Deflazacort (MDL 458) 中文名称: 地那查可特

别名: MDL 458; Cortax; Decortil; Deflanil; Flezacor; ML-458; ML458; DL-458-IT, L-5458; trade name: Emflaza 地那查可特; 地夫可特; 地氟可特; 地夫可特; Deflazacort 地夫可特; 地夫可特（地那查可特）; 地夫可特,In-house Standard;地夫可特粉;地夫可特杂质;地那查可特地夫可特; (1LΒ,16Β)-21-乙酰氧基-11-羟基-2'-甲基-5'H-娠烷-1,4-二烯并[17,16-D]噁唑-3,20二酮; 地夫可特(地那查可特);去氟可特;地夫可特溶液, 100PPM;地恶唑可特、地拉扎可、去氟可特、地那查可特、地氟可特;地夫可特

目录号: V1709 纯度: ≥98%

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Deflazacort（ML-458；ML458；DL-458-IT，L-5458；Cortax；Decortil；Deflanil；Flezacor；商品名：Emflaza）是一种强效糖皮质激素药物，被批准用作抗炎和免疫抑制剂。

Deflazacort (MDL 458) CAS号: 14484-47-0
产品类别: Calcium Channel

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

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Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

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Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

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J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

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Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述

Deflazacort（ML-458；ML458；DL-458-IT，L-5458；Cortax；Decortil；Deflanil；Flezacor；商品名：Emflaza）是一种强效糖皮质激素药物，被批准用作抗炎药和免疫抑制剂。它于 2017 年获得 FDA 批准用于治疗 5 岁及以上杜氏肌营养不良症 (DMD) 患者。地夫可特是一种无活性的前药，可快速代谢为活性药物 21-去乙酰地夫可特。地夫可特导致胸腺重量显着且相同的减少，表明大鼠中总免疫原性组织显着减少。地夫可特可降低大鼠胸腺重量和每日体重增加。地夫可特降低大鼠肝脏 IFG-I 和 GHR mRNA。

生物活性&实验参考方法

靶点	Glucocorticoid Receptor (GR) [1]
体外研究 (In Vitro)	惰性前药地夫可特快速转化为活性代谢物 21-去乙酰地夫可特。 1.3 小时后，测得最大 21-去乙酰地夫可特浓度，平均值为 116 ng/ml。终末半衰期为1.3小时，平均曲线下面积为280ng/ml.h。泼尼松龙和甲基泼尼松龙的消除速度比 21-去乙酰地夫可特慢得多[1]。在健康志愿者中，口服地夫可特（MDL 458）（30 mg）的抗炎活性与甲基泼尼松龙（16 mg）、泼尼松龙（20 mg）相当，通过检测对促肾上腺皮质激素（ACTH）刺激的血浆皮质醇反应抑制来评估。给药后6小时，地夫可特的皮质醇抑制率为68%，甲基泼尼松龙为70%，泼尼松龙为65%[1] - 在大鼠角叉菜胶诱导的足肿胀模型中，口服地夫可特（MDL 458）（10 mg/kg）表现出剂量依赖性抗炎作用，给药后4小时肿胀体积减少55%，与甲基泼尼松龙（8 mg/kg，肿胀减少58%）效果相近[1]
体内研究 (In Vivo)	地夫可特导致胸腺重量显着且相同的减少，表明大鼠中总免疫原性组织显着减少。地夫可特可降低大鼠胸腺重量和每日体重增加。地夫可特降低大鼠肝脏 IFG-I 和 GHR mRNA。地夫可特 (DFC) 是一种杂环糖皮质激素，具有抗炎活性，但副作用较少。地夫可特和[3H]地塞米松 (DEX) 类似地诱导海马和肝脏中的体内鸟氨酸脱羧酶活性，尽管长期治疗后体重减轻明显较少。地夫可特会引起骨钙素 (OC) 血浆生成率 (PPR) 的剂量依赖性降低。地夫可特和泼尼松龙都会增加绵羊吸收后血浆葡萄糖和血浆钙水平，但它们的效果没有显着差异。与安慰剂治疗相比，地夫可特，特别是与 L-精氨酸联合使用，可以使股四头肌免受损伤诱导的再生（myf5 表达），尽管运动后膜通透性立即增加。单独使用地夫可特可以防止 3 个月后在安慰剂治疗的小鼠中观察到的典型的渐进性功能丧失（以 24 小时内自愿跑的距离来衡量）。地夫可特对 GH 分泌模式的改变不太显着，并且不会对 GH 分泌总量产生负面影响。在健康志愿者中，口服地夫可特（MDL 458）（30 mg）的抗炎活性与甲基泼尼松龙（16 mg）、泼尼松龙（20 mg）相当，通过检测对促肾上腺皮质激素（ACTH）刺激的血浆皮质醇反应抑制来评估。给药后6小时，地夫可特的皮质醇抑制率为68%，甲基泼尼松龙为70%，泼尼松龙为65%[1] - 在大鼠角叉菜胶诱导的足肿胀模型中，口服地夫可特（MDL 458）（10 mg/kg）表现出剂量依赖性抗炎作用，给药后4小时肿胀体积减少55%，与甲基泼尼松龙（8 mg/kg，肿胀减少58%）效果相近[1]
动物实验	地夫可特可显著降低大鼠胸腺重量，表明其可显著减少大鼠体内总免疫原性组织。地夫可特可降低大鼠胸腺重量和每日体重增加。地夫可特可降低大鼠肝脏中IFG-I和GHR mRNA的表达。
药代性质 (ADME/PK)	吸收、分布和排泄口服地夫可特后吸收迅速，1-2小时内达到血药浓度峰值。一项药代动力学研究测得其AUC（曲线下面积）为280 ng/ml·h。口服混悬液和片剂的生物利用度相似。临床研究表明，将地夫可特碾碎后与食物或苹果酱同服，不影响其吸收或生物利用度。地夫可特的主要排泄途径是尿液，约占排泄剂量的70%。剩余剂量（约30%）经粪便排泄。给药后24小时内，药物几乎完全清除。 21-地夫可特约占尿液中药物清除量的18%。一项研究测得其分布容积为204±84 L。根据一项非房室药代动力学研究，其分布容积为114±27 L/h。甲状腺功能减退患者的皮质类固醇清除率增加，甲状腺功能亢进患者的皮质类固醇清除率也增加。可根据甲状腺状态考虑调整剂量。一项针对肌酐清除率≤15 mL/min患者的皮质类固醇清除率研究发现，地夫可特的活性代谢物21-地夫可特与肾清除率正常的患者相似。代谢/代谢物口服后，地夫可特在血浆酯酶的作用下于21位脱乙酰化，生成活性代谢物21-地夫可特。 21-地夫可特随后经CYP3A4进一步代谢为无活性代谢产物。21-羟基地夫可特的代谢十分广泛。地夫可特-21-OH 的代谢产物是地夫可特 6-β-OH。生物半衰期地夫可特的半衰期为 1.1 至 1.9 小时。吸收：口服地夫可特 (MDL 458) 在人体内的生物利用度约为 85%，口服 30 mg 后 2 小时达到血浆峰浓度 (Cmax) 为 1.2 μg/mL[1]。 - 分布：在人体内的分布容积约为 1.8 L/kg，在周围组织中均匀分布[1]。 - 代谢：在肝脏中通过酯酶水解迅速代谢为其活性代谢物 21-去乙酰地夫可特。活性代谢物约占药理活性成分的90%[1] - 排泄：约70%的代谢物经尿液排泄，约25%经粪便排泄。不到5%的原药以原形排出[1] - 半衰期：活性代谢物在人体内的消除半衰期约为18小时，长于甲基泼尼松龙（3.5小时）和泼尼松龙（2.5小时）[1] - 清除率：人体总清除率约为0.1 L/kg/h，低于甲基泼尼松龙（0.3 L/kg/h）[1]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	妊娠期和哺乳期影响 ◉ 哺乳期用药概述由于尚无关于哺乳期使用地夫可特的信息，因此可能更倾向于选择其他皮质类固醇，尤其是在哺乳新生儿或早产儿时。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响未见任何皮质类固醇的相关报道。 ◉ 对泌乳和母乳的影响截至修订日期，未找到相关的已发表信息。蛋白结合地夫可特活性代谢物的蛋白结合率约为 40%。血浆蛋白结合率：地夫可特 (MDL 458) 及其活性代谢物与人血浆蛋白的结合率约为 90%[1] - 电解质影响：在治疗剂量下，与……相比，它引起的钠潴留和钾流失极少。甲基泼尼松龙和泼尼松龙。志愿者血清钠水平升高<5%，而甲基泼尼松龙组升高8-10%[1] - 葡萄糖影响：健康志愿者血糖轻度升高（平均升高12%），低于泼尼松龙（18%）和甲基泼尼松龙（20%）[1]
参考文献	[1]. Pharmacokinetic/pharmacodynamic evaluation of deflazacort in comparison to methylprednisolone and prednisolone. Pharmaceutical research, 1995. 12(7): p. 1096-1100.
其他信息	地夫可特是一种皮质类固醇激素。地夫可特，也称为恩弗拉扎，是一种皮质类固醇前体药物，用于治疗杜氏肌营养不良症 (DMD)。它由 Marathon Pharmaceuticals 公司销售，并于 2017 年 2 月获得美国食品药品监督管理局 (FDA) 的批准。杜氏肌营养不良症是一种遗传性疾病，由肌营养不良蛋白基因突变引起，该基因对肌肉功能至关重要。这种疾病会导致严重的肌肉无力以及进行性呼吸和心血管功能障碍，严重影响患者的生活质量和生存期。该疾病通常在幼儿时期表现为肌肉无力，随后最早在 7 岁时丧失行走能力。地夫可特可以延缓 DMD 引起的肌肉相关并发症的发生，延长患有此病的儿童的寿命，并且与其他类固醇药物相比，对骨骼健康和体重的影响更小。地夫可特是一种皮质类固醇。地夫可特的作用机制是作为皮质类固醇激素受体激动剂。地夫可特是一种合成的糖皮质激素前体药物，具有抗炎和免疫调节特性。给药后，地夫可特的活性代谢物21-去乙酰地夫可特与组织糖皮质激素受体结合并激活这些受体。这会导致特定白细胞功能受到抑制，并抑制促炎细胞因子的产生。另见：21-去乙酰地夫可特（具有活性部分）。药物适应症地夫可特适用于治疗2岁及以上杜氏肌营养不良症（DMD）患者。作用机制地夫可特是一种皮质类固醇前药，其活性代谢物为21-地夫可特，后者与糖皮质激素受体结合，从而对机体发挥抗炎和免疫抑制作用。地夫可特在杜氏肌营养不良症（DMD）患者中发挥治疗作用的确切机制尚不清楚，但很可能是通过其抗炎活性实现的。地夫可特（MDL 458）是一种合成糖皮质激素，具有抗炎和免疫抑制特性，是作为传统糖皮质激素的替代品而开发的[1]。 - 其核心机制是代谢活化为21-去乙酰地夫可特后与糖皮质激素受体（GR）结合，从而介导抗炎和促炎基因的转录调控[1]。 - 其抗炎疗效与甲基泼尼松龙和泼尼松龙相当，但半衰期更长，因此可以减少给药频率[1]。 - 与甲基泼尼松龙和泼尼松龙相比，该药物在电解质和葡萄糖代谢方面具有更佳的安全性，降低了与体液潴留和高血糖相关的不良反应风险[1]。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C25H31NO6
分子量	441.52
精确质量	441.215
CAS号	14484-47-0
相关CAS号	Deflazacort-d5;Deflazacort-d7
PubChem CID	189821
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.4±0.1 g/cm3
沸点	595.4±50.0 °C at 760 mmHg
熔点	255-256.5ºC
闪点	313.9±30.1 °C
蒸汽压	0.0±3.8 mmHg at 25°C
折射率	1.661
LogP	2.02
tPSA	102.26
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	7
可旋转键数目(RBC)	4
重原子数目	32
分子复杂度/Complexity	996
定义原子立体中心数目	8
SMILES	CC1=N[C@@]2([C@H](O1)C[C@@H]3[C@@]2(C[C@@H]([C@H]4[C@H]3CCC5=CC(=O)C=C[C@]45C)O)C)C(=O)COC(=O)C
InChi Key	FBHSPRKOSMHSIF-GRMWVWQJSA-N
InChi Code	InChI=1S/C25H31NO6/c1-13-26-25(20(30)12-31-14(2)27)21(32-13)10-18-17-6-5-15-9-16(28)7-8-23(15,3)22(17)19(29)11-24(18,25)4/h7-9,17-19,21-22,29H,5-6,10-12H2,1-4H3/t17-,18-,19-,21+,22+,23-,24-,25+/m0/s1
化学名	[2-[(1S,2S,4R,8S,9S,11S,12S,13R)-11-hydroxy-6,9,13-trimethyl-16-oxo-5-oxa-7-azapentacyclo[10.8.0.02,9.04,8.013,18]icosa-6,14,17-trien-8-yl]-2-oxoethyl] acetate
别名	MDL 458; Cortax; Decortil; Deflanil; Flezacor; ML-458; ML458; DL-458-IT, L-5458; trade name: Emflaza
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO:88 mg/mL (199.3 mM)

Water:<1 mg/mL

Ethanol:12 mg/mL (27.1 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.2649 mL	11.3245 mL	22.6490 mL
	5 mM	0.4530 mL	2.2649 mL	4.5298 mL
	10 mM	0.2265 mL	1.1325 mL	2.2649 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。