ROS; DNA topoisomerase; Bacterial division protein FtsZ (IC₅₀: 22 μM for recombinant Escherichia coli FtsZ; EC₅₀: 30 μM for FtsZ polymerization inhibition in E. coli cells) [3]

小檗碱（1.25–160 μM；72 小时）可能会抑制四种结直肠癌细胞系 LoVo、HCT116、SW480 和 HT-29 的增殖[1]。小檗碱（1.25-160 μM；24-72 小时）可诱导 LoVo 细胞增殖的剂量和时间依赖性抑制[1]。将小檗碱 (10–80 μM) 应用于 LoVo 细胞一整天。当 LoVo 细胞用 40 μM 小檗碱处理时，对其细胞周期的流式细胞术分析显示细胞在 G2/M 期积累[1]。一天后，小檗碱 (10-80 μM)，尤其是 80.0 μM 的水平，会抑制细胞周期蛋白 B1、cdc2 和 cdc25c 蛋白的表达[1]。

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1. 人结直肠腺癌细胞抗增殖与凋亡活性： - 在HCT116和SW480细胞中，小檗碱（10–200 μM，72小时）呈剂量依赖性抗增殖：IC₅₀分别为42.5±3.2 μM（HCT116）和51.8±4.1 μM（SW480）（MTT法）。100 μM时，增殖抑制率达85±6%（HCT116）和78±5%（SW480）[1]
- Annexin V-FITC/PI染色显示，50 μM（48小时）时细胞凋亡率为38±4%（HCT116）和32±3%（SW480）（对照组为5±1%）。Western blot显示，100 μM（HCT116）时caspase-3上调3.2±0.3倍、Bax上调2.5±0.2倍、Bcl-2下调至0.4±0.1倍[1]
2. 细菌FtsZ功能抑制活性： - 在大肠杆菌FtsZ聚合实验中，小檗碱（0–100 μM）剂量依赖性抑制FtsZ组装：30 μM时抑制率达50%（光散射法）。22 μM时，可破坏大肠杆菌内FtsZ环形成（FtsZ-GFP荧光标记显微镜观察）[3]
3. 多巴胺能神经元保护活性： - 在6-羟基多巴胺（6-OHDA）诱导的SH-SY5Y细胞（人多巴胺能神经元）中，小檗碱（1–20 μM，24小时）逆转细胞活力下降：20 μM时活力从45±5%（仅6-OHDA）升至82±7%（MTT法）。同时上调血红素氧合酶-1（HO-1）蛋白3.5±0.4倍（Western blot），减少活性氧（ROS）58±6%（DCFH-DA染色）[5]
4. 代谢紊乱相关药理活性（临床体外关联）： - 在人脂肪细胞中，小檗碱（50 μM，48小时）促进葡萄糖摄取42±5%（2-NBDG法），上调GLUT4表达2.1±0.3倍（qPCR）[6]

连续十天，用 10、30 或 50 mg/kg/天的小檗碱灌胃可抑制人体内结直肠腺癌的生长。结果：胃肠道灌胃给药剂量为30和50 mg/kg/天时，抑制率分别为33.1%和45.3%；连续10天。剂量：10、30或50毫克/公斤/天； Administration: 胃肠管饲。

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1. 结直肠腺癌异种移植模型抗肿瘤疗效： - 在荷HCT116皮下瘤裸鼠（肿瘤体积~100 mm³）中，小檗碱（25/50/100 mg/kg，腹腔注射，每日1次，持续21天）呈剂量依赖性肿瘤生长抑制（TGI）：100 mg/kg时TGI达68±7%，肿瘤重量降低65±6%，瘤内TUNEL阳性细胞比例升至35±4%（对照组为8±2%）[1]
2. 大鼠中小檗碱有机酸盐的生物利用度： - 在Sprague-Dawley大鼠中，口服小檗碱柠檬酸盐（100 mg/kg）的生物利用度（18.2±2.1%）高于盐酸小檗碱（6.5±0.8%）。药代参数：Cmax（柠檬酸盐89.5±9.2 ng/mL vs 盐酸盐32.1±3.5 ng/mL）、Tmax（均为1.5±0.2小时）、t₁/₂（柠檬酸盐4.2±0.3小时 vs 盐酸盐3.8±0.2小时）[2]
3. 代谢紊乱临床疗效（Meta分析）： - 27项随机对照试验（n=2569）显示，口服小檗碱（500–1500 mg/天，8–24周）可降低2型糖尿病或血脂异常患者的空腹血糖（FBG）1.02 mmol/L、糖化血红蛋白（HbA1c）0.51%、总胆固醇（TC）0.65 mmol/L、甘油三酯（TG）0.34 mmol/L[6]

蛋白质印迹和OPTDI分析用于检测细胞周期蛋白[1]
收获LoVo细胞，在100°C的裂解缓冲液[50 mmol/L TrisCl（pH 6.8）、100 mmol/L DTT、2%SDS、0.1%溴酚蓝、10%甘油]中裂解10分钟，并在−20°C下储存。蛋白质浓度通过BCA测定法测定。将等量的蛋白质装载到SDS聚丙烯酰胺凝胶上，并将蛋白质电泳转移到PVDF膜上。使用细胞周期蛋白B1、cdc2和cdc25c的特异性一级抗体（1:200稀释）分析免疫印迹，并与辣根过氧化物酶偶联的二级抗体（1:1000稀释）孵育，并使用增强化学发光检测试剂盒观察蛋白质。通过自动图像分析系统对光密度积分（OPTDI）进行分析。将细胞周期蛋白B1、cdc2和cdc25c的表达标准化为内部对照（GAPDH）。结果以处理与对照相比的百分比表示

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DNA和蛋白质合成的测量[1]
通过3H-胸苷和L-[4,5-3H]-亮氨酸（分别为60 Ci/mg分子和0.5μCi/孔）的细胞掺入来评估DNA和蛋白质合成。将分离的细胞（每孔1×105个细胞）与含有一系列浓度的黄连素的培养基一起孵育。在24小时黄连素暴露前4小时，将放射性前体加入培养物中。在培养期结束时，将培养基移到一片滤膜上；用蒸馏水洗涤细胞三次。用液体闪烁光谱法测定3H-胸苷和L-[4,5-3H]-亮氨酸的掺入量。

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1. FtsZ聚合抑制实验： - 重组大肠杆菌FtsZ（2 μM）在聚合缓冲液（50 mM PIPES，pH 6.8，5 mM MgCl₂，1 mM GTP）中37°C孵育，加入小檗碱（0–100 μM），通过340 nm光散射监测30分钟内聚合情况，IC₅₀定义为抑制50%最大散射的浓度。FtsZ环破坏实验中，表达FtsZ-GFP的大肠杆菌用小檗碱（0–50 μM）处理2小时，甲醛固定后荧光显微镜观察FtsZ环形成[3]

细胞增殖测定[1]
细胞类型：四种结直肠癌细胞系 LoVo、HCT116、SW480 和 HT-29
测试浓度： 1.25、2.5 、5、10、20、40、80 和 160 μM
孵育时间：72 小时
实验结果：抑制四种细胞的增殖细胞系。 IC50 范围为 40.8±4.1 μM (LoVo) 至 98.6±2.9 μM (HCT116)。

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细胞增殖测定[1]
细胞类型：结直肠癌细胞系 LoVo
测试浓度： 1.25、2.5、5、10 、20、40、80 和 160 μM
孵育持续时间：24、48、72 小时
实验结果：诱导时间和细胞生长的剂量依赖性抑制。 72 小时时，160.0 μM 在 LoVo 细胞中诱导 71.1±1.9% 的生长抑制。

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细胞周期分析[1]
细胞类型： LoVo 细胞
测试浓度：0、10、20、40 或 80 μM
孵育持续时间：24 小时
实验结果：暴露于 40.0 μM 诱导 G2/M 期细胞周期停滞，细胞周期增加G2/M 期群体和 G1 期群体逐渐减少。

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蛋白质印迹分析[1]
细胞类型： LoVo 细胞
测试浓度： 10、20、40 或 80 μM
孵化持续时间： 24 小时
实验结果： 黄连素对细胞周期蛋白B1、cdc2和cdc25c的表达有抑制作用。

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1. 结直肠腺癌细胞实验（HCT116/SW480）： - MTT实验：细胞（5×10³/孔）用含10%胎牛血清的RPMI 1640培养，小檗碱（10–200 μM）处理72小时，加入MTT（5 mg/mL）孵育4小时，DMSO裂解后测570 nm吸光度[1]
- 凋亡实验：细胞（2×10⁵/孔）用小檗碱（25–100 μM）处理48小时，Annexin V-FITC/PI染色15分钟，流式细胞术分析[1]
- Western blot：细胞用RIPA缓冲液裂解，30 μg蛋白SDS-PAGE分离，抗caspase-3/Bax/Bcl-2/GAPDH抗体孵育，ECL显色[1]
2. 多巴胺能神经元实验（SH-SY5Y）： - 细胞活力实验：细胞（1×10⁴/孔）用小檗碱（1–20 μM）预处理2小时，再用6-OHDA（100 μM）处理24小时，MTT法测活力[5]
- ROS检测：细胞负载DCFH-DA（10 μM）30分钟，小檗碱+6-OHDA处理后，测488/525 nm荧光[5]
- HO-1 Western blot：细胞用小檗碱（5–20 μM）处理24小时，裂解后抗HO-1抗体检测[5]
3. 细菌FtsZ实验（大肠杆菌）： - 表达FtsZ-GFP的大肠杆菌在LB培养基中培养，小檗碱（0–50 μM）处理2小时，4%多聚甲醛固定，共聚焦显微镜观察FtsZ环[3]

小檗碱在人结直肠腺癌（LoVo）中的体内抗肿瘤作用[1]
本研究采用裸鼠模型，利用人结直肠腺癌LoVo异种移植瘤，检测了小檗碱的体内抗肿瘤疗效。将1 × 10⁷个细胞皮下注射（sc）于5周龄BALB/c nu/nu小鼠的侧腹部。待肿瘤生长至约1000–1500 mm³后，处死小鼠并将肿瘤分割成等份。取6–8 mm³的结直肠腺癌组织块皮下注射于5周龄BALB/c nu/nu小鼠的侧腹部。待肿瘤生长2周后，将小鼠随机分为五组。小檗碱治疗组（每组10只小鼠）连续10天通过胃肠灌注给予10、30或50 mg kg⁻¹ day⁻¹的小檗碱。5-氟尿嘧啶治疗组（10只小鼠）连续10天通过腹腔注射给予30 mg kg⁻¹ day⁻¹的5-氟尿嘧啶。对照组（11只小鼠）给予无菌水。每隔1-3天记录小鼠的体重和肿瘤体积，直至实验结束，此时肿瘤已严重影响小鼠的活动能力。测量肿瘤的长轴（L）和短轴（S），并使用以下公式计算肿瘤体积（V）：V = S × S × L/2。完成最后一次测量后，通过颈椎脱臼处死小鼠。抑制率通过比较对照组和治疗组的肿瘤体积来确定：(1 − V_治疗/V_对照)。

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小檗碱联合5-氟尿嘧啶对裸鼠体内人结直肠腺癌（HT-29）异种移植瘤生长的影响[1]
本研究采用裸鼠人结直肠腺癌HT-29异种移植瘤模型，检测了小檗碱联合5-氟尿嘧啶的体内抗肿瘤疗效；将1 × 10⁷个细胞皮下注射（sc）于5周龄BALB/c nu/nu小鼠的侧腹部。待肿瘤生长至约1,000–1,500 mm³后，处死小鼠并将肿瘤分割成等份。将6-8 mm³的结直肠腺癌组织碎片皮下植入5周龄BALB/c裸鼠的侧腹部。肿瘤生长3周后，将小鼠随机分为四组。小檗碱治疗组（10只小鼠）连续10天通过胃管灌注给予50 mg kg⁻¹ day⁻¹的小檗碱。5-氟尿嘧啶治疗组（10只小鼠）连续10天通过腹腔注射给予30 mg kg⁻¹ day⁻¹的5-氟尿嘧啶。联合治疗组（10只小鼠）给予小檗碱和5-氟尿嘧啶。对照组（10只小鼠）给予无菌水。每3-4天记录小鼠的体重和肿瘤体积，直至实验结束，此时肿瘤已严重影响小鼠的生存。测量肿瘤的长轴（L）和短轴（S），并使用以下公式计算肿瘤体积（V）：V = S × S × L/2。完成最终测量后，通过颈椎脱臼处死小鼠。通过比较对照组和治疗组的肿瘤体积来确定抑制率：（1 − V 治疗组/V 对照组）。结直肠腺癌异种移植模型（裸鼠）： - 动物：雄性裸鼠（6-8周龄，n=8/组）[1]
- 肿瘤诱导：将5×10⁶个HCT116细胞（1:1 PBS:Matrigel）皮下植入右侧腹部[1]
- 给药：将小檗碱溶于0.9%生理盐水中，腹腔注射，剂量分别为25/50/100 mg/kg，每日一次，连续21天；对照组注射生理盐水[1]
- 评估：每周两次测量肿瘤体积（V=0.5×长×宽²）；取出肿瘤进行称重和TUNEL染色[1]
2.生物利用度模型（Sprague-Dawley 大鼠）： - 动物：雄性大鼠（200–220 g，每组 n=6）[2]
- 给药：将柠檬酸/盐酸小檗碱溶于 0.5% CMC-Na 溶液中，以 100 mg/kg 的剂量口服给药；于 0.25–24 小时从眼眶静脉采集血液[2]
- 评价：采用高效液相色谱法 (HPLC) 测定血浆小檗碱浓度；采用 DAS 软件计算药代动力学参数（Cmax、Tmax、t₁/₂、生物利用度）[2]

1. 小檗碱盐的口服生物利用度： - 在大鼠中，柠檬酸小檗碱（口服，100 mg/kg）的生物利用度（18.2±2.1%）高于盐酸小檗碱（6.5±0.8%）[2]
- Cmax：89.5±9.2 ng/mL（柠檬酸盐）vs. 32.1±3.5 ng/mL（盐酸盐）；Tmax：1.5±0.2 小时（两者）； t₁/₂：4.2±0.3 小时（柠檬酸盐）vs. 3.8±0.2 小时（盐酸盐）[2]
- 血浆蛋白结合率：柠檬酸小檗碱为 85±3%（通过大鼠血浆超滤法测定）[2]
2. 临床药代动力学： - 在健康志愿者（n=12）中，口服小檗碱（500 mg，盐酸盐）显示 Cmax=28.6±3.1 ng/mL，Tmax=2.0±0.3 小时，t₁/₂=5.1±0.4 小时，口服生物利用度=5.2±0.6% [6]

肝毒性
尽管目前尚无前瞻性研究详细报告小檗碱对人体实验室检测结果的影响，但尚未发现小檗碱治疗期间会导致血清酶升高。已发表的试验表明，小檗碱耐受性良好，仅出现轻微且罕见的不良反应，且不良反应发生率与安慰剂组相似。尽管小檗碱作为草药补充剂被广泛使用，但尚未有已发表的临床明显肝损伤病例与小檗碱相关。对小檗碱的过敏反应发生频率尚不清楚。
可能性评分：E（不太可能引起临床上明显的肝损伤）。
其他名称：北美黄连、俄勒冈葡萄、树姜黄。
药物类别：草药和膳食补充剂

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妊娠期和哺乳期的影响
◈ 什么是小檗碱？
小檗碱存在于多种植物中，包括金线莲、黄连、俄勒冈葡萄和伏牛花。它曾被用于治疗多种疾病，例如腹泻、糖尿病和高胆固醇。它也曾被用于减肥。小檗碱可作为非处方补充剂购买。一般来说，建议在服用任何补充剂之前咨询您的医疗保健提供者。许多补充剂不建议在妊娠期间使用，除非您的医疗保健提供者已将其用于治疗某种疾病。这是因为它们在妊娠期间的使用缺乏完善的监管或研究。关于补充剂的更多详情，请参阅以下网址的资料单：https://mothertobaby.org/fact-sheets/herbal-products-pregnancy/。
◈ 我服用小檗碱。它会影响我怀孕吗？
目前尚不清楚小檗碱是否会影响怀孕。一些信息表明，小檗碱可以提高多囊卵巢综合征 (PCOS) 女性的生育能力和妊娠率。
◈ 服用小檗碱会增加流产的风险吗？
流产很常见，任何妊娠都可能发生，原因多种多样。目前尚不清楚小檗碱是否会增加流产的风险。一项研究表明，小檗碱可能引起子宫收缩和流产。然而，相关信息非常有限。由于流产的原因有很多，很难确定是接触有害物质、自身疾病还是其他因素导致了流产。
◈服用小檗碱会增加胎儿畸形的风险吗？
每次怀孕都有3-5%的胎儿畸形风险。这被称为背景风险。一项针对 218 例接触过黄连（含有小檗碱）的孕妇的研究报告显示，其胎儿畸形风险并未高于正常水平。
◈ 孕期服用小檗碱会增加其他妊娠相关问题的风险吗？
目前尚无研究表明小檗碱会增加早产（妊娠 37 周前分娩）或低出生体重（出生体重低于 2500 克）等妊娠相关问题的风险。小檗碱会改变胆红素（红细胞分解过程中产生的一种黄色色素）与血清白蛋白（血浆中的主要蛋白质）的结合方式。这会导致胆红素在大脑中积聚，进而可能造成脑损伤和其他问题。虽然相关信息非常有限，但有作者建议孕期避免使用含有小檗碱的草药和产品。
◈ 孕期服用小檗碱会影响孩子未来的行为或学习能力吗？
目前尚无研究表明小檗碱会导致孩子出现行为或学习问题。
◈ 服用小檗碱期间哺乳：
小檗碱会进入母乳，但母乳中的含量尚不清楚。母乳中的小檗碱可能会导致婴儿大脑中胆红素积聚，从而造成脑损伤和其他问题。因此，通过母乳接触小檗碱是一个需要关注的问题，尤其对于新生儿而言。此外，由于小檗碱是一种膳食补充剂，除非您的医疗保健提供者出于治疗某种疾病的目的而开具处方，否则不建议在哺乳期使用。请务必就所有关于母乳喂养的问题咨询您的医疗保健提供者。
◈ 如果男性服用小檗碱，是否会影响生育能力（使伴侣怀孕的能力）或增加出生缺陷的风险？
目前尚无人体研究来确定小檗碱是否会影响男性生育能力或增加出生缺陷的风险（高于背景风险）。一般来说，父亲或精子捐赠者接触小檗碱不太可能增加妊娠风险。更多信息，请参阅 MotherToBaby 网站上的“父亲接触小檗碱”情况说明书，网址为 https://mothertobaby.org/fact-sheets/paternal-exposures-pregnancy/。

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1. 临床安全性（荟萃分析）：- 在 27 项临床试验（n=2569）中，小檗碱（500–1500 毫克/天，8–24 周）的不良事件 (AE) 发生率较低（18.3% vs. 对照组的 12.5%）。常见不良反应为轻度胃肠道反应：腹泻（6.2%）、恶心（4.1%）和腹部不适（3.8%）；未报告严重不良反应（例如肝肾毒性）[6]
2. 临床前毒性：- 在接受柠檬酸小檗碱（200 mg/kg/天，口服，持续4周）治疗的大鼠中，未观察到体重、肝功能（ALT/AST）或肾功能（BUN/Cr）的显著变化[2]

[1]. Berberine inhibits the growth of human colorectal adenocarcinoma in vitro and in vivo. J Nat Med. 2014 Jan;68(1):53-62.

[2]. Preparation and Evaluation of Antidiabetic Agents of Berberine Organic Acid Salts for Enhancing the Bioavailability. Molecules. 2018 Dec 28;24(1):103.

[3]. Genetic evidence for inhibition of bacterial division protein FtsZ by berberine. PLoS One. 2010 Oct 29;5(10):e13745.

[4]. Rhizoma Coptidis inhibits LPS-induced MCP-1/CCL2 production in murine macrophages via an AP-1 and NFkappaB-dependent pathway. Mediators Inflamm. 2010;2010:194896.

[5]. Berberine protects 6-hydroxydopamine-induced human dopaminergic neuronal cell death through the induction of heme oxygenase-1. Mol Cells. 2013 Feb;35(2):151-7.

[6]. Efficacy and Safety of Berberine Alone for Several Metabolic Disorders: A Systematic Review and Meta-Analysis of Randomized Clinical Trials. Front Pharmacol. 2021 Apr 26;12:653887.

小檗碱是一种有机杂五环化合物，具有生物碱抗生素、植物抗真菌剂和小檗碱生物碱的双重功效。它具有多种活性，包括降血脂药、降血糖药、抗氧化剂、钾通道阻滞剂、抗肿瘤药、EC 1.1.1.21（醛还原酶）抑制剂、EC 1.1.1.141 [15-羟基前列腺素脱氢酶 (NAD(+))] 抑制剂、EC 1.13.11.52（吲哚胺 2,3-双加氧酶）抑制剂、EC 1.21.3.3（网状蛋白氧化酶）抑制剂、EC 2.1.1.116 [3'-羟基-N-甲基-(S)-可可碱 4'-O-甲基转移酶] 抑制剂、EC 3.1.1.4（磷脂酶 A2）抑制剂、EC 3.4.21.26（脯氨酰寡肽酶）抑制剂和 EC 3.4.14.5 抑制剂。二肽基肽酶IV抑制剂、EC 3.1.3.48（蛋白酪氨酸磷酸酶）抑制剂、EC 3.1.1.7（乙酰胆碱酯酶）抑制剂、EC 3.1.1.8（胆碱酯酶）抑制剂、EC 2.7.11.10（IκB激酶）抑制剂、EC 2.1.1.122 [(S)-四氢原小檗碱N-甲基转移酶]抑制剂、抗衰老剂和代谢物。
一种来自北美黄连（Hydrastis canadensis L.，小檗科）的生物碱。它也存在于许多其他植物中。小檗碱注射给药毒性相对较高，但口服可用于治疗多种寄生虫和真菌感染以及作为止泻药。
小檗碱是一种季铵化合物，存在于多种植物产品中，包括北美黄连、小檗和俄勒冈葡萄。据称，小檗碱具有抗氧化和抗菌特性，可用于治疗多种疾病，包括肥胖、糖尿病、高脂血症、心力衰竭、幽门螺杆菌感染和结肠腺瘤预防。小檗碱治疗期间未发现血清转氨酶升高，也未发现临床上明显的肝损伤病例。
据报道，小檗碱存在于防己、峨眉黄连和其他有相关数据的生物体中。
小檗碱是异喹啉生物碱的季铵盐，也是多种中药的活性成分，具有潜在的抗肿瘤、放射增敏、抗炎、降血脂和抗糖尿病活性。尽管小檗碱发挥作用的机制尚未完全阐明，但给药后，该药物似乎能抑制多种蛋白质的活化和/或调节多种参与肿瘤发生和炎症的基因的表达，包括但不限于转录因子核因子-κB (NF-κB)、髓系细胞白血病1 (Mcl-1)、B细胞淋巴瘤2 (Bcl-2)、B细胞淋巴瘤-超大 (Bcl-xl)、环氧合酶 (COX)-2、肿瘤坏死因子 (TNF)、白细胞介素 (IL)-6、IL-12、诱导型一氧化氮合酶 (iNOS)、细胞间黏附分子-1 (ICAM-1)、E-选择素、单核细胞趋化蛋白-1 (MCP-1)、CXC基序趋化因子2 (CXCL2)、细胞周期蛋白D1、激活蛋白 (AP-1)。缺氧诱导因子 1 (HIF-1)、信号转导和转录激活因子 3 (STAT3)、过氧化物酶体增殖激活受体 (PPAR)、芳香胺 N-乙酰转移酶 (NAT) 以及 DNA 拓扑异构酶 I 和 II。基因表达的调控可能诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡，并抑制癌细胞增殖。此外，小檗碱还能调节脂质和葡萄糖代谢。
小檗碱是一种从北美黄连 (Hydrastis canadensis L.)（小檗科）中提取的生物碱。它也存在于许多其他植物中。注射给药毒性相对较大，但口服可用于治疗各种寄生虫和真菌感染以及作为止泻药。
另见：北美黄连（部分）；刺毛小檗茎（部分）。

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1.作用机制： - 抗肿瘤：通过激活 caspase-3 和 Bax/Bcl-2 失衡诱导结直肠腺癌细胞凋亡 [1]
- 抗菌：通过靶向 FtsZ 聚合和环化抑制细菌细胞分裂 [3]
- 神经保护：通过上调 HO-1 和减少 ROS 保护多巴胺能神经元免受 6-OHDA 损伤 [5]
- 代谢调节：通过上调 GLUT4 提高胰岛素敏感性，并通过抑制胆固醇合成降低血脂 [6]
2. 剂量优化原理： - 开发小檗碱有机酸盐（例如柠檬酸盐）旨在通过提高水溶性和减少肠道代谢来增强口服生物利用度（18.2% 对比盐酸盐的 6.5%）[2]

C20H18NO4

336.3612

336.123

2086-83-1

Berberine chloride hydrate;68030-18-2;Berberine chloride;633-65-8;Berberine sulfate;633-66-9

2353

Solid

204-206ºC (dec.)

Chinese herb Huanglian

-0.99

40.8

0

4

2

25

488

0

O1C([H])([H])OC2=C1C([H])=C1C(=C2[H])C2C([H])=C3C([H])=C([H])C(=C(C3=C([H])[N+]=2C([H])([H])C1([H])[H])OC([H])([H])[H])OC([H])([H])[H]

YBHILYKTIRIUTE-UHFFFAOYSA-N

InChI=1S/C20H18NO4/c1-22-17-4-3-12-7-16-14-9-19-18(24-11-25-19)8-13(14)5-6-21(16)10-15(12)20(17)23-2/h3-4,7-10H,5-6,11H2,1-2H3/q+1

16,17-dimethoxy-5,7-dioxa-13-azoniapentacyclo[11.8.0.02,10.04,8.015,20]henicosa-1(13),2,4(8),9,14,16,18,20-octaene

Natural Yellow 18; Umbellatine; Berberin; Berbericine; Majarine; Thalsine; Umbellatin;

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

DMSO: > 10 mM

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

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注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

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口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

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注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。