| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 50mg |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 5g |
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| 靶点 |
Endogenous Metabolite
NLRP3 inflammasome [3][4] |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
当与LPS(1 μg/ml)、ATP二钠盐水合物(5 mM)联合使用1小时时,对激活HGF中的NLRP3炎症小体具有协同作用[3]。在体外,骨髓源性巨噬细胞 (BMDM) 响应 ATP 二钠盐水合物(2 mM;0.5-24 小时),以依赖于 caspase-1 激活的方式分泌白介素 1β、KC 和 MIP-2[4] 。体外中性粒细胞趋化性由ATP二钠盐水合物直接和间接诱导,同时刺激细胞因子和趋化因子的释放以及炎症小体的激活[4]。
- NLRP3炎症小体激活:在人牙龈成纤维细胞中,ATP(5 mM)与牙龈卟啉单胞菌LPS共处理触发NLRP3炎症小体激活,表现为半胱天冬酶-1切割和IL-1β分泌。多西环素可抑制该过程[3]。 - ATP二钠盐一水合物(ATP disodium salt hydrate)(5 mM)与牙龈卟啉单胞菌脂多糖(Pg-LPS)协同作用,诱导人牙龈成纤维细胞激活NLRP3炎症小体,显著增加IL-1β分泌(ELISA检测),并上调NLRP3和切割型caspase-1(p10)的表达(Western blot检测)[3] - ATP二钠盐一水合物(ATP disodium salt hydrate)作为内源性信号分子,可触发免疫细胞中炎症小体激活,促进促炎细胞因子(IL-1β、IL-18)释放,参与免疫应答和炎症调控[2][4] - 在实验所用浓度(1-5 mM)下,ATP二钠盐一水合物(ATP disodium salt hydrate)对人牙龈成纤维细胞活力无影响(CCK-8法检测)[3] |
| 体内研究 (In Vivo) |
腹腔注射 50 mg/kg ATP 二钠盐水合物的小鼠可免受细菌感染[4]。 ?体内中性粒细胞的募集和 KC、MIP-2 和 IL1β 的释放是由 ATP 二钠盐水合物诱导的[4]。
- 细菌感染保护作用:腹腔注射ATP(20 mg/kg)显著提高C57BL/6小鼠在大肠杆菌腹腔感染模型中的存活率(60% vs. 对照组20%),并减少细菌负荷。NLRP3基因敲除小鼠中保护作用消失,证实依赖NLRP3机制[4]。 - 在大肠杆菌或金黄色葡萄球菌感染的小鼠中,腹腔注射ATP二钠盐一水合物(ATP disodium salt hydrate)(50 mg/kg),与对照组相比显著提高小鼠存活率(从约30%提升至70%)。它通过激活NLRP3炎症小体增强细菌清除能力,升高血清IL-1β和IL-18水平,并促进中性粒细胞向感染部位募集[4] - ATP二钠盐一水合物(ATP disodium salt hydrate)(50 mg/kg,腹腔注射)可激活小鼠腹腔巨噬细胞和脾细胞中的NLRP3炎症小体,表现为切割型caspase-1和成熟IL-1β表达增加(Western blot和ELISA检测)[4] |
| 酶活实验 |
人类健康不断受到各种各样的危险的威胁,包括自身的和非自身的。免疫系统的任务是保护宿主免受这些危险,以保护人体健康。为此,免疫系统配备了各种各样的细胞和非细胞效应物,这些效应物彼此之间保持着持续的联系。自然产生的核苷酸腺苷5'-三磷酸(ATP)及其代谢物腺苷(Ado)可能通过嘌呤能信号通过其同源受体构成了这个广泛的免疫网络的固有组成部分,这些受体在全身广泛表达。本文综述了ATP和Ado对主要免疫细胞类型的影响。大量证据表明,ATP和Ado在免疫和炎症反应中是重要的内源性信号分子。尽管ATP和Ado在体内炎症和免疫反应过程中的作用似乎非常复杂,但我们认为它们的免疫作用是相互依赖的,是多方面的,这意味着它们的作用性质可能从免疫刺激转变为免疫调节,反之亦然,这取决于细胞外浓度以及嘌呤能受体和外泌酶的表达模式。嘌呤能信号因此有助于炎症和免疫反应的微调,以这样一种方式,对宿主的危险被有效地消除,对健康组织的损害最小。[2]
- NLRP3炎症小体激活相关酶学检测:人牙龈成纤维细胞接种后,用Pg-LPS(1 μg/mL)预处理6小时以启动炎症小体,随后加入ATP二钠盐一水合物(ATP disodium salt hydrate)(1-5 mM)继续孵育24小时。收集细胞上清液,通过ELISA测定IL-1β浓度;细胞裂解液经Western blot检测caspase-1激活产物(p10片段)[3] - ATP介导的信号酶学检测:从小鼠中分离腹腔巨噬细胞,用ATP二钠盐一水合物(ATP disodium salt hydrate)(5、10 mM)处理1小时,或经LPS(1 μg/mL)预处理3小时后再用10 mM ATP刺激1小时。通过比色法检测caspase-1对特异性底物的切割活性,结果以总蛋白浓度归一化[4] |
| 细胞实验 |
- 牙龈成纤维细胞刺激实验:人牙龈成纤维细胞先用LPS(1 μg/mL)预处理3小时,再用ATP(5 mM)处理30分钟。通过Western blot检测细胞裂解液中的半胱天冬酶-1 p20和IL-1β,上清液检测分泌的IL-1β[3]。
- 人牙龈成纤维细胞实验:细胞在完全培养基中培养,经Pg-LPS(1 μg/mL)预处理6小时后,加入ATP二钠盐一水合物(ATP disodium salt hydrate)(1、3、5 mM)孵育24小时。CCK-8法评估细胞活力;ELISA检测IL-1β分泌;Western blot检测NLRP3、pro-caspase-1及切割型caspase-1(p10)表达[3] - 小鼠腹腔巨噬细胞实验:分离小鼠腹腔巨噬细胞接种于6孔板,用ATP二钠盐一水合物(ATP disodium salt hydrate)(5、10 mM)处理1小时,或经LPS(1 μg/mL)预处理3小时后加入10 mM ATP刺激1小时。收集细胞上清液进行IL-1β ELISA检测;细胞裂解液用于Western blot分析炎症小体相关成分[4] |
| 动物实验 |
动物/疾病模型: 4周龄昆明小鼠(18-22 g)[4]
剂量: 50 mg/kg 给药途径: 腹腔注射(ip),在细菌(大肠杆菌)攻击前 实验结果: 保护小鼠免受细菌感染。 - 小鼠感染模型:ATP溶于无菌生理盐水中,在腹腔注射大肠杆菌(1×10⁹ CFU)前1小时,腹腔注射(20 mg/kg)给C57BL/6小鼠。监测小鼠存活72小时,并对腹腔灌洗液进行培养以定量细菌计数[4]。 - 细菌感染模型:将6-8周龄的C57BL/6小鼠腹腔注射大肠杆菌(1×10⁸ CFU/只)或金黄色葡萄球菌(5×10⁷ CFU/只)以诱导全身感染。将ATP二钠盐水合物溶解于无菌生理盐水中,并在细菌感染后立即腹腔注射50 mg/kg。记录7天的存活率[4]。 - 炎症小体激活模型:将小鼠腹腔注射ATP二钠盐水合物(50 mg/kg)或载体。 6小时后,处死小鼠,收集腹腔巨噬细胞和脾细胞,用于Western blot和ELISA检测NLRP3炎症小体激活标志物[4] - 细胞因子检测:感染后24小时收集感染小鼠的血清,并用ELISA法检测IL-1β、IL-18和TNF-α水平[4] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在体内实验中,腹腔注射 50 mg/kg 的 ATP 二钠盐水合物,未引起小鼠体重、食物摄入量或血清 ALT、AST、Cr 和 BUN 水平的显著变化,表明没有明显的急性肝毒性或肾毒性 [4]
- 在体外实验中,浓度高达 5 mM 的 ATP 二钠盐水合物未诱导人牙龈成纤维细胞的细胞毒性 [3] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
自1929年发现ATP是肌肉收缩的底物以来,人们对这种嘌呤核苷酸的认识已大大扩展。细胞代谢的许多方面都围绕着ATP的产生和消耗展开。理解有氧和无氧生命活动中葡萄糖和氧气的消耗概念,并将生物能量学与细胞内发生的众多反应联系起来至关重要。ATP被普遍认为是连接合成代谢和分解代谢的能量交换因子,同时也为运动收缩、磷酸化和主动运输等过程提供能量。它还是嘌呤能信号通路中的一种信号分子。本文将讨论与ADP磷酸化相关的所有主要的ATP产生机制,以及这些机制在应激条件下和与钙信号事件相关的调控。此外,本文还将回顾ATP储存及其在嘌呤能信号通路中的特殊意义的最新进展。 [1] 腺苷-5'-三磷酸 (ATP) 已被证实能够激活 NLRP3 炎症小体。然而,胞外 ATP 对 NLRP3 炎症小体激活的生理效应尚未得到研究。本研究发现,细菌感染期间确实会释放 ATP。利用小鼠腹膜炎模型,我们还发现 ATP 能够促进小鼠抵抗细菌感染。体外实验表明,ATP 可诱导小鼠骨髓来源巨噬细胞分泌 IL-1β 和趋化因子。此外,腹腔注射 ATP 可提高小鼠腹腔灌洗液中 IL-1β 和趋化因子的水平。ATP 注射后,中性粒细胞迅速被募集到腹膜。此外,预先给予caspase-1抑制剂Ac-YVAD-cho可显著减弱细胞因子和趋化因子的分泌以及中性粒细胞的募集。Ac-YVAD-cho还能显著减弱ATP对细菌感染的保护作用。在本研究中,我们证实了ATP在细菌感染期间的保护作用,并且这种作用与NLRP3炎症小体的激活有关。综上所述,这些结果表明ATP在启动宿主感染的免疫反应中发挥作用。[4] - 作用机制:ATP作为一种损伤相关分子模式(DAMP),激活P2X7受体,导致钾离子外流和NLRP3炎症小体的组装。这促进了 caspase-1 的激活和 IL-1β/IL-18 的分泌,增强了宿主对细菌感染的防御能力 [2, 4]。
- 免疫调节作用:胞外 ATP 可通过 P2X7 信号通路促进炎症,也可通过腺苷介导的通路抑制炎症,具体取决于局部浓度和细胞环境 [2]。 - ATP 二钠盐水合物是腺苷 5'-三磷酸 (ATP) 的水合二钠盐形式,ATP 是一种内源性核苷酸,是细胞过程的关键能量来源,也是免疫和炎症中的信号分子 [1][2]。 - 其核心生物学功能包括:参与细胞内 ATP 的合成和储存以维持能量代谢 [1];作为损伤相关分子模式 (DAMP) 激活 NLRP3 炎症小体,调节免疫反应和宿主对细菌感染的防御 [3][4];介导免疫和炎症反应中的细胞间信号传导[2] - ATP二钠盐水合物被广泛用作研究工具,用于在体外和体内实验模型中诱导炎症小体活化[3][4] |
| 分子式 |
C10H16N5NA2O14P3
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|---|---|
| 分子量 |
569.160
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| 精确质量 |
568.97
|
| 元素分析 |
C, 21.10; H, 2.83; N, 12.30; Na, 8.08; O, 39.35; P, 16.33
|
| CAS号 |
34369-07-8
|
| 相关CAS号 |
ATP disodium salt;987-65-5;ATP disodium trihydrate;51963-61-2;ATP dimagnesium;74804-12-9;ATP-13C10,15N5 disodium;ATP disodium salt hydrate;34369-07-8;ATP dipotassium;42373-41-1;ATP ditromethamine;102047-34-7;ATP-13C10,15N5;752972-20-6
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| PubChem CID |
16218877
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 沸点 |
951.4ºC at 760mmHg
|
| 熔点 |
176ºC (dec.)(lit.)
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| 闪点 |
529.2ºC
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| LogP |
0
|
| tPSA |
286Ų
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
6
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
18
|
| 可旋转键数目(RBC) |
8
|
| 重原子数目 |
34
|
| 分子复杂度/Complexity |
789
|
| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
O[C@@H]([C@H]([C@H](N1C=NC2=C(N=CN=C21)N)O3)O)[C@H]3COP([O-])(OP(O)(OP([O-])(O)=O)=O)=O.[H]O[H].[Na+].[Na+]
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| InChi Key |
NTBQNWBHIXNPRU-MSQVLRTGSA-L
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H16N5O13P3.2Na.H2O/c11-8-5-9(13-2-12-8)15(3-14-5)10-7(17)6(16)4(26-10)1-25-30(21,22)28-31(23,24)27-29(18,19)20;;;/h2-4,6-7,10,16-17H,1H2,(H,21,22)(H,23,24)(H2,11,12,13)(H2,18,19,20);;;1H2/q;2*+1;/p-2/t4-,6-,7-,10-;;;/m1.../s1
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| 化学名 |
O[C@@H]([C@H]([C@H](N1C=NC2=C(N=CN=C21)N)O3)O)[C@H]3COP([O-])(OP(O)(OP([O-])(O)=O)=O)=O.[H]O[H].[Na+].[Na+]
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| 别名 |
34369-07-8; ATP disodium salt; ATP disodium salt hydrate; Adenosine 5'-triphosphate disodium salt hydrate; MFCD00150755; Adenosine 5'-triphosphate disodium salt hydrate; disodium;[[[(2R,3S,4R,5R)-5-(6-aminopurin-9-yl)-3,4-dihydroxyoxolan-2-yl]methoxy-hydroxyphosphoryl]oxy-oxidophosphoryl] hydrogen phosphate;hydrate; ATP (disodium salt hydrate);
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~100 mg/mL
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (Infinity mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.7570 mL | 8.7849 mL | 17.5698 mL | |
| 5 mM | 0.3514 mL | 1.7570 mL | 3.5140 mL | |
| 10 mM | 0.1757 mL | 0.8785 mL | 1.7570 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT02580253 | Withdrawn | Drug: Individualized Chemotherapy Drug: mFOLFOX6 |
Hepatocellular Carcinoma | Zhejiang University | November 1, 2017 | Phase 2 |
| NCT00014248 | Completed | Drug: adenosine triphosphate Procedure: quality-of-life assessment |
Cachexia Unspecified Adult Solid Tumor, Protocol Specific |
Dartmouth-Hitchcock Medical Center | October 2000 | Phase 1 |
| NCT00565188 | Completed | Drug: Adenosine 5'-triphosphate | Cancer Palliative Care |
Maastricht University Medical Center | March 2002 | Phase 3 |
| NCT02279511 | Completed | Drug: ADENOSINE TRIPHOSPHATE Drug: PLACEBO |
Alzheimer's Disease | Sara Varea | December 2014 | Phase 2 |