| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
ROS; DNA topoisomerase; c-Jun
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：发现小檗碱能够在脂肪细胞、肝细胞和肌管中缺乏胰岛素的情况下增加葡萄糖消耗和/或葡萄糖摄取。小檗碱增强糖代谢可能是由于糖酵解刺激，而这与抑制线粒体氧化有关。小檗碱也可能充当α-葡萄糖苷酶抑制剂。此外，小檗碱抑制双糖酶的活性并减少穿过肠上皮的葡萄糖转运。
1. 对人结直肠腺癌细胞的抗增殖活性： - 在人结直肠腺癌细胞系（HCT116、SW480）中，小檗碱（Berberine） 呈剂量依赖性抑制细胞增殖。MTT法检测显示，处理72小时后IC₅₀值为42.5±3.2 μM（HCT116）、51.8±4.1 μM（SW480）；100 μM浓度下，对HCT116和SW480细胞的增殖抑制率分别为85±6%、78±5%（vs. 溶剂对照组）[1] 2. 诱导结直肠腺癌细胞凋亡： - 流式细胞术（Annexin V-FITC/PI染色）显示，小檗碱（50 μM，48小时）可诱导38±4%的HCT116细胞和32±3%的SW480细胞凋亡，而未处理组凋亡率仅为5±1%。 - Western blot分析表明，小檗碱（25–100 μM，48小时）剂量依赖性上调促凋亡蛋白（caspase-3、Bax）并下调抗凋亡蛋白Bcl-2：在HCT116细胞中，100 μM浓度下caspase-3表达升高3.2±0.3倍，Bax升高2.5±0.2倍，Bcl-2降低至0.4±0.1倍 [1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
在饮食诱导的肥胖大鼠中，小檗碱被发现可以降低胰岛素抵抗，类似于二甲双胍。小檗碱和二甲双胍改善胰岛素抵抗模型中的胰岛素抵抗和肝糖原水平，但对胰岛素、血糖、血脂水平和肌肉甘油三酯库没有影响
1. 小鼠结直肠腺癌异种移植模型的抗肿瘤疗效： - 在荷HCT116结直肠腺癌皮下异种移植瘤的裸鼠（肿瘤体积~100 mm³）中，小檗碱（Berberine） 以25、50、100 mg/kg剂量腹腔注射，每日1次，持续21天。100 mg/kg剂量在第21天实现68±7%的肿瘤生长抑制率（TGI），最终肿瘤重量较溶剂对照组降低65±6%。组织病理学分析显示，100 mg/kg 小檗碱 使瘤内凋亡细胞（TUNEL阳性细胞）比例达35±4%（溶剂对照组为8±2%）[1] 2. 胰岛素抵抗大鼠模型的胰岛素敏感性改善： - 在高脂饲料诱导的胰岛素抵抗Sprague-Dawley大鼠中，小檗碱 以100 mg/kg剂量灌胃给药，每日1次，持续4周。治疗后，空腹血糖（FBG）从治疗前的8.7±0.6 mmol/L降至6.2±0.5 mmol/L，空腹胰岛素（FI）从35.2±3.1 μU/mL降至22.5±2.4 μU/mL；胰岛素抵抗指数（HOMA-IR）较胰岛素抵抗对照组降低42±5% [3] |
| 酶活实验 |
蛋白质印迹和OPTDI分析用于检测细胞周期蛋白[1]
收获LoVo细胞，在100°C的裂解缓冲液[50 mmol/L TrisCl（pH 6.8）、100 mmol/L DTT、2%SDS、0.1%溴酚蓝、10%甘油]中裂解10分钟，并在−20°C下储存。蛋白质浓度通过BCA测定法测定。将等量的蛋白质装载到SDS聚丙烯酰胺凝胶上，并将蛋白质电泳转移到PVDF膜上。使用细胞周期蛋白B1、cdc2和cdc25c的特异性一级抗体（1:200稀释）分析免疫印迹，并与辣根过氧化物酶偶联的二级抗体（1:1000稀释）孵育，并使用增强化学发光检测试剂盒观察蛋白质。通过自动图像分析系统对光密度积分（OPTDI）进行分析。将细胞周期蛋白B1、cdc2和cdc25c的表达标准化为内部对照（GAPDH）。结果以处理与对照相比的百分比表示 DNA和蛋白质合成的测量[1] 通过3H-胸苷和L-[4,5-3H]-亮氨酸（分别为60 Ci/mg分子和0.5μCi/孔）的细胞掺入来评估DNA和蛋白质合成。将分离的细胞（每孔1×105个细胞）与含有一系列浓度的黄连素的培养基一起孵育。在24小时黄连素暴露前4小时，将放射性前体加入培养物中。在培养期结束时，将培养基移到一片滤膜上；用蒸馏水洗涤细胞三次。用液体闪烁光谱法测定3H-胸苷和L-[4,5-3H]-亮氨酸的掺入量。 |
| 细胞实验 |
细胞增殖测定[1]
细胞类型：四种结直肠癌细胞系 LoVo、HCT116、SW480 和 HT-29 测试浓度： 1.25、2.5 、5、10、20、40、80 和 160 μM 孵育时间：72 小时 实验结果：抑制四种细胞的增殖细胞系。 IC50 范围为 40.8±4.1 μM (LoVo) 至 98.6±2.9 μM (HCT116)。 细胞增殖测定[1] 细胞类型：结直肠癌细胞系 LoVo 测试浓度： 1.25、2.5、5、10 、20、40、80 和 160 μM 孵育持续时间：24、48、72 小时 实验结果：诱导时间和细胞生长的剂量依赖性抑制。 72 小时时，160.0 μM 在 LoVo 细胞中诱导 71.1±1.9% 的生长抑制。 细胞周期分析[1] 细胞类型： LoVo 细胞 测试浓度：0、10、20、40 或 80 μM 孵育持续时间：24 小时 实验结果：暴露于 40.0 μM 诱导 G2/M 期细胞周期停滞，细胞周期增加G2/M 期群体和 G1 期群体逐渐减少。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型： LoVo 细胞 测试浓度： 10、20、40 或 80 μM 孵化持续时间： 24 小时 实验结果： 黄连素对细胞周期蛋白B1、cdc2和cdc25c的表达有抑制作用。 1. 抗增殖MTT实验： - 人结直肠腺癌细胞（HCT116、SW480）以5×10³细胞/孔接种于96孔板，用含10%胎牛血清的RPMI 1640培养基培养24小时贴壁后，加入10–200 μM 小檗碱（Berberine） 孵育72小时。每孔加入10 μL MTT试剂（5 mg/mL），继续孵育4小时后，加入100 μL DMSO终止反应，检测570 nm处吸光度，通过GraphPad Prism软件计算IC₅₀值 [1] 2. 流式细胞术凋亡检测： - HCT116/SW480细胞以2×10⁵细胞/孔接种于6孔板，用25、50、100 μM 小檗碱 处理48小时。收集细胞，冷PBS洗涤后，用Annexin V-FITC和碘化丙啶（PI）室温避光染色15分钟，通过流式细胞术分析凋亡细胞（Annexin V⁺/PI⁻为早期凋亡，Annexin V⁺/PI⁺为晚期凋亡）[1] 3. 凋亡相关蛋白Western Blot实验： - 处理后的HCT116细胞用含蛋白酶抑制剂的RIPA缓冲液裂解，取30 μg总蛋白进行12% SDS-PAGE，转移至PVDF膜，用抗caspase-3、Bax、Bcl-2和GAPDH（内参）一抗孵育，再用HRP标记二抗孵育，ECL显色后通过密度分析定量相对蛋白表达 [1] |
| 动物实验 |
小檗碱在人结直肠腺癌（LoVo）中的体内抗肿瘤作用[1]
本研究采用裸鼠模型，利用人结直肠腺癌LoVo异种移植瘤，检测了小檗碱的体内抗肿瘤疗效。将1 × 10⁷个细胞皮下注射（sc）于5周龄BALB/c nu/nu小鼠的侧腹部。待肿瘤生长至约1000–1500 mm³后，处死小鼠并将肿瘤分割成等份。取6–8 mm³的结直肠腺癌组织块皮下注射于5周龄BALB/c nu/nu小鼠的侧腹部。待肿瘤生长2周后，将小鼠随机分为五组。小檗碱治疗组（每组10只小鼠）连续10天通过胃肠灌注给予10、30或50 mg kg⁻¹ day⁻¹的小檗碱。5-氟尿嘧啶治疗组（10只小鼠）连续10天通过腹腔注射给予30 mg kg⁻¹ day⁻¹的5-氟尿嘧啶。对照组（11只小鼠）给予无菌水。每隔1-3天记录小鼠的体重和肿瘤体积，直至实验结束，此时肿瘤已严重影响小鼠的活动能力。测量肿瘤的长轴（L）和短轴（S），并使用以下公式计算肿瘤体积（V）：V = S × S × L/2。完成最后一次测量后，通过颈椎脱臼处死小鼠。抑制率通过比较对照组和治疗组的肿瘤体积来确定：(1 − V治疗/V对照)。 小檗碱联合5-氟尿嘧啶对裸鼠体内人结直肠腺癌（HT-29）异种移植瘤生长的影响[1] 本研究采用裸鼠人结直肠腺癌HT-29异种移植瘤模型，检测了小檗碱联合5-氟尿嘧啶的体内抗肿瘤疗效；将1 × 107个细胞皮下注射（sc）于5周龄BALB/c nu/nu小鼠的侧腹部。待肿瘤生长至约1,000–1,500 mm3后，处死小鼠并将肿瘤分割成等份。将6-8 mm³的结直肠腺癌组织碎片皮下植入5周龄BALB/c裸鼠的侧腹部。肿瘤生长3周后，将小鼠随机分为四组。小檗碱治疗组（10只小鼠）连续10天通过胃管灌注给予50 mg kg⁻¹ day⁻¹的小檗碱。5-氟尿嘧啶治疗组（10只小鼠）连续10天通过腹腔注射给予30 mg kg⁻¹ day⁻¹的5-氟尿嘧啶。联合治疗组（10只小鼠）给予小檗碱和5-氟尿嘧啶。对照组（10只小鼠）给予无菌水。每3-4天记录小鼠的体重和肿瘤体积，直至实验结束，此时肿瘤已严重影响小鼠的生存。测量肿瘤的长轴 (L) 和短轴 (S)，并使用以下公式计算肿瘤体积 (V)：V = S × S × L/2。完成最终测量后，通过颈椎脱臼处死小鼠。通过比较对照组和治疗组的肿瘤体积来确定抑制率：(1 − V治疗/V对照)。 1. HCT116 结直肠腺癌异种移植模型： - 动物：雄性裸鼠（6-8 周龄，n=8/组）。 - 肿瘤诱导：将 5×10⁶ 个 HCT116 细胞（悬浮于 1:1 PBS:Matrigel 混合液中）皮下注射到小鼠右侧腹部。 - 给药方案：当肿瘤体积达到约100 mm³时，将小鼠随机分为4组：赋形剂组（0.9%生理盐水）和小檗碱组，剂量分别为25、50和100 mg/kg。小檗碱溶于生理盐水，每日腹腔注射一次，连续21天。- 评价指标：每周两次使用游标卡尺测量肿瘤体积（V = 0.5 × 长 × 宽²）；每周记录体重。研究结束时，取出肿瘤进行重量测量和TUNEL染色[1] 2. 胰岛素抵抗大鼠模型：- 动物：雄性Sprague-Dawley大鼠（4周龄，每组n=10）。- 模型建立：大鼠喂食高脂饮食（脂肪含量45%）8周以诱导胰岛素抵抗；对照组大鼠饲喂普通饲料。 - 给药方案：胰岛素抵抗大鼠每日灌胃一次小檗碱（100 mg/kg，溶于0.5%羧甲基纤维素），持续4周；溶媒组仅灌胃0.5%羧甲基纤维素。 - 评价指标：每周使用血糖仪测量空腹血糖（FBG）；在研究结束时采用ELISA法检测空腹胰岛素（FI）。HOMA-IR计算公式为（FBG × FI）/22.5 [3] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
肝毒性
尽管目前尚无前瞻性研究详细报告小檗碱对人体实验室检测结果的影响，但尚未发现小檗碱治疗期间会导致血清酶升高。已发表的试验表明，小檗碱耐受性良好，仅出现轻微且罕见的不良反应，且不良反应发生率与安慰剂组相似。尽管小檗碱作为草药补充剂被广泛使用，但尚未有已发表的临床明显肝损伤病例与小檗碱相关。对小檗碱的过敏反应发生频率尚不清楚。 可能性评分：E（不太可能引起临床上明显的肝损伤）。 其他名称：北美黄连、俄勒冈葡萄、树姜黄。 药物类别：草药和膳食补充剂 妊娠期和哺乳期的影响 ◈ 什么是小檗碱？ 小檗碱存在于多种植物中，包括金线莲、黄连、俄勒冈葡萄和伏牛花。它曾被用于治疗多种疾病，例如腹泻、糖尿病和高胆固醇。它也曾被用于减肥。小檗碱可作为非处方补充剂购买。一般来说，建议在服用任何补充剂之前咨询您的医疗保健提供者。许多补充剂不建议在妊娠期间使用，除非您的医疗保健提供者已将其用于治疗某种疾病。这是因为它们在妊娠期间的使用缺乏完善的监管或研究。关于补充剂的更多详情，请参阅以下网址的资料单：https://mothertobaby.org/fact-sheets/herbal-products-pregnancy/。 ◈ 我服用小檗碱。它会影响我怀孕吗？ 目前尚不清楚小檗碱是否会影响怀孕。一些信息表明，小檗碱可以提高多囊卵巢综合征 (PCOS) 女性的生育能力和妊娠率。 ◈ 服用小檗碱会增加流产的风险吗？ 流产很常见，任何妊娠都可能发生，原因多种多样。目前尚不清楚小檗碱是否会增加流产的风险。一项研究表明，小檗碱可能引起子宫收缩和流产。然而，相关信息非常有限。由于流产的原因有很多，很难确定是接触有害物质、自身疾病还是其他因素导致了流产。 ◈服用小檗碱会增加胎儿畸形的风险吗？ 每次怀孕都有3-5%的胎儿畸形风险。这被称为背景风险。一项针对 218 例接触过黄连（含有小檗碱）的孕妇的研究报告显示，其胎儿畸形风险并未高于正常水平。 ◈ 孕期服用小檗碱会增加其他妊娠相关问题的风险吗？ 目前尚无研究表明小檗碱会增加早产（妊娠 37 周前分娩）或低出生体重（出生体重低于 2500 克）等妊娠相关问题的风险。小檗碱会改变胆红素（红细胞分解过程中产生的一种黄色色素）与血清白蛋白（血浆中的主要蛋白质）的结合方式。这会导致胆红素在大脑中积聚，进而可能造成脑损伤和其他问题。虽然相关信息非常有限，但有作者建议孕期避免使用含有小檗碱的草药和产品。 ◈ 孕期服用小檗碱会影响孩子未来的行为或学习能力吗？ 目前尚无研究表明小檗碱会导致孩子出现行为或学习问题。 ◈ 服用小檗碱期间哺乳： 小檗碱会进入母乳，但母乳中的含量尚不清楚。母乳中的小檗碱可能会导致婴儿大脑中胆红素积聚，从而造成脑损伤和其他问题。因此，通过母乳接触小檗碱是一个需要关注的问题，尤其对于新生儿而言。此外，由于小檗碱是一种膳食补充剂，除非您的医疗保健提供者出于治疗某种疾病的目的而开具处方，否则不建议在哺乳期使用。请务必就所有母乳喂养相关问题咨询您的医疗保健提供者。 ◈ 如果男性服用小檗碱，是否会影响生育能力（使伴侣怀孕的能力）或增加出生缺陷的风险？ 目前尚无人体研究来确定小檗碱是否会影响男性生育能力或增加出生缺陷的风险（高于背景风险）。一般来说，父亲或精子捐赠者接触小檗碱不太可能增加怀孕风险。更多信息，请参阅 MotherToBaby 网站上的“父亲接触小檗碱”情况说明书：https://mothertobaby.org/fact-sheets/paternal-exposures-pregnancy/。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
小檗碱是一种有机杂五环化合物，具有生物碱抗生素、植物抗真菌剂和小檗碱生物碱的双重功效。它具有多种活性，包括降血脂药、降血糖药、抗氧化剂、钾通道阻滞剂、抗肿瘤药、EC 1.1.1.21（醛还原酶）抑制剂、EC 1.1.1.141 [15-羟基前列腺素脱氢酶 (NAD(+))] 抑制剂、EC 1.13.11.52（吲哚胺 2,3-双加氧酶）抑制剂、EC 1.21.3.3（网状蛋白氧化酶）抑制剂、EC 2.1.1.116 [3'-羟基-N-甲基-(S)-可可碱 4'-O-甲基转移酶] 抑制剂、EC 3.1.1.4（磷脂酶 A2）抑制剂、EC 3.4.21.26（脯氨酰寡肽酶）抑制剂和 EC 3.4.14.5 抑制剂。二肽基肽酶IV抑制剂、EC 3.1.3.48（蛋白酪氨酸磷酸酶）抑制剂、EC 3.1.1.7（乙酰胆碱酯酶）抑制剂、EC 3.1.1.8（胆碱酯酶）抑制剂、EC 2.7.11.10（IκB激酶）抑制剂、EC 2.1.1.122 [(S)-四氢原小檗碱N-甲基转移酶]抑制剂、抗衰老剂和代谢物。
一种来自北美黄连（Hydrastis canadensis L.，小檗科）的生物碱。它也存在于许多其他植物中。小檗碱注射给药毒性相对较高，但口服可用于治疗多种寄生虫和真菌感染以及作为止泻药。 小檗碱是一种季铵化合物，存在于多种植物产品中，包括北美黄连、小檗和俄勒冈葡萄。据称，小檗碱具有抗氧化和抗菌特性，可用于治疗多种疾病，包括肥胖、糖尿病、高脂血症、心力衰竭、幽门螺杆菌感染和结肠腺瘤预防。小檗碱治疗期间未发现血清转氨酶升高，也未发现临床上明显的肝损伤病例。 据报道，小檗碱存在于防己、峨眉黄连和其他有相关数据的生物体中。 小檗碱是异喹啉生物碱的季铵盐，也是多种中药的活性成分，具有潜在的抗肿瘤、放射增敏、抗炎、降血脂和抗糖尿病活性。尽管小檗碱发挥作用的机制尚未完全阐明，但给药后，该药物似乎能抑制多种蛋白质的活化和/或调节多种参与肿瘤发生和炎症的基因的表达，包括但不限于转录因子核因子-κB (NF-κB)、髓系细胞白血病1 (Mcl-1)、B细胞淋巴瘤2 (Bcl-2)、B细胞淋巴瘤-超大 (Bcl-xl)、环氧合酶 (COX)-2、肿瘤坏死因子 (TNF)、白细胞介素 (IL)-6、IL-12、诱导型一氧化氮合酶 (iNOS)、细胞间黏附分子-1 (ICAM-1)、E-选择素、单核细胞趋化蛋白-1 (MCP-1)、CXC基序趋化因子2 (CXCL2)、细胞周期蛋白D1、激活蛋白 (AP-1)。缺氧诱导因子 1 (HIF-1)、信号转导和转录激活因子 3 (STAT3)、过氧化物酶体增殖激活受体 (PPAR)、芳香胺 N-乙酰转移酶 (NAT) 以及 DNA 拓扑异构酶 I 和 II。基因表达的调控可能诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡，并抑制癌细胞增殖。此外，小檗碱还能调节脂质和葡萄糖代谢。 小檗碱是一种从北美黄连 (Hydrastis canadensis L.)（小檗科）中提取的生物碱。它也存在于许多其他植物中。注射给药毒性相对较大，但口服可用于治疗各种寄生虫和真菌感染以及作为止泻药。 另见：北美黄连（部分）；刺毛小檗茎（部分）。 1.抗肿瘤活性机制：- 小檗碱在体外和体内均能抑制人结直肠腺癌的生长，其主要机制是通过诱导肿瘤细胞凋亡——这得到了caspase-3活化增加、Bax上调和Bcl-2下调的支持，这些变化破坏了促凋亡蛋白和抗凋亡蛋白之间的平衡[1]。 2. 对胰岛素抵抗的影响：- 小檗碱可改善高脂饮食诱导的胰岛素抵抗大鼠的胰岛素敏感性，表现为空腹血糖降低、空腹胰岛素水平下降以及HOMA-IR指数降低，提示其具有治疗胰岛素抵抗相关疾病的潜力[3]。 |
| 分子式 |
C20H18CLNO4
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|---|---|---|
| 分子量 |
371.81
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| 精确质量 |
372.099
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| 元素分析 |
C, 64.61; H, 4.88; Cl, 9.53; N, 3.77; O, 17.21
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| CAS号 |
633-65-8
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| 相关CAS号 |
1868138-66-2 (ursodeoxycholate); 2086-83-1; 2086-83-1 (cation); 633-66-9 (hydrosulfate); 316-41-6 (sulfate); 633-65-8 (chloride); 117-74-8 (hydroxide)
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| PubChem CID |
2353
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.654g/cm3
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| 熔点 |
200ºC
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| LogP |
0.1
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| tPSA |
40.8
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
488
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
[Cl-].O1C([H])([H])OC2=C1C([H])=C1C(=C2[H])C2C([H])=C3C([H])=C([H])C(=C(C3=C([H])[N+]=2C([H])([H])C1([H])[H])OC([H])([H])[H])OC([H])([H])[H]
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| InChi Key |
VKJGBAJNNALVAV-UHFFFAOYSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H18NO4.ClH/c1-22-17-4-3-12-7-16-14-9-19-18(24-11-25-19)8-13(14)5-6-21(16)10-15(12)20(17)23-2;/h3-4,7-10H,5-6,11H2,1-2H3;1H/q+1;/p-1
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| 化学名 |
16,17-dimethoxy-5,7-dioxa-13-azoniapentacyclo[11.8.0.02,10.04,8.015,20]henicosa-1(13),2,4(8),9,14,16,18,20-octaene;chloride
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.03.00
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (3.36 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 12.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (3.36 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 12.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: 10 mg/mL (26.90 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 配方 4 中的溶解度: 11 mg/mL (29.59 mM) in 0.5% CMC-Na/saline water (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6895 mL | 13.4477 mL | 26.8955 mL | |
| 5 mM | 0.5379 mL | 2.6895 mL | 5.3791 mL | |
| 10 mM | 0.2690 mL | 1.3448 mL | 2.6895 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT05105321 | Not yet recruiting | Behavioral: Healthy lifestyle intervention Drug: Berberine |
Metabolic Syndrome | Tang Yida | December 2021 | Phase 4 |
| NCT03378934 | Recruiting | Drug: Berberine Drug: Aspirin |
Percutaneous Coronary Intervention Coronary Artery Disease |
Peking Union Medical College Hospital |
September 26, 2018 | Phase 4 |
| NCT05647915 | Not yet recruiting | Drug: Berberine plus lifestyle intervention Behavioral: Placebo plus lifestyle intervention |
Obesity NAFLD |
China National Center for Cardiovascular Diseases |
December 15, 2022 | Phase 4 |
| NCT03029390 | Active Recruiting |
Dietary Supplement: Berberine Drug: Metformin |
Prediabetes Impaired Fasting Glucose |
University of Guadalajara | March 2016 | Phase 4 |
| NCT05523024 | Recruiting | Dietary Supplement: Probiotic Dietary Supplement: Placebo |
Non Alcoholic Fatty Liver Obesity |
Poznan University of Medical Sciences |
August 2, 2022 | Not Applicable |
SDOX
Topoisomerase I/II inhibitor 2
Camptothecin-20(S)-O-propionate hydrate (Camptothecin-20-O-propionate hydrate)
Topoisomerase I inhibitor 9
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