| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠和哺乳期的影响
◉ 哺乳期用药概述 阿巴卡韦会少量出现在母乳中。关于哺乳期使用阿巴卡韦的安全性信息非常有限。通过抗逆转录病毒疗法实现并维持病毒抑制可将母乳传播风险降低至1%以下,但并非为零。对于接受抗逆转录病毒疗法且病毒载量持续低于检测限的HIV感染者,如果选择母乳喂养,应予以支持。如果病毒载量未被抑制,建议使用巴氏消毒的捐赠母乳或配方奶。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 一位HIV阳性母亲每日服用一次含有多替拉韦50毫克、硫酸阿巴卡韦600毫克和拉米夫定300毫克的复方片剂(Triumeq)。她的婴儿纯母乳喂养约30周,之后又部分母乳喂养约20周。未观察到明显的副作用。 ◉ 对哺乳和母乳的影响 接受高效抗逆转录病毒疗法的男性曾有乳房发育症的报道。乳房发育症最初为单侧,但约半数病例会发展为双侧。未观察到血清催乳素水平的变化,即使继续治疗,通常也会在一年内自行消退。一些病例报告和体外研究表明,蛋白酶抑制剂可能导致部分男性患者出现高催乳素血症和溢乳,但这一结论尚存争议。这些发现对哺乳期妇女的意义尚不明确。已建立泌乳的母亲的催乳素水平可能不会影响其母乳喂养能力。 |
|---|---|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
阿巴卡韦硫酸盐/拉米夫定是一种固定剂量复方制剂,由阿巴卡韦硫酸盐(一种核苷类逆转录酶抑制剂,NRTI,鸟苷类似物)和拉米夫定(一种NRTI,胞苷类似物)组成,用于治疗人类免疫缺陷病毒(HIV)感染。口服后,阿巴卡韦和拉米夫定被磷酸化为活性代谢物,这些代谢物竞争性地掺入病毒DNA中。这些代谢物竞争性地抑制HIV逆转录酶(RT),并作为DNA合成的链终止剂。这会干扰病毒RNA DNA拷贝的生成,而病毒RNA DNA拷贝的生成是合成新病毒颗粒所必需的。
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| 分子式 |
C14H18N6O
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|---|---|
| 分子量 |
286.33
|
| 精确质量 |
286.154
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| CAS号 |
136470-79-6
|
| 相关CAS号 |
Abacavir;136470-78-5;Abacavir sulfate;188062-50-2;Abacavir monosulfate;216699-07-9;Abacavir hydrochloride;136777-48-5
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| PubChem CID |
469584
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| 外观&性状 |
Typically exists as solids at room temperature
|
| LogP |
1.095
|
| tPSA |
102.61
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
6
|
| 可旋转键数目(RBC) |
4
|
| 重原子数目 |
21
|
| 分子复杂度/Complexity |
414
|
| 定义原子立体中心数目 |
2
|
| SMILES |
c1nc2c(nc(nc2n1[C@H]3C[C@H](C=C3)CO)N)NC4CC4CopyCopied
|
| InChi Key |
MCGSCOLBFJQGHM-WCBMZHEXSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H18N6O/c15-14-18-12(17-9-2-3-9)11-13(19-14)20(7-16-11)10-4-1-8(5-10)6-21/h1,4,7-10,21H,2-3,5-6H2,(H3,15,17,18,19)/t8-,10+/m0/s1
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| 化学名 |
[(1R,4S)-4-[2-amino-6-(cyclopropylamino)purin-9-yl]cyclopent-2-en-1-yl]methanol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.4925 mL | 17.4624 mL | 34.9247 mL | |
| 5 mM | 0.6985 mL | 3.4925 mL | 6.9849 mL | |
| 10 mM | 0.3492 mL | 1.7462 mL | 3.4925 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT02470650
Conditions:Patient Compliance|Antiretroviral Therapy IntoleranceLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04493216
Conditions:HIV InfectionsLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT02120352
Conditions:Infection, Human Immunodeficiency Virus|HIV Infections
Title:Cellular Pharmacology and Platelet Effects of Abacavir and Lamivudine Anabolites
Status:Completed
updateDate:2023-01-09
Ctid:NCT04301661
Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04301661
Conditions:HIV-1-infectionLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01352715
Conditions:HIV-1 InfectionLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT02603107
Conditions:HIV-1 InfectionLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT00044577
Conditions:Infection, Human Immunodeficiency Virus I|HIV InfectionLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT00046176
Conditions:Infection, Human Immunodeficiency Virus I|HIV InfectionLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT02469246
Conditions:HIV-1 InfectionLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01900106
Conditions:HIV InfectionLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT02605954
Conditions:HIV-1 InfectionLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT00118898
Conditions:HIV InfectionsLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01263015
Conditions:Infection, Human Immunodeficiency Virus ILink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT02246998
Conditions:HIV-1 InfectionLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT02893488
Conditions:Infection, Human Immunodeficiency VirusLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01608269
Conditions:HiV1- PositiveLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01102972
Conditions:Infection, Human Immunodeficiency VirusLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT00865007
Conditions:HIV Infection|Lipodystrophy|HIV InfectionsLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT00085943
Conditions:HIV Infection|Infection, Human Immunodeficiency VirusLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01220232
Conditions:Healthy VolunteersLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT00053638
Conditions:HIV InfectionLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT00094367
Conditions:HIV InfectionLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT00244712
Conditions:HIV Infection