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Alogliptin benzoate (SYR-322)

别名: SYR-322 benzoate; SYR322; SYR 322; Alogliptin benzoate; Nesina; Kazano; Oseni 阿格列汀苯甲酸盐
目录号: V2553 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
阿格列汀苯甲酸盐（SYR-322 苯甲酸盐；Nesina；Kazano，Oseni）是阿格列汀的苯甲酸盐，是一种新型、有效、口服生物可利用的选择性 DPP-4（丝氨酸蛋白酶二肽基肽酶 IV）抑制剂，具有抗糖尿病作用。
Alogliptin benzoate (SYR-322) CAS号: 850649-62-6
产品类别: DPP-4
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
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500mg
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

COA
MSDS
NMR
产品说明书
产品描述
阿格列汀苯甲酸盐（SYR-322 苯甲酸盐；Nesina；Kazano，Oseni）是阿格列汀的苯甲酸盐，是一种新型、有效、口服生物可利用的选择性 DPP-4（丝氨酸蛋白酶二肽基肽酶 IV）抑制剂，具有抗糖尿病作用影响。它抑制 DPP-4，IC50 值为 2.6 nM，并且对 DPP-4 的选择性比密切相关的 DPP-8 和 DPP-9 高 10,000 倍以上。是2010年在日本上市的抗糖尿病药； 2013 年，FDA 批准了该药物的三种剂型：单独使用的商品名为 Nesina，与二甲双胍联合使用的商品名为 Kazano，与吡格列酮联合使用的商品名为 Oseni。与其他治疗 2 型糖尿病的药物一样，阿格列汀不会降低心脏病发作和中风的风险。阿格列汀和其他格列汀通常与二甲双胍联合用于单独使用二甲双胍无法充分控制糖尿病的患者。
生物活性&实验参考方法
靶点
DPP-4 (IC50 <10 nM)
体外研究 (In Vitro)
体外活性：阿格列汀（也称为 SYR-322）是一种新型、有效、口服生物可利用的选择性 DPP-4（丝氨酸蛋白酶二肽基肽酶 IV）抑制剂，IC50 值为 2.6 nM，其活性大于 10,000 倍。 DPP-4 的选择性高于密切相关的 DPP-8 和 DPP-9。是2010年在日本上市的抗糖尿病药； 2013 年，FDA 批准了该药物的三种剂型：单独使用的商品名为 Nesina，与二甲双胍联合使用的商品名为 Kazano，与吡格列酮联合使用的商品名为 Oseni。与其他治疗 2 型糖尿病的药物一样，阿格列汀不会降低心脏病发作和中风的风险。阿格列汀和其他格列汀通常与二甲双胍联合用于单独使用二甲双胍无法充分控制糖尿病的患者。激酶测定：苯甲酸阿格列汀 (SYR 322) 是一种有效的选择性 DPP-4 抑制剂，IC50 <10 nM，选择性比 DPP-8 和 DPP-9 高 10,000 倍以上。
体内研究 (In Vivo)
阿格列汀（SYR-322）可产生剂量依赖性的葡萄糖耐量改善，并提高雌性 Wistar 脂肪大鼠的血浆胰岛素水平。急性给予阿格列汀会导致血浆 DPP-4 活性显着降低，并增加血浆活性 GLP-1。阿格列汀在 0.3 mg/kg 及更高剂量时可改善葡萄糖耐量，血浆 IRI 呈剂量依赖性增加，表明葡萄糖耐量改善是由于阿格列汀增强胰岛素分泌的能力所致。
酶活实验
Alogliptin Benzate(SYR 322) 是一种有效的选择性 DPP-4 抑制剂，IC50 小于 10 nM。其选择性比 DPP-8 和 DPP-9 高出 10,000 倍以上。
动物实验
The N-STZ-1.5 rats
0.1, 0.3, 1 or 3 mg/kg
p.o.
参考文献

[1]. J Med Chem . 2007 May 17;50(10):2297-300.

[2]. Life Sci . 2009 Jul 17;85(3-4):122-6.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C25H27N5O4
分子量
461.51
元素分析
C, 65.06; H, 5.90; N, 15.17; O, 13.87
CAS号
850649-62-6
相关CAS号
Alogliptin;850649-61-5;Alogliptin-13C,d3 benzoate
外观&性状
Solid powder
SMILES
CN1C(=O)C=C(N(C1=O)CC2=CC=CC=C2C#N)N3CCC[C@H](C3)N.C1=CC=C(C=C1)C(=O)O
InChi Key
KEJICOXJTRHYAK-XFULWGLBSA-N
InChi Code
InChI=1S/C18H21N5O2.C7H6O2/c1-21-17(24)9-16(22-8-4-7-15(20)12-22)23(18(21)25)11-14-6-3-2-5-13(14)10-19;8-7(9)6-4-2-1-3-5-6/h2-3,5-6,9,15H,4,7-8,11-12,20H2,1H3;1-5H,(H,8,9)/t15-;/m1./s1
化学名
2-[[6-[(3R)-3-aminopiperidin-1-yl]-3-methyl-2,4-dioxopyrimidin-1-yl]methyl]benzonitrile;benzoic acid
别名
SYR-322 benzoate; SYR322; SYR 322; Alogliptin benzoate; Nesina; Kazano; Oseni
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: >10 mM
Water: N/A
Ethanol: N/A
溶解度 (体内)
Solubility in Formulation 1: ≥ 1.25 mg/mL (2.71 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 12.5 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL.
Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution.
Solubility in Formulation 2: ≥ 1.25 mg/mL (2.71 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 12.5 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly.
Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C，1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution.
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Solubility in Formulation 3: ≥ 1.25 mg/mL (2.71 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 12.5 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly.

Solubility in Formulation 4: 0.5% methylcellulose: 30 mg/mL

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1668 mL 10.8340 mL 21.6680 mL
5 mM 0.4334 mL 2.1668 mL 4.3336 mL
10 mM 0.2167 mL 1.0834 mL 2.1668 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02756832 Completed Drug: Alogliptin Benzoate Diabetes Mellitus Takeda September 20, 2016
NCT04980040 Completed Drug: Alogliptin Benzoate Type 2 Diabetes Mellitus Takeda April 19, 2014
NCT02856113 Completed Drug: Alogliptin Benzoate
Drug: Placebo		 Diabetes Mellitus, Type 2 Takeda October 14, 2016 Phase 3
NCT01990300 Completed Drug: Alogliptin/Pioglitazone Type 2 Diabetes Mellitus Takeda November 28, 2011
NCT02798172 Completed Drug: Alogliptin and Metformin Diabetes Mellitus, Type 2 Fourth People's Hospital of
Shenyang		 May 2014 Not Applicable
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