Berberine hemisulfate

别名: Natural Yellow 18 hemisulfate 硫酸黄连素;硫酸黄连素水合物;Berberine Sulfate Hydrate 硫酸黄连素水合物;硫酸黄连素(硫酸小檗碱);硫酸小檗碱;硫酸小檗碱(RG);小檗碱半硫酸盐 标准品;硫酸-5,6-二氢-9,10-二甲氧基苯并(G)1,3-苯并二恶茂(5,6-A)喹嗪
目录号: V88459 纯度: ≥98%
小檗碱半硫酸盐是小檗碱的半硫酸盐形式。
Berberine hemisulfate CAS号: 316-41-6
产品类别: Topoisomerase
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
50mg
100mg
Other Sizes

Other Forms of Berberine hemisulfate:

  • 小檗碱
  • 小檗碱氧化物
  • 小檗碱熊去氧胆酸盐
  • 盐酸小檗碱
  • 硫酸小檗碱
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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
小檗碱半硫酸盐是小檗碱的半硫酸盐形式。小檗碱半硫酸盐是一种可从中草药黄连中分离出来的生物碱。小檗碱半硫酸盐具有抗炎、抗菌、抗肿瘤、心脏保护和神经保护作用。
生物活性&实验参考方法
靶点
ROS; DNA topoisomerase; c-Jun; COX-2
体外研究 (In Vitro)
小檗碱硫酸盐通过抑制细胞分裂蛋白(FtsZ)或与DNA/RNA结合并造成DNA/RNA损伤而发挥抗菌活性[3]。小檗碱硫酸盐通过抑制TNF-α及其下游通路AP-1和NF-kB的活化而发挥抗炎活性[4]。小檗碱硫酸盐通过抑制活性氧(ROS)的产生和胱天蛋白酶的活化,激活PI3K/Akt信号通路并上调血红素加氧酶-1(HO-1)的表达而发挥神经保护活性[5]。小檗碱硫酸盐通过调节脂质和抑制胰岛素抵抗来改善代谢疾病[6]。 硫酸小檗碱(1.25-160 μM;72 小时)可能会减少四种结直肠癌细胞系的生长:LoVo、HCT116、SW480 和 HT-29[1]。使用硫酸小檗碱 (10 - 80 μM) 24 小时生成 LoVo 细胞 (1.25-160 μM;24-72)。使用流式细胞术,在用 40 μM 小檗碱处理的 LoVo 细胞上进行实验。 24 小时后,硫酸小檗碱 (10-80 μM) 会抑制细胞周期蛋白 B1、cdc2 和 cdc25c 蛋白的表达,尤其是在 80.0 μM 水平时[1]。周期分析还揭示了 G2/M 期细胞的积累。
1. 人结直肠腺癌细胞抗增殖与凋亡活性: - 在HCT116和SW480细胞中,小檗碱(10–200 μM,72小时)呈剂量依赖性抗增殖:IC₅₀分别为42.5±3.2 μM(HCT116)和51.8±4.1 μM(SW480)(MTT法)。100 μM时,增殖抑制率达85±6%(HCT116)和78±5%(SW480)[1]
- Annexin V-FITC/PI染色显示,50 μM(48小时)时细胞凋亡率为38±4%(HCT116)和32±3%(SW480)(对照组为5±1%)。Western blot显示,100 μM(HCT116)时caspase-3上调3.2±0.3倍、Bax上调2.5±0.2倍、Bcl-2下调至0.4±0.1倍[1]
2. 细菌FtsZ功能抑制活性: - 在大肠杆菌FtsZ聚合实验中,小檗碱(0–100 μM)剂量依赖性抑制FtsZ组装:30 μM时抑制率达50%(光散射法)。22 μM时,可破坏大肠杆菌内FtsZ环形成(FtsZ-GFP荧光标记显微镜观察)[3]
3. 多巴胺能神经元保护活性: - 在6-羟基多巴胺(6-OHDA)诱导的SH-SY5Y细胞(人多巴胺能神经元)中,小檗碱(1–20 μM,24小时)逆转细胞活力下降:20 μM时活力从45±5%(仅6-OHDA)升至82±7%(MTT法)。同时上调血红素氧合酶-1(HO-1)蛋白3.5±0.4倍(Western blot),减少活性氧(ROS)58±6%(DCFH-DA染色)[5]
4. 代谢紊乱相关药理活性(临床体外关联): - 在人脂肪细胞中,小檗碱(50 μM,48小时)促进葡萄糖摄取42±5%(2-NBDG法),上调GLUT4表达2.1±0.3倍(qPCR)[6]
体内研究 (In Vivo)
连续十天,用硫酸小檗碱(10、30或50毫克/公斤/天)进行胃肠道灌胃可抑制体内结直肠癌的生长。 (30 和 50 毫克/公斤/天);胃肠道灌注
1. 结直肠腺癌异种移植模型抗肿瘤疗效: - 在荷HCT116皮下瘤裸鼠(肿瘤体积~100 mm³)中,小檗碱(25/50/100 mg/kg,腹腔注射,每日1次,持续21天)呈剂量依赖性肿瘤生长抑制(TGI):100 mg/kg时TGI达68±7%,肿瘤重量降低65±6%,瘤内TUNEL阳性细胞比例升至35±4%(对照组为8±2%)[1]
2. 大鼠中小檗碱有机酸盐的生物利用度: - 在Sprague-Dawley大鼠中,口服小檗碱柠檬酸盐(100 mg/kg)的生物利用度(18.2±2.1%)高于盐酸小檗碱(6.5±0.8%)。药代参数:Cmax(柠檬酸盐89.5±9.2 ng/mL vs 盐酸盐32.1±3.5 ng/mL)、Tmax(均为1.5±0.2小时)、t₁/₂(柠檬酸盐4.2±0.3小时 vs 盐酸盐3.8±0.2小时)[2]
3. 代谢紊乱临床疗效(Meta分析): - 27项随机对照试验(n=2569)显示,口服小檗碱(500–1500 mg/天,8–24周)可降低2型糖尿病或血脂异常患者的空腹血糖(FBG)1.02 mmol/L、糖化血红蛋白(HbA1c)0.51%、总胆固醇(TC)0.65 mmol/L、甘油三酯(TG)0.34 mmol/L[6]
酶活实验
1. FtsZ聚合抑制实验: - 重组大肠杆菌FtsZ(2 μM)在聚合缓冲液(50 mM PIPES,pH 6.8,5 mM MgCl₂,1 mM GTP)中37°C孵育,加入小檗碱(0–100 μM),通过340 nm光散射监测30分钟内聚合情况,IC₅₀定义为抑制50%最大散射的浓度。FtsZ环破坏实验中,表达FtsZ-GFP的大肠杆菌用小檗碱(0–50 μM)处理2小时,甲醛固定后荧光显微镜观察FtsZ环形成[3]
蛋白质印迹和OPTDI分析用于检测细胞周期蛋白[1]
收获LoVo细胞,在100°C的裂解缓冲液[50 mmol/L TrisCl(pH 6.8)、100 mmol/L DTT、2%SDS、0.1%溴酚蓝、10%甘油]中裂解10分钟,并在−20°C下储存。蛋白质浓度通过BCA测定法测定。将等量的蛋白质装载到SDS聚丙烯酰胺凝胶上,并将蛋白质电泳转移到PVDF膜上。使用细胞周期蛋白B1、cdc2和cdc25c的特异性一级抗体(1:200稀释)分析免疫印迹,并与辣根过氧化物酶偶联的二级抗体(1:1000稀释)孵育,并使用增强化学发光检测试剂盒观察蛋白质。通过自动图像分析系统对光密度积分(OPTDI)进行分析。将细胞周期蛋白B1、cdc2和cdc25c的表达标准化为内部对照(GAPDH)。结果以处理与对照相比的百分比表示
DNA和蛋白质合成的测量[1]
通过3H-胸苷和L-[4,5-3H]-亮氨酸(分别为60 Ci/mg分子和0.5μCi/孔)的细胞掺入来评估DNA和蛋白质合成。将分离的细胞(每孔1×105个细胞)与含有一系列浓度的黄连素的培养基一起孵育。在24小时黄连素暴露前4小时,将放射性前体加入培养物中。在培养期结束时,将培养基移到一片滤膜上;用蒸馏水洗涤细胞三次。用液体闪烁光谱法测定3H-胸苷和L-[4,5-3H]-亮氨酸的掺入量。
细胞实验
细胞增殖实验[1]
细胞类型:四种结直肠癌细胞系LoVo、HCT116、SW480和HT-29
测试浓度:1.25、2.5、 5、10、20、40、80 和 160μM
孵育时间: 72 小时
实验结果: 抑制四种细胞的增殖细胞系。 IC50 范围为 40.8±4.1 μM (LoVo) 至 98.6±2.9 μM (HCT116)。

细胞增殖测定[1]
细胞类型: 结直肠癌细胞系 LoVo
测试浓度: 1.25、2.5、5、10 、20、40、80 和 160 μM
孵育时间:24、48、72 小时
实验结果:诱导时间和剂量 细胞生长依赖性抑制。 72 小时时,160.0 μM 在 LoVo 细胞中诱导 71.1±1.9% 的生长抑制。

细胞周期分析[1]
细胞类型: LoVo Cell
测试浓度: 0、10、20、40 或 80 μM
孵育持续时间:24 小时
实验结果:暴露于 40.0 μM 会诱导细胞周期停滞在 G2/M 期并增加 G2 /M期群体和G1期群体逐渐减少。

蛋白质印迹分析[1]
细胞类型: LoVo Cell
测试浓度: 10、20、40 或 80 μM
孵育持续时间:24小时
实验结果:循环抑制
1. 结直肠腺癌细胞实验(HCT116/SW480): - MTT实验:细胞(5×10³/孔)用含10%胎牛血清的RPMI 1640培养,小檗碱(10–200 μM)处理72小时,加入MTT(5 mg/mL)孵育4小时,DMSO裂解后测570 nm吸光度[1]
- 凋亡实验:细胞(2×10⁵/孔)用小檗碱(25–100 μM)处理48小时,Annexin V-FITC/PI染色15分钟,流式细胞术分析[1]
- Western blot:细胞用RIPA缓冲液裂解,30 μg蛋白SDS-PAGE分离,抗caspase-3/Bax/Bcl-2/GAPDH抗体孵育,ECL显色[1]
2. 多巴胺能神经元实验(SH-SY5Y): - 细胞活力实验:细胞(1×10⁴/孔)用小檗碱(1–20 μM)预处理2小时,再用6-OHDA(100 μM)处理24小时,MTT法测活力[5]
- ROS检测:细胞负载DCFH-DA(10 μM)30分钟,小檗碱+6-OHDA处理后,测488/525 nm荧光[5]
- HO-1 Western blot:细胞用小檗碱(5–20 μM)处理24小时,裂解后抗HO-1抗体检测[5]
3. 细菌FtsZ实验(大肠杆菌): - 表达FtsZ-GFP的大肠杆菌在LB培养基中培养,小檗碱(0–50 μM)处理2小时,4%多聚甲醛固定,共聚焦显微镜观察FtsZ环[3]
动物实验
动物/疾病模型: 5周龄BALB/c nu/nu(裸鼠)人结直肠腺癌LoVo异种移植瘤[胃]与人结直肠腺癌裸鼠。异种移植瘤生长抑制率分别为33.1%和45.3%[1]。1]
剂量: 10、30或50 mg/kg/天
给药途径: 胃肠道灌胃; 10天
实验结果:在30和50 mg/kg/天的剂量下,抑制率分别为33.1%和45.3%。
小檗碱在人结直肠腺癌(LoVo)中的体内抗肿瘤作用[1]
采用裸鼠模型,以人结直肠腺癌LoVo异种移植瘤为模型,检测小檗碱的体内抗肿瘤功效;将1 × 10⁷个细胞皮下注射(sc)于5周龄BALB/c nu/nu小鼠的侧腹部。待肿瘤生长至约1,000–1,500 mm³后,处死小鼠并将肿瘤分割成等份。将6–8 mm³的结直肠腺癌组织碎片皮下植入5周龄BALB/c裸鼠的侧腹部。肿瘤生长2周后,将小鼠随机分为五组。小檗碱治疗组(每组10只小鼠)连续10天通过胃管灌注给予10、30或50 mg kg⁻¹ day⁻¹的小檗碱。5-氟尿嘧啶治疗组(每组10只小鼠)连续10天通过腹腔注射给予30 mg kg⁻¹ day⁻¹的5-氟尿嘧啶。对照组(每组11只小鼠)给予无菌水。每1–3天记录小鼠的体重和肿瘤体积,直至实验结束,此时肿瘤已严重影响小鼠的生存。测量肿瘤的长轴 (L) 和短轴 (S),并使用以下公式计算肿瘤体积 (V):V = S × S × L/2。完成最终测量后,通过颈椎脱臼处死小鼠。通过比较对照组和治疗组的肿瘤体积来确定抑制率:(1 − V治疗/V对照)。
小檗碱联合 5-氟尿嘧啶对裸鼠体内人结直肠腺癌 (HT-29) 异种移植瘤生长的影响[1]
本研究采用裸鼠人结直肠腺癌 HT-29 异种移植瘤模型,检测小檗碱联合 5-氟尿嘧啶的体内抗肿瘤疗效;将 1 × 107 个细胞皮下注射 (sc) 至 5 周龄 BALB/c nu/nu 小鼠的侧腹部。当肿瘤生长至约1000–1500 mm³时,处死小鼠并将肿瘤分割成大小相等的碎片。将6–8 mm³的结直肠腺癌碎片皮下植入5周龄BALB/c裸鼠的侧腹部。肿瘤生长3周后,将小鼠随机分为四组。小檗碱治疗组(10只小鼠)连续10天通过胃管灌注给予50 mg kg⁻¹ day⁻¹的小檗碱。5-氟尿嘧啶治疗组(10只小鼠)连续10天通过腹腔注射给予30 mg kg⁻¹ day⁻¹的5-氟尿嘧啶。联合治疗组(10只小鼠)同时给予小檗碱和5-氟尿嘧啶。对照组(10只小鼠)给予无菌水。每隔 3-4 天记录小鼠的体重和肿瘤体积,直至实验终点,此时肿瘤已严重影响小鼠的健康。测量肿瘤的长轴 (L) 和短轴 (S),并使用以下公式计算肿瘤体积 (V):V = S × S × L/2。完成最后一次测量后,通过颈椎脱臼处死小鼠。通过比较对照组和治疗组的肿瘤体积来确定抑制率:(1 − V治疗/V对照)。结直肠腺癌异种移植模型(裸鼠): - 动物:雄性裸鼠(6-8周龄,n=8/组)[1]
- 肿瘤诱导:将5×10⁶个HCT116细胞(1:1 PBS:Matrigel)皮下植入右侧腹部[1]
- 给药:将小檗碱溶于0.9%生理盐水中,腹腔注射,剂量分别为25/50/100 mg/kg,每日一次,连续21天;对照组注射生理盐水[1]
- 评估:每周两次测量肿瘤体积(V=0.5×长×宽²);取出肿瘤进行称重和TUNEL染色[1]
2.生物利用度模型(Sprague-Dawley 大鼠): - 动物:雄性大鼠(200–220 g,每组 n=6)[2]
- 给药:将柠檬酸/盐酸小檗碱溶于 0.5% CMC-Na 溶液中,以 100 mg/kg 的剂量口服给药;于 0.25–24 小时从眼眶静脉采集血液样本[2]
- 评价:采用高效液相色谱法 (HPLC) 测定血浆小檗碱浓度;采用 DAS 软件计算药代动力学参数(Cmax、Tmax、t₁/₂、生物利用度)[2]
药代性质 (ADME/PK)
1. 小檗碱盐的口服生物利用度: - 在大鼠中,柠檬酸小檗碱(口服,100 mg/kg)的生物利用度(18.2±2.1%)高于盐酸小檗碱(6.5±0.8%)[2]
- Cmax:89.5±9.2 ng/mL(柠檬酸盐)vs. 32.1±3.5 ng/mL(盐酸盐);Tmax:1.5±0.2 小时(两者);半衰期:4.2±0.3 小时(柠檬酸盐)vs. 3.8±0.2 小时(盐酸盐)[2]
- 血浆蛋白结合率:柠檬酸小檗碱为 85±3%(通过大鼠血浆超滤法测定)[2]
2. 临床药代动力学: - 在健康志愿者(n=12)中,口服小檗碱(500 mg,盐酸盐)显示 Cmax=28.6±3.1 ng/mL,Tmax=2.0±0.3 小时,t₁/₂=5.1±0.4 小时,口服生物利用度=5.2±0.6% [6]
吸收、分布和排泄
...可能经皮肤吸收... /小檗碱/
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
1. 临床安全性(荟萃分析):- 在 27 项临床试验(n=2569)中,小檗碱(500–1500 mg/天,8–24 周)不良事件 (AE) 发生率较低(18.3% vs. 对照组的 12.5%)。常见不良事件为轻度胃肠道反应:腹泻 (6.2%)、恶心 (4.1%) 和腹部不适 (3.8%);未报告严重不良事件(例如肝肾毒性)[6]
2. 临床前毒性:- 在接受柠檬酸小檗碱(200 mg/kg/天,口服,持续4周)治疗的大鼠中,未观察到体重、肝功能(ALT/AST)或肾功能(BUN/Cr)的显著变化[2]
非人类毒性值
大鼠口服LD50大于1 g/kg
大鼠腹腔注射LD50 88.5 mg/kg
大鼠肌肉注射LD50 14.5 mg/kg
参考文献

[1]. Berberine inhibits the growth of human colorectal adenocarcinoma in vitro and in vivo. J Nat Med. 2014 Jan;68(1):53-62.

[2]. Preparation and Evaluation of Antidiabetic Agents of Berberine Organic Acid Salts for Enhancing the Bioavailability. Molecules. 2018 Dec 28;24(1):103.

[3]. Genetic evidence for inhibition of bacterial division protein FtsZ by berberine. PLoS One. 2010 Oct 29;5(10):e13745.

[4]. Rhizoma Coptidis inhibits LPS-induced MCP-1/CCL2 production in murine macrophages via an AP-1 and NFkappaB-dependent pathway. Mediators Inflamm. 2010;2010:194896.

[5]. Berberine protects 6-hydroxydopamine-induced human dopaminergic neuronal cell death through the induction of heme oxygenase-1. Mol Cells. 2013 Feb;35(2):151-7.

[6]. Efficacy and Safety of Berberine Alone for Several Metabolic Disorders: A Systematic Review and Meta-Analysis of Randomized Clinical Trials. Front Pharmacol. 2021 Apr 26;12:653887.

其他信息
1. 作用机制: - 抗肿瘤:通过激活 caspase-3 和 Bax/Bcl-2 失衡诱导结直肠腺癌细胞凋亡 [1]
- 抗菌:通过靶向 FtsZ 聚合和环化抑制细菌细胞分裂 [3]
- 神经保护:通过上调 HO-1 和减少 ROS 保护多巴胺能神经元免受 6-OHDA 损伤 [5]
- 代谢调节:通过上调 GLUT4 提高胰岛素敏感性,并通过抑制胆固醇合成降低血脂 [6]
2. 剂量优化原理: - 开发小檗碱有机酸盐(例如柠檬酸盐)旨在通过提高水溶性和减少肠道代谢来增强口服生物利用度(18.2% 对比盐酸盐的 6.5%)[2]
治疗用途
实验用途(兽医):口服硫酸小檗碱(350-700毫克/公斤)可有效治疗小鼠肠道念珠菌感染。
实验用途:局部应用黄连复合物(如小檗碱)的眼用溶液,可实现人眼瞳孔散大、局部麻醉和/或角膜上皮缺损的荧光染色和/或压平式眼压计的荧光测量。
/中国:既往用途/ 苦味健胃剂;抗菌剂;抗疟疾剂;解热药/小檗碱/
对黏膜有轻微的局部麻醉作用。/小檗碱/
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C20H18NO4.1/2O4S
分子量
384.40
精确质量
768.199
CAS号
316-41-6
相关CAS号
2086-83-1 (cation); 117-74-8 (hydroxide); 1868138-66-2 (ursodeoxycholate); 633-65-8 (chloride); 633-66-9 (hydrosulfate); 316-41-6 (sulfate);
PubChem CID
9424
外观&性状
YELLOW CRYSTALS
LogP
5.935
tPSA
170.24
氢键供体(HBD)数目
0
氢键受体(HBA)数目
12
可旋转键数目(RBC)
4
重原子数目
55
分子复杂度/Complexity
551
定义原子立体中心数目
0
SMILES
COC1=C(C2=C[N+]3=C(C=C2C=C1)C4=CC5=C(C=C4CC3)OCO5)OC.COC1=C(C2=C[N+]3=C(C=C2C=C1)C4=CC5=C(C=C4CC3)OCO5)OC.O=S(=O)([O-])[O-]
InChi Key
JISRTQBQFQMSLG-UHFFFAOYSA-L
InChi Code
InChI=1S/C20H18NO4.H2O4S/c1-22-17-4-3-12-7-16-14-9-19-18(24-11-25-19)8-13(14)5-6-21(16)10-15(12)20(17)23-2;1-5(2,3)4/h3-4,7-10H,5-6,11H2,1-2H3;(H2,1,2,3,4)/q+1;/p-2
化学名
16,17-dimethoxy-5,7-dioxa-13-azoniapentacyclo[11.8.0.02,10.04,8.015,20]henicosa-1(13),2,4(8),9,14,16,18,20-octaene;sulfate
别名
Natural Yellow 18 hemisulfate
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6015 mL 13.0073 mL 26.0146 mL
5 mM 0.5203 mL 2.6015 mL 5.2029 mL
10 mM 0.2601 mL 1.3007 mL 2.6015 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
Study on The Efficacy and Safety of Vonoprazan-containing Berberine Triple Therapy in Helicobacter Pylori First-Line Eradication
CTID: NCT06514274
Phase: Phase 4
Status: Completed
Date: 2025-07-03
A Clinical Study to Evaluate the Effects of Akkermansia Muciniphila and Berberine on Prediabetes Among Obese Subjects.
CTID: NCT05720299
Phase: N/A
Status: Recruiting
Date: 2025-05-01
Comparative Efficacy of Metformin and Berberine Among TCF7L2 (rs7903146) TT vs. CC Genotype Carriers With Type 2 Diabetes
CTID: NCT06911983
Phase: N/A
Status: Not yet recruiting
Date: 2025-04-20
Evaluating the Tolerability and Effects of Berberine on Major Metabolic Biomarkers: A Pilot Study
CTID: NCT03976336
Phase: N/A
Status: Completed
Date: 2025-04-04
A Pilot Study of Berberine (Soloways ™) in Patients with Type 2 Diabetes Mellitus Carrying TCF7L2 Polymorphisms
CTID: NCT06863922
Phase: N/A
Status: Completed
Date: 2025-03-07
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