分子量 |
421.3214
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精确质量 |
421.0432
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CAS号 |
223499-30-7
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相关CAS号 |
223499-30-7;
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SMILES |
O=C(C1=C(C)N=NS1)NC2=CC=C(N3N=C(C(F)(F)F)C=C3C(F)(F)F)C=C2
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InChi Key |
XPRZIORDEVHURQ-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C15H9F6N5OS/c1-7-12(28-25-23-7)13(27)22-8-2-4-9(5-3-8)26-11(15(19,20)21)6-10(24-26)14(16,17)18/h2-6H,1H3,(H,22,27)
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化学名 |
N-[4-[3,5-bis(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-1-yl]phenyl]-4-methyl-1,2,3-thiadiazole-5-carboxamide
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别名 |
YM-58483 YM 58483 YM58483 BTP 2 BTP-2 BTP2.
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO : ~125 mg/mL (~296.69 mM)
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.93 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.93 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.3735 mL | 11.8675 mL | 23.7349 mL | |
5 mM | 0.4747 mL | 2.3735 mL | 4.7470 mL | |
10 mM | 0.2373 mL | 1.1867 mL | 2.3735 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。