| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
盐酸贝尼地平（0.01–1 μM，7 天）可增加磷酸化 Akt，从而刺激内皮细胞分泌 [5]。在 G0/G1 和 G1/S 阶段，盐酸贝尼地平（0.1–10 μM，48 小时）会极大地阻碍蛋白质印迹分析 [5]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在兔子中，盐酸贝尼地平（3-10 μg/kg，静脉注射）具有强烈的抗细胞作用，且不受血流动力学影响[2]。盐酸贝尼地平（5 mg/kg，每日静脉注射，持续 6 周）可增加高血压内皮细胞型一氧化氮合酶（eNOS）活性并改善冠脉循环[3]。每日一次口服盐酸贝尼地平（1-10 mg/kg）一周，可显着降低通路再灌注损伤的风险[4]。
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| 细胞实验 |
蛋白质印迹分析[5]
细胞类型：小鼠 PBMC 测试浓度： 1 μM 孵育时间： 7天 实验结果：丝氨酸473磷酸化Akt表达增加。 细胞增殖分析 [6] 细胞类型： 系膜细胞 测试浓度： 0.1-10 μM 孵育时间： 48 小时 实验结果： 以剂量依赖性方式抑制细胞周期进程。 |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: MI/R rabbit model [2]
Doses: 3-10 μg/kg Route of Administration: intravenous (iv) (iv)injection Experimental Results:caused a significant decrease in HR (heart rate), MABP (mean arterial blood pressure) and PRI (pressure rate index) ), the concentration is 10 µg/kg. At 3 µg/kg, apoptosis-positive cells were diminished to 7.4%. Animal/Disease Models: Renovascular hypertension rat (RHR) model [3] Doses: 5 mg/kg Route of Administration: intravenous (iv) (iv)injection Experimental Results: Reduce blood pressure and coronary vascular resistance index. Nitrite production and eNOS mRNA expression as well as resting coronary flow and capillary density were increased. Animal/Disease Models: Rat heart model [4] Doses: 1-10 mg/kg Route of Administration: Oral Experimental Results: Increased LVDP and post-ischemic recovery of LV dP/dt max (LVDP: 87.5±10.1 vs 64.6±11.9%; LV dP /dt max: 97.8±10.4 vs 70.2±15.7%), 3 mg/kg. |
| 参考文献 |
[1]. Yao K, et al. Pharmacological, pharmacokinetic, and clinical properties of benidipine hydrochloride, a novel, long-acting calcium channel blocker. J Pharmacol Sci. 2006 Apr;100(4):243-61.
[2]. Gao F, et al. Anti-apoptotic effect of benidipine, a long-lasting vasodilating calcium antagonist, in ischaemic/reperfused myocardial cells. Br J Pharmacol. 2001 Feb;132(4):869-78. [3]. Kobayashi N, et al. Benidipine stimulates nitric oxide synthase and improves coronary circulation in hypertensive rats. Am J Hypertens. 1999 May;12(5):483-91. [4]. Masanori S, et al. Orally administered benidipine and manidipine prevent ischemia-reperfusion injury in the rat heart. Circ J. 2004 Mar;68(3):241-6. [5]. Ando H, et al. Benidipine, a dihydropyridine-Ca2+ channel blocker, increases the endothelial differentiation of endothelial progenitor cells in vitro. Hypertens Res. 2006 Dec;29(12):1047-54. [6]. Ono T, et al. Broad antiproliferative effects of benidipine on cultured human mesangial cells in cell cycle phases. Am J Nephrol. 2002 Sep-Dec;22(5-6):581-6. |
| 分子式 |
C28H31N3O6.HCL
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| 分子量 |
542.02
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| CAS号 |
91599-74-5
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| 相关CAS号 |
Benidipine;105979-17-7
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| SMILES |
Cl[H].O(C(C1=C(C([H])([H])[H])N([H])C(C([H])([H])[H])=C(C(=O)OC([H])([H])[H])[C@@]1([H])C1C([H])=C([H])C([H])=C(C=1[H])[N+](=O)[O-])=O)[C@@]1([H])C([H])([H])N(C([H])([H])C2C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=2[H])C([H])([H])C([H])([H])C1([H])[H]
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| 别名 |
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.84 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.08 mg/mL (3.84 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8450 mL | 9.2248 mL | 18.4495 mL | |
| 5 mM | 0.3690 mL | 1.8450 mL | 3.6899 mL | |
| 10 mM | 0.1845 mL | 0.9225 mL | 1.8450 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT00135551 | Completed | Drug: Angiotensin receptor blockers | Cardiovascular Disease | Seiji Umemoto, M.D., Ph.D. | May 2003 | Phase 4 |
GV-58
Clevidipine Butyrate
NNC 55-0396
Loteprednol etabonate
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