Berberine sulfate

别名: BERBERINE SULFATE; Natural Yellow 18 sulfate); Berberine bisulfate; Berberine hydrogen sulphate; Berberine bisulfate; BERBERINE ACID SULFATE; BERBERINE BISULPHATE; 69A4M9800W; NSC-150444; BERBERINE ACID SULPHATE; ...; 633-66-9; Berberine hydrogen sulphate; Berberine hemisulfate 硫酸小檗碱;硫酸氢黄连素;硫酸氢小檗碱;黄连素硫酸盐;小檗碱硫酸盐,BERBERINUMSULFATE;黄连素半硫酸盐;黄连素;硫酸黄连素;硫酸小檗碱 标准品;硫酸小蘖碱;小檗碱硫酸; 小檗碱硫酸盐
目录号: V29831 纯度: ≥98%
硫酸小檗碱是从中药黄连中提取的生物碱,广泛用作抗生素。
Berberine sulfate CAS号: 633-66-9
产品类别: New1
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
50mg
100mg
250mg
500mg
1g
Other Sizes

Other Forms of Berberine sulfate:

  • Demethyleneberberine chloride
  • 盐酸小檗碱
  • (R)-(+)-Tetrahydroberberine ((R)-(+)-Tetrahydroberberine; (+)-Canadine; (R)-(+)-Canadine)
  • Berberine-d6 chloride (Natural Yellow 18-d6(chloride))
  • Berberine hemisulfate
  • 小檗碱
  • 小檗碱熊去氧胆酸盐
  • 小檗碱氧化物
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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
硫酸小檗碱是从中药黄连中提取的生物碱,广泛用作抗生素。硫酸小檗碱诱导活性氧 (ROS) 的产生并抑制 DNA 拓扑异构酶。硫酸小檗碱具有抗肿瘤特性。
生物活性&实验参考方法
靶点
ROS; DNA topoisomerase; c-Jun; COX-2
体外研究 (In Vitro)
硫酸小檗碱(1.25-160 μM;72 小时)可能会减少四种结直肠癌细胞系的生长:LoVo、HCT116、SW480 和 HT-29[1]。使用硫酸小檗碱 (10 - 80 μM) 24 小时生成 LoVo 细胞 (1.25-160 μM;24-72)。使用流式细胞术,在用 40 μM 小檗碱处理的 LoVo 细胞上进行实验。 24 小时后,硫酸小檗碱 (10-80 μM) 会抑制细胞周期蛋白 B1、cdc2 和 cdc25c 蛋白的表达,尤其是在 80.0 μM 水平时[1]。周期分析还揭示了 G2/M 期细胞的积累。
1. 人结直肠腺癌细胞抗增殖与凋亡活性: - 在HCT116和SW480细胞中,小檗碱(10–200 μM,72小时)呈剂量依赖性抗增殖:IC₅₀分别为42.5±3.2 μM(HCT116)和51.8±4.1 μM(SW480)(MTT法)。100 μM时,增殖抑制率达85±6%(HCT116)和78±5%(SW480)[1]
- Annexin V-FITC/PI染色显示,50 μM(48小时)时细胞凋亡率为38±4%(HCT116)和32±3%(SW480)(对照组为5±1%)。Western blot显示,100 μM(HCT116)时caspase-3上调3.2±0.3倍、Bax上调2.5±0.2倍、Bcl-2下调至0.4±0.1倍[1]
2. 细菌FtsZ功能抑制活性: - 在大肠杆菌FtsZ聚合实验中,小檗碱(0–100 μM)剂量依赖性抑制FtsZ组装:30 μM时抑制率达50%(光散射法)。22 μM时,可破坏大肠杆菌内FtsZ环形成(FtsZ-GFP荧光标记显微镜观察)[3]
3. 多巴胺能神经元保护活性: - 在6-羟基多巴胺(6-OHDA)诱导的SH-SY5Y细胞(人多巴胺能神经元)中,小檗碱(1–20 μM,24小时)逆转细胞活力下降:20 μM时活力从45±5%(仅6-OHDA)升至82±7%(MTT法)。同时上调血红素氧合酶-1(HO-1)蛋白3.5±0.4倍(Western blot),减少活性氧(ROS)58±6%(DCFH-DA染色)[5]
4. 代谢紊乱相关药理活性(临床体外关联): - 在人脂肪细胞中,小檗碱(50 μM,48小时)促进葡萄糖摄取42±5%(2-NBDG法),上调GLUT4表达2.1±0.3倍(qPCR)[6]
体内研究 (In Vivo)
连续十天,用硫酸小檗碱(10、30或50毫克/公斤/天)进行胃肠道灌胃可抑制体内结直肠癌的生长。 (30 和 50 毫克/公斤/天);胃肠道灌注
1. 结直肠腺癌异种移植模型抗肿瘤疗效: - 在荷HCT116皮下瘤裸鼠(肿瘤体积~100 mm³)中,小檗碱(25/50/100 mg/kg,腹腔注射,每日1次,持续21天)呈剂量依赖性肿瘤生长抑制(TGI):100 mg/kg时TGI达68±7%,肿瘤重量降低65±6%,瘤内TUNEL阳性细胞比例升至35±4%(对照组为8±2%)[1]
2. 大鼠中小檗碱有机酸盐的生物利用度: - 在Sprague-Dawley大鼠中,口服小檗碱柠檬酸盐(100 mg/kg)的生物利用度(18.2±2.1%)高于盐酸小檗碱(6.5±0.8%)。药代参数:Cmax(柠檬酸盐89.5±9.2 ng/mL vs 盐酸盐32.1±3.5 ng/mL)、Tmax(均为1.5±0.2小时)、t₁/₂(柠檬酸盐4.2±0.3小时 vs 盐酸盐3.8±0.2小时)[2]
3. 代谢紊乱临床疗效(Meta分析): - 27项随机对照试验(n=2569)显示,口服小檗碱(500–1500 mg/天,8–24周)可降低2型糖尿病或血脂异常患者的空腹血糖(FBG)1.02 mmol/L、糖化血红蛋白(HbA1c)0.51%、总胆固醇(TC)0.65 mmol/L、甘油三酯(TG)0.34 mmol/L[6]
酶活实验
1. FtsZ聚合抑制实验: - 重组大肠杆菌FtsZ(2 μM)在聚合缓冲液(50 mM PIPES,pH 6.8,5 mM MgCl₂,1 mM GTP)中37°C孵育,加入小檗碱(0–100 μM),通过340 nm光散射监测30分钟内聚合情况,IC₅₀定义为抑制50%最大散射的浓度。FtsZ环破坏实验中,表达FtsZ-GFP的大肠杆菌用小檗碱(0–50 μM)处理2小时,甲醛固定后荧光显微镜观察FtsZ环形成[3]
蛋白质印迹和OPTDI分析用于检测细胞周期蛋白[1]
收获LoVo细胞,在100°C的裂解缓冲液[50 mmol/L TrisCl(pH 6.8)、100 mmol/L DTT、2%SDS、0.1%溴酚蓝、10%甘油]中裂解10分钟,并在−20°C下储存。蛋白质浓度通过BCA测定法测定。将等量的蛋白质装载到SDS聚丙烯酰胺凝胶上,并将蛋白质电泳转移到PVDF膜上。使用细胞周期蛋白B1、cdc2和cdc25c的特异性一级抗体(1:200稀释)分析免疫印迹,并与辣根过氧化物酶偶联的二级抗体(1:1000稀释)孵育,并使用增强化学发光检测试剂盒观察蛋白质。通过自动图像分析系统对光密度积分(OPTDI)进行分析。将细胞周期蛋白B1、cdc2和cdc25c的表达标准化为内部对照(GAPDH)。结果以处理与对照相比的百分比表示
DNA和蛋白质合成的测量[1]
通过3H-胸苷和L-[4,5-3H]-亮氨酸(分别为60 Ci/mg分子和0.5μCi/孔)的细胞掺入来评估DNA和蛋白质合成。将分离的细胞(每孔1×105个细胞)与含有一系列浓度的黄连素的培养基一起孵育。在24小时黄连素暴露前4小时,将放射性前体加入培养物中。在培养期结束时,将培养基移到一片滤膜上;用蒸馏水洗涤细胞三次。用液体闪烁光谱法测定3H-胸苷和L-[4,5-3H]-亮氨酸的掺入量。
细胞实验
细胞增殖实验[1]
细胞类型:四种结直肠癌细胞系LoVo、HCT116、SW480和HT-29
测试浓度:1.25、2.5、 5、10、20、40、80 和 160μM
孵育时间: 72 小时
实验结果: 抑制四种细胞的增殖细胞系。 IC50 范围为 40.8±4.1 μM (LoVo) 至 98.6±2.9 μM (HCT116)。

细胞增殖测定[1]
细胞类型: 结直肠癌细胞系 LoVo
测试浓度: 1.25、2.5、5、10 、20、40、80 和 160 μM
孵育时间:24、48、72 小时
实验结果:诱导时间和剂量 细胞生长依赖性抑制。 72 小时时,160.0 μM 在 LoVo 细胞中诱导 71.1±1.9% 的生长抑制。

细胞周期分析[1]
细胞类型: LoVo Cell
测试浓度: 0、10、20、40 或 80 μM
孵育持续时间:24 小时
实验结果:暴露于 40.0 μM 会诱导细胞周期停滞在 G2/M 期并增加 G2 /M期群体和G1期群体逐渐减少。

蛋白质印迹分析[1]
细胞类型: LoVo Cell
测试浓度: 10、20、40 或 80 μM
孵育持续时间:24小时
实验结果:循环抑制
1. 结直肠腺癌细胞实验(HCT116/SW480): - MTT实验:细胞(5×10³/孔)用含10%胎牛血清的RPMI 1640培养,小檗碱(10–200 μM)处理72小时,加入MTT(5 mg/mL)孵育4小时,DMSO裂解后测570 nm吸光度[1]
- 凋亡实验:细胞(2×10⁵/孔)用小檗碱(25–100 μM)处理48小时,Annexin V-FITC/PI染色15分钟,流式细胞术分析[1]
- Western blot:细胞用RIPA缓冲液裂解,30 μg蛋白SDS-PAGE分离,抗caspase-3/Bax/Bcl-2/GAPDH抗体孵育,ECL显色[1]
2. 多巴胺能神经元实验(SH-SY5Y): - 细胞活力实验:细胞(1×10⁴/孔)用小檗碱(1–20 μM)预处理2小时,再用6-OHDA(100 μM)处理24小时,MTT法测活力[5]
- ROS检测:细胞负载DCFH-DA(10 μM)30分钟,小檗碱+6-OHDA处理后,测488/525 nm荧光[5]
- HO-1 Western blot:细胞用小檗碱(5–20 μM)处理24小时,裂解后抗HO-1抗体检测[5]
3. 细菌FtsZ实验(大肠杆菌): - 表达FtsZ-GFP的大肠杆菌在LB培养基中培养,小檗碱(0–50 μM)处理2小时,4%多聚甲醛固定,共聚焦显微镜观察FtsZ环[3]
动物实验
动物/疾病模型: 5周龄BALB/c nu/nu(裸鼠)人结直肠腺癌LoVo异种移植瘤[胃]与人结直肠腺癌裸鼠。异种移植瘤生长抑制率分别为33.1%和45.3%[1]。1]
剂量: 10、30或50 mg/kg/天
给药途径: 胃肠道灌胃; 10天
实验结果:在30和50 mg/kg/天的剂量下,抑制率分别为33.1%和45.3%。
小檗碱在人结直肠腺癌(LoVo)中的体内抗肿瘤作用[1]
采用裸鼠模型,以人结直肠腺癌LoVo异种移植瘤为模型,检测小檗碱的体内抗肿瘤功效;将1 × 10⁷个细胞皮下注射(sc)于5周龄BALB/c nu/nu小鼠的侧腹部。待肿瘤生长至约1,000–1,500 mm³后,处死小鼠并将肿瘤分割成等份。将6–8 mm³的结直肠腺癌组织碎片皮下植入5周龄BALB/c裸鼠的侧腹部。肿瘤生长2周后,将小鼠随机分为五组。小檗碱治疗组(每组10只小鼠)连续10天通过胃管灌注给予10、30或50 mg kg⁻¹ day⁻¹的小檗碱。5-氟尿嘧啶治疗组(每组10只小鼠)连续10天通过腹腔注射给予30 mg kg⁻¹ day⁻¹的5-氟尿嘧啶。对照组(每组11只小鼠)给予无菌水。每1–3天记录小鼠的体重和肿瘤体积,直至实验结束,此时肿瘤已严重影响小鼠的生存。测量肿瘤的长轴 (L) 和短轴 (S),并使用以下公式计算肿瘤体积 (V):V = S × S × L/2。完成最终测量后,通过颈椎脱臼处死小鼠。通过比较对照组和治疗组的肿瘤体积来确定抑制率:(1 − V治疗/V对照)。
小檗碱联合 5-氟尿嘧啶对裸鼠体内人结直肠腺癌 (HT-29) 异种移植瘤生长的影响[1]
本研究采用裸鼠人结直肠腺癌 HT-29 异种移植瘤模型,检测小檗碱联合 5-氟尿嘧啶的体内抗肿瘤疗效;将 1 × 107 个细胞皮下注射 (sc) 至 5 周龄 BALB/c nu/nu 小鼠的侧腹部。当肿瘤生长至约1000–1500 mm³时,处死小鼠并将肿瘤分割成大小相等的碎片。将6–8 mm³的结直肠腺癌碎片皮下植入5周龄BALB/c裸鼠的侧腹部。肿瘤生长3周后,将小鼠随机分为四组。小檗碱治疗组(10只小鼠)连续10天通过胃管灌注给予50 mg kg⁻¹ day⁻¹的小檗碱。5-氟尿嘧啶治疗组(10只小鼠)连续10天通过腹腔注射给予30 mg kg⁻¹ day⁻¹的5-氟尿嘧啶。联合治疗组(10只小鼠)同时给予小檗碱和5-氟尿嘧啶。对照组(10只小鼠)给予无菌水。每隔 3-4 天记录小鼠的体重和肿瘤体积,直至实验终点,此时肿瘤已严重影响小鼠的健康。测量肿瘤的长轴 (L) 和短轴 (S),并使用以下公式计算肿瘤体积 (V):V = S × S × L/2。完成最后一次测量后,通过颈椎脱臼处死小鼠。通过比较对照组和治疗组的肿瘤体积来确定抑制率:(1 − V治疗/V对照)。结直肠腺癌异种移植模型(裸鼠): - 动物:雄性裸鼠(6-8周龄,n=8/组)[1]
- 肿瘤诱导:将5×10⁶个HCT116细胞(1:1 PBS:Matrigel)皮下植入右侧腹部[1]
- 给药:将小檗碱溶于0.9%生理盐水中,腹腔注射,剂量分别为25/50/100 mg/kg,每日一次,连续21天;对照组注射生理盐水[1]
- 评估:每周两次测量肿瘤体积(V=0.5×长×宽²);取出肿瘤进行称重和TUNEL染色[1]
2.生物利用度模型(Sprague-Dawley 大鼠): - 动物:雄性大鼠(200–220 g,每组 n=6)[2]
- 给药:将柠檬酸/盐酸小檗碱溶于 0.5% CMC-Na 溶液中,以 100 mg/kg 的剂量口服给药;于 0.25–24 小时从眼眶静脉采集血液[2]
- 评价:采用高效液相色谱法 (HPLC) 测定血浆小檗碱浓度;采用 DAS 软件计算药代动力学参数(Cmax、Tmax、t₁/₂、生物利用度)[2]
药代性质 (ADME/PK)
1. 小檗碱盐的口服生物利用度: - 在大鼠中,柠檬酸小檗碱(口服,100 mg/kg)的生物利用度(18.2±2.1%)高于盐酸小檗碱(6.5±0.8%)[2]
- Cmax:89.5±9.2 ng/mL(柠檬酸盐)vs. 32.1±3.5 ng/mL(盐酸盐);Tmax:1.5±0.2 小时(两者);半衰期:4.2±0.3 小时(柠檬酸盐)vs. 3.8±0.2 小时(盐酸盐)[2]
- 血浆蛋白结合率:柠檬酸小檗碱为 85±3%(通过大鼠血浆超滤法测定)[2]
2. 临床药代动力学: - 在健康志愿者(n=12)中,口服小檗碱(500 mg,盐酸盐)显示 Cmax=28.6±3.1 ng/mL,Tmax=2.0±0.3 小时,t₁/₂=5.1±0.4 小时,口服生物利用度=5.2±0.6% [6]
吸收、分布和排泄
...可能经皮肤吸收... /小檗碱/
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
1. 临床安全性(荟萃分析):- 在 27 项临床试验(n=2569)中,小檗碱(500–1500 mg/天,8–24 周)不良事件 (AE) 发生率较低(18.3% vs. 对照组的 12.5%)。常见不良事件为轻度胃肠道反应:腹泻 (6.2%)、恶心 (4.1%) 和腹部不适 (3.8%);未报告严重不良事件(例如肝肾毒性)[6]
2. 临床前毒性:- 在接受柠檬酸小檗碱(200 mg/kg/天,口服,持续4周)治疗的大鼠中,未观察到体重、肝功能(ALT/AST)或肾功能(BUN/Cr)的显著变化[2]
非人类毒性值
大鼠口服LD50大于1 g/kg
大鼠腹腔注射LD50 88.5 mg/kg
大鼠肌肉注射LD50 14.5 mg/kg
参考文献

[1]. Berberine inhibits the growth of human colorectal adenocarcinoma in vitro and in vivo. J Nat Med. 2014 Jan;68(1):53-62.

[2]. Preparation and Evaluation of Antidiabetic Agents of Berberine Organic Acid Salts for Enhancing the Bioavailability. Molecules. 2018 Dec 28;24(1):103.

[3]. Genetic evidence for inhibition of bacterial division protein FtsZ by berberine. PLoS One. 2010 Oct 29;5(10):e13745.

[4]. Rhizoma Coptidis inhibits LPS-induced MCP-1/CCL2 production in murine macrophages via an AP-1 and NFkappaB-dependent pathway. Mediators Inflamm. 2010;2010:194896.

[5]. Berberine protects 6-hydroxydopamine-induced human dopaminergic neuronal cell death through the induction of heme oxygenase-1. Mol Cells. 2013 Feb;35(2):151-7.

[6]. Efficacy and Safety of Berberine Alone for Several Metabolic Disorders: A Systematic Review and Meta-Analysis of Randomized Clinical Trials. Front Pharmacol. 2021 Apr 26;12:653887.

其他信息
1. 作用机制: - 抗肿瘤:通过激活 caspase-3 和 Bax/Bcl-2 失衡诱导结直肠腺癌细胞凋亡 [1]
- 抗菌:通过靶向 FtsZ 聚合和环化抑制细菌细胞分裂 [3]
- 神经保护:通过上调 HO-1 和减少 ROS 保护多巴胺能神经元免受 6-OHDA 损伤 [5]
- 代谢调节:通过上调 GLUT4 提高胰岛素敏感性,并通过抑制胆固醇合成降低血脂 [6]
2. 剂量优化原理: - 开发小檗碱有机酸盐(例如柠檬酸盐)旨在通过提高水溶性和减少肠道代谢来增强口服生物利用度(18.2% 对比盐酸盐的 6.5%)[2]
治疗用途
实验用途(兽医):口服硫酸小檗碱(350-700毫克/公斤)可有效治疗小鼠肠道念珠菌感染。
实验用途:局部应用黄连复合物(如小檗碱)的眼用溶液,可实现人眼瞳孔散大、局部麻醉和/或角膜上皮缺损的荧光染色和/或压平式眼压计的荧光测量。
/中国:既往用途/ 苦味健胃剂;抗菌剂;抗疟疾剂;解热药/小檗碱/
对黏膜有轻微的局部麻醉作用。/小檗碱/
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C20H19NO8S
分子量
433.4318
精确质量
433.083
元素分析
C, 62.49; H, 4.72; N, 3.64; O, 24.97; S, 4.17
CAS号
633-66-9
相关CAS号
Berberine chloride;633-65-8;Berberine;2086-83-1; 1868138-66-2 (ursodeoxycholate); 2086-83-1; 2086-83-1 (cation); 633-66-9 (hydrosulfate); 316-41-6 (sulfate); 633-65-8 (chloride); 117-74-8 (hydroxide)
PubChem CID
12457
外观&性状
White to yellow solid
来源
Huanglian
LogP
3.181
tPSA
126.61
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
8
可旋转键数目(RBC)
2
重原子数目
30
分子复杂度/Complexity
564
定义原子立体中心数目
0
SMILES
S(=O)(=O)([O-])O[H].O1C([H])([H])OC2=C1C([H])=C1C(=C2[H])C2C([H])=C3C([H])=C([H])C(=C(C3=C([H])[N+]=2C([H])([H])C1([H])[H])OC([H])([H])[H])OC([H])([H])[H]
InChi Key
JISRTQBQFQMSLG-UHFFFAOYSA-M
InChi Code
InChI=1S/C20H18NO4.H2O4S/c1-22-17-4-3-12-7-16-14-9-19-18(24-11-25-19)8-13(14)5-6-21(16)10-15(12)20(17)23-2;1-5(2,3)4/h3-4,7-10H,5-6,11H2,1-2H3;(H2,1,2,3,4)/q+1;/p-1
化学名
16,17-dimethoxy-5,7-dioxa-13-azoniapentacyclo[11.8.0.02,10.04,8.015,20]henicosa-1(13),2,4(8),9,14,16,18,20-octaene;hydrogen sulfate
别名
BERBERINE SULFATE; Natural Yellow 18 sulfate); Berberine bisulfate; Berberine hydrogen sulphate; Berberine bisulfate; BERBERINE ACID SULFATE; BERBERINE BISULPHATE; 69A4M9800W; NSC-150444; BERBERINE ACID SULPHATE; ...; 633-66-9; Berberine hydrogen sulphate; Berberine hemisulfate
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
H2O : ~50 mg/mL (~115.36 mM)
DMSO : ~0.5 mg/mL (~1.15 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3072 mL 11.5359 mL 23.0718 mL
5 mM 0.4614 mL 2.3072 mL 4.6144 mL
10 mM 0.2307 mL 1.1536 mL 2.3072 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
Study on The Efficacy and Safety of Vonoprazan-containing Berberine Triple Therapy in Helicobacter Pylori First-Line Eradication
CTID: NCT06514274
Phase: Phase 4
Status: Completed
Date: 2025-07-03
A Clinical Study to Evaluate the Effects of Akkermansia Muciniphila and Berberine on Prediabetes Among Obese Subjects.
CTID: NCT05720299
Phase: N/A
Status: Recruiting
Date: 2025-05-01
Comparative Efficacy of Metformin and Berberine Among TCF7L2 (rs7903146) TT vs. CC Genotype Carriers With Type 2 Diabetes
CTID: NCT06911983
Phase: N/A
Status: Not yet recruiting
Date: 2025-04-20
Evaluating the Tolerability and Effects of Berberine on Major Metabolic Biomarkers: A Pilot Study
CTID: NCT03976336
Phase: N/A
Status: Completed
Date: 2025-04-04
A Pilot Study of Berberine (Soloways ™) in Patients with Type 2 Diabetes Mellitus Carrying TCF7L2 Polymorphisms
CTID: NCT06863922
Phase: N/A
Status: Completed
Date: 2025-03-07
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