Vildagliptin (NVP LAF 237; DSP7238; LAF237) 中文名称: 维达列汀

别名: Vildagliptin; DSP 7238; DSP7238; NVP-LAF 237; NVP LAF 237; DSP-7238; LAF237; LAF-237; LAF 237; NVP LAF-237; trade name: Zomelis

目录号: V0743 纯度: ≥98%

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维格列汀（以前也称为 NVPLAF237；DSP-7238；LAF-237；商品名：Zomelis）是一种有效的口服生物可利用的抗糖尿病药物，可作为 DPP-4（二肽基肽酶 4）的抑制剂，IC50 为 2.3 nM 。

Vildagliptin (NVP LAF 237; DSP7238; LAF237) CAS号: 274901-16-5
产品类别: DPP-4

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
10 mM * 1 mL in DMSO
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
1g
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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述

维格列汀（以前也称为 NVP LAF237；DSP-7238；LAF-237；商品名：Zomelis）是一种有效的口服生物可利用的抗糖尿病药物，可作为 DPP-4（二肽基肽酶 4）的抑制剂，具有IC50 为 2.3 nM。维格列汀抑制 DPP-4 对 GLP-1 和 GIP 的失活，使 GLP-1 和 GIP 增强 β 细胞中胰岛素的分泌，并抑制胰腺朗格汉斯岛 α 细胞释放胰高血糖素。维格列汀已被证明可以降低 2 型糖尿病的高血糖症。维格列汀于 2008 年 2 月在欧盟获得批准作为抗高血糖药物。

生物活性&实验参考方法

靶点	DPP-IV (IC50 = 3.5 nM)
体外研究 (In Vitro)	体外活性：维格列汀是最稳定的 DPP-IV 抑制剂，结合在 DPP-IV 的 S1 和 S2 催化位点上，具有 P-1 位点过渡态模拟物。激酶测定：维格列汀 (LAF-237；NVP-LAF 237) 抑制 DPP-4，IC50 为 2.3 nM。维格列汀是一种 N-取代的甘氨酰-2-氰基吡咯烷（图 2）。它是体外人类和啮齿动物 DPP-4 的有效竞争性可逆抑制剂，中位抑制浓度 (IC50) ~2-3 nmol/L。重要的是，相对于其他类似的肽酶，维格列汀以高特异性抑制 DPP-4，其 IC50 超过 200 mol/L。
体内研究 (In Vivo)	维格列汀（口服剂量为 10 μmol/kg）是一种有效的口服活性血浆 DPP-IV 活性抑制剂，在肥胖雄性 Zucker 大鼠的口服葡萄糖耐量试验 (OGTT) 中可提高 GLP-1 水平。口服 10 μmol/kg 维格列汀可显着降低肥胖雄性 Zucker 大鼠的葡萄糖波动并刺激胰岛素分泌。维格列汀（1 μmol/kg，口服）给药后约 2 小时观察到血浆 DPP-IV 活性最大抑制（95%），而给药后 30 分钟内观察到 DPP-IV 抑制>50%，并且在给药后持续>10 小时。正常食蟹猴。维格列汀（60 mg/kg）通过增强β细胞复制和减少细胞凋亡来增加胰腺β细胞质量，并且在维格列汀洗脱后，增加的β细胞质量可持续12天。维格列汀以 10 mg/kg 的剂量给药 32 周，可以保护链脲佐菌素 (STZ) 诱导的糖尿病成年雄性 Sprague Dawley 大鼠的神经纤维损失。
酶活实验	Vildagliptin (LAF-237; NVP-LAF 237) 的 IC50 为 2.3 nM，抑制 DPP-4。图2代表维格列汀，一种N-取代的甘氨酰-2-氰基吡咯烷。它的抑制浓度 (IC50) 约为 2–3 nmol/L，在体外对人类和啮齿类动物来说是一种强效、可逆、竞争性的 DPP-4 抑制剂。至关重要的是，与其他类似肽酶相比，维格列汀对 DPP-4 表现出高特异性抑制，其 IC50 超过 200 mol/L。
动物实验	Male db/db mice (BKS) and wildtype mice[2] 35 mg/kg Oral gavage; once daily; for 6 weeks
参考文献	[1].1-[[(3-hydroxy-1-adamantyl)amino]acetyl]-2-cyano-(S)-pyrrolidine: a potent, selective, and orally bioavailable dipeptidyl peptidase IV inhibitor with antihyperglycemic properties. J Med Chem. 2003 Jun 19;46(13):2774-89. [2]. Dipeptidyl peptidase-4 inhibitor, vildagliptin, inhibits pancreatic beta cell apoptosis in associationwith its effects suppressing endoplasmic reticulum stress in db/db mice. Metabolism. 2015 Feb;64(2):226-35.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C17H25N3O2
分子量	303.4
精确质量	303.19
元素分析	C, 67.30; H, 8.31; N, 13.85; O, 10.55
CAS号	274901-16-5
相关CAS号	(2R)-Vildagliptin;1036959-27-9;Vildagliptin-d3;1217546-82-1;Vildagliptin-13C5,15N;1044741-01-6;Vildagliptin dihydrate;2133364-01-7;Vildagliptin-d7;1133208-42-0
外观&性状	White to off-white solid powder
SMILES	C1C[C@H](N(C1)C(=O)CNC23CC4CC(C2)CC(C4)(C3)O)C#N
InChi Key	SYOKIDBDQMKNDQ-XWTIBIIYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C17H25N3O2/c18-9-14-2-1-3-20(14)15(21)10-19-16-5-12-4-13(6-16)8-17(22,7-12)11-16/h12-14,19,22H,1-8,10-11H2/t12?,13?,14-,16?,17?/m0/s1
化学名	(2S)-1-[2-[(3-hydroxy-1-adamantyl)amino]acetyl]pyrrolidine-2-carbonitrile
别名	Vildagliptin; DSP 7238; DSP7238; NVP-LAF 237; NVP LAF 237; DSP-7238; LAF237; LAF-237; LAF 237; NVP LAF-237; trade name: Zomelis
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外)

DMSO: ~60 mg/mL (~197.8 mM)

Water: N/A

Ethanol: ~60 mg/mL (~197.8 mM)

溶解度 (体内)

Solubility in Formulation 1: 100 mg/mL (329.60 mM) in PBS (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution; with sonication (<60°C).

Solubility in Formulation 2: Saline: 30 mg/mL

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.2960 mL	16.4799 mL	32.9598 mL
	5 mM	0.6592 mL	3.2960 mL	6.5920 mL
	10 mM	0.3296 mL	1.6480 mL	3.2960 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT04410341	Recruiting	Drug: Vildagliptin 50 MG Drug: Escitalopram 20 mg	Major Depressive Disorder	Sadat City University	May 1, 2020	Phase 1 Phase 2
NCT05429554	Recruiting	Drug: Vildagliptin	Type 2 Diabetes Mellitus	MTI University	June 2022
NCT04761861	Recruiting	Drug: Vildagliptin 50 MG Drug: Placebo	Schizophrenia Dyslipidemias	Sadat City University	February 16, 2021	Phase 2
NCT03925701	Recruiting	Drug: Vildagliptin Drug: vildagliptin\metformin	dm	Sherief Abd-Elsalam	April 1, 2019	Phase 3
NCT06068686	Recruiting	Drug: Vildagliptin 50 MG Drug: Glimepiride 3 Mg Oral Tablet	Type 2 Diabetes	Damanhour University	October 1, 2022	Not Applicable

生物数据图片

Eur J Pharmacol.2011 Jan 15;650(2-3):703-7.