| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 体内研究 (In Vivo) |
贝尼地平（3、5、10 µg/kg；静脉注射）以不依赖血流动力学的方式显示出显着的抗细胞凋亡作用[2]。在高血压大鼠中，每隔一天静脉注射贝尼地平 (5 mg/kg)，持续六周，可改善冠脉循环并增强内皮一氧化氮合酶 (eNOS) 活性 [3]。对于缺血再灌注损伤，贝尼地平（1、3、10 mg/kg）；口服;每天一次，持续1周[4]，具有很强的心脏保护作用。
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|---|---|
| 动物实验 |
动物/疾病模型：假手术组（心肌缺血/再灌注损伤）兔和心肌缺血/再灌注损伤兔[2]
剂量：3、5、10 µg/kg 给药途径：静脉注射 实验结果：导致心率（HR）显著降低。10 µg/kg 剂量组的平均动脉血压（MABP）和血压率指数（PRI）显著降低，3 µg/kg 剂量组凋亡阳性细胞减少至 7.4%，这与高剂量组的结果不一致。差异显著。 动物/疾病模型：肾血管性高血压大鼠 (RHR) [3] 剂量：5 mg/kg（溶于花生油） 给药途径：静脉注射 (iv)；每隔一天一次，持续 6 周 实验结果：血压和冠状动脉疾病血管阻力指数显著降低，但亚硝酸盐生成和 eNOS mRNA 表达增加，静息冠状动脉血流量和毛细血管密度显著增加。 动物/疾病模型：大鼠（心脏模型（Langendorff 灌注））[4] 剂量：1、3、10 mg/kg 给药途径：口服；每天一次，持续 1 周 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
口服贝尼地平后吸收迅速，2小时内即可达到最大浓度。与其他钙通道阻滞剂相比，贝尼地平达到最大浓度所需时间短是其显著特点。其最大浓度和AUC均呈剂量依赖性，2-8 mg剂量下，最大浓度和AUC分别为0.55-3.89 ng/ml和1.04-6.7 ng·h/ml。 口服后，约36%的药物经尿液排出。剩余大部分药物经粪便排出，因此胆汁排泄是贝尼地平的主要清除途径。所有排出的药物均不以原形药物的形式存在。 贝尼地平主要分布于肝脏、肾脏和血浆等组织中。重复口服给药后，本品不会出现高蓄积。 代谢/代谢物 贝尼地平几乎完全在肝脏代谢。根据不同的报道，贝尼地平主要由CYP3A代谢。部分代谢物包括N-去苄基贝尼地平和脱氢贝尼地平。代谢物生成分析表明，其代谢主要由CYP3A4和CYP3A5完成。 生物半衰期 贝尼地平的消除半衰期约为1小时。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
蛋白质结合
贝尼地平与血浆蛋白高度结合，结合形式甚至可以占给药剂量的 98%。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
贝尼地平的化学式为1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸甲酯1-(苯甲基)-3-哌啶酯盐酸盐。它是一种合成的二氢吡啶衍生物，具有抗高血压和抗心绞痛作用。该药由日本协和发酵株式会社研发，目前正在申请美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，并在印度和日本等一些亚洲国家上市。
药物适应症 贝尼地平是一种强效且长效的药物，适用于治疗高血压、肾实质性高血压和心绞痛等心血管疾病。 作用机制 贝尼地平是一种三效钙通道抑制剂，通过抑制L型、N型和T型钙通道发挥作用。其作用持续时间非常长，这可以解释为它与细胞膜的二氢吡啶（DHP）结合位点具有很高的亲和力；这一特性表明贝尼地平具有持久的药理活性。贝尼地平的另一个特性是对周围血管的血管选择性。 药效学 贝尼地平可降低收缩压和舒张压，并在治疗后降低心率。据报道，它还能降低尿蛋白排泄和血清甘油三酯水平。不同的研究表明，贝尼地平具有抗氧化活性，可刺激NO生成，抑制黏附分子表达，刺激成骨细胞分化，抑制血管平滑肌细胞和系膜细胞增殖，并具有心肌保护作用。NO生成的增强与贝尼地平的心脏保护和抗动脉粥样硬化作用相关。 |
| 分子式 |
C28H31N3O6
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|---|---|
| 分子量 |
505.56224
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| 精确质量 |
505.221
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| CAS号 |
105979-17-7
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| 相关CAS号 |
Benidipine hydrochloride;91599-74-5;(Rac)-Benidipine-d7
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| PubChem CID |
656668
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
625.2±55.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
>193ºC
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| 闪点 |
331.9±31.5 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.8 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.622
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| LogP |
4.92
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| tPSA |
113.69
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
37
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| 分子复杂度/Complexity |
933
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
CC1=C([C@H](C(=C(N1)C)C(=O)O[C@@H]2CCCN(C2)CC3=CC=CC=C3)C4=CC(=CC=C4)[N+](=O)[O-])C(=O)OC
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| InChi Key |
QZVNQOLPLYWLHQ-ZEQKJWHPSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C28H31N3O6/c1-18-24(27(32)36-3)26(21-11-7-12-22(15-21)31(34)35)25(19(2)29-18)28(33)37-23-13-8-14-30(17-23)16-20-9-5-4-6-10-20/h4-7,9-12,15,23,26,29H,8,13-14,16-17H2,1-3H3/t23-,26-/m1/s1
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| 化学名 |
5-O-[(3R)-1-benzylpiperidin-3-yl] 3-O-methyl (4R)-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9780 mL | 9.8900 mL | 19.7800 mL | |
| 5 mM | 0.3956 mL | 1.9780 mL | 3.9560 mL | |
| 10 mM | 0.1978 mL | 0.9890 mL | 1.9780 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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