Deflazacort (MDL 458) 中文名称: 地那查可特

别名: MDL 458; Cortax; Decortil; Deflanil; Flezacor; ML-458; ML458; DL-458-IT, L-5458; trade name: Emflaza 地那查可特; 地夫可特; 地氟可特; 地夫可特; Deflazacort 地夫可特; 地夫可特（地那查可特）; 地夫可特,In-house Standard;地夫可特粉;地夫可特杂质;地那查可特地夫可特; (1LΒ,16Β)-21-乙酰氧基-11-羟基-2'-甲基-5'H-娠烷-1,4-二烯并[17,16-D]噁唑-3,20二酮; 地夫可特(地那查可特);去氟可特;地夫可特溶液, 100PPM;地恶唑可特、地拉扎可、去氟可特、地那查可特、地氟可特;地夫可特

目录号: V1709 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Deflazacort（ML-458；ML458；DL-458-IT，L-5458；Cortax；Decortil；Deflanil；Flezacor；商品名：Emflaza）是一种强效糖皮质激素药物，被批准用作抗炎和免疫抑制剂。

Deflazacort (MDL 458) CAS号: 14484-47-0
产品类别: Calcium Channel

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

Deflazacort（ML-458；ML458；DL-458-IT，L-5458；Cortax；Decortil；Deflanil；Flezacor；商品名：Emflaza）是一种强效糖皮质激素药物，被批准用作抗炎药和免疫抑制剂。它于 2017 年获得 FDA 批准用于治疗 5 岁及以上杜氏肌营养不良症 (DMD) 患者。地夫可特是一种无活性的前药，可快速代谢为活性药物 21-去乙酰地夫可特。地夫可特导致胸腺重量显着且相同的减少，表明大鼠中总免疫原性组织显着减少。地夫可特可降低大鼠胸腺重量和每日体重增加。地夫可特降低大鼠肝脏 IFG-I 和 GHR mRNA。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)

惰性前药地夫可特快速转化为活性代谢物 21-去乙酰地夫可特。 1.3 小时后，测得最大 21-去乙酰地夫可特浓度，平均值为 116 ng/ml。终末半衰期为1.3小时，平均曲线下面积为280ng/ml.h。泼尼松龙和甲基泼尼松龙的消除速度比 21-去乙酰地夫可特慢得多[1]。

体内研究 (In Vivo)

地夫可特导致胸腺重量显着且相同的减少，表明大鼠中总免疫原性组织显着减少。地夫可特可降低大鼠胸腺重量和每日体重增加。地夫可特降低大鼠肝脏 IFG-I 和 GHR mRNA。地夫可特 (DFC) 是一种杂环糖皮质激素，具有抗炎活性，但副作用较少。地夫可特和[3H]地塞米松 (DEX) 类似地诱导海马和肝脏中的体内鸟氨酸脱羧酶活性，尽管长期治疗后体重减轻明显较少。地夫可特会引起骨钙素 (OC) 血浆生成率 (PPR) 的剂量依赖性降低。地夫可特和泼尼松龙都会增加绵羊吸收后血浆葡萄糖和血浆钙水平，但它们的效果没有显着差异。与安慰剂治疗相比，地夫可特，特别是与 L-精氨酸联合使用，可以使股四头肌免受损伤诱导的再生（myf5 表达），尽管运动后膜通透性立即增加。单独使用地夫可特可以防止 3 个月后在安慰剂治疗的小鼠中观察到的典型的渐进性功能丧失（以 24 小时内自愿跑的距离来衡量）。地夫可特对 GH 分泌模式的改变不太显着，并且不会对 GH 分泌总量产生负面影响。

动物实验

N/A

Deflazacort results in a significant and equal decrease of thymus weight, indicating a marked reduction in total immunogenic tissue in rats. Deflazacort reduces thymus weight and Daily weight gain in rats. Deflazacort lowers liver IFG-I and GHR mRNA in rats.

参考文献

[1]. Mollmann, H., et al., Pharmacokinetic/pharmacodynamic evaluation of deflazacort in comparison to methylprednisolone and prednisolone. Pharmaceutical research, 1995. 12(7): p. 1096-1100.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C25H31NO6
分子量	441.52
CAS号	14484-47-0
相关CAS号	Deflazacort-d5;Deflazacort-d7
SMILES	CC(OCC(C12N=C(C)OC1CC3C(CCC4=CC(C=C[C@@]45C)=O)C5[C@@H](O)C[C@@]32C)=O)=O
别名	MDL 458; Cortax; Decortil; Deflanil; Flezacor; ML-458; ML458; DL-458-IT, L-5458; trade name: Emflaza
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外)

DMSO:88 mg/mL (199.3 mM)

Water:<1 mg/mL

Ethanol:12 mg/mL (27.1 mM)

溶解度 (体内)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.2649 mL	11.3245 mL	22.6490 mL
	5 mM	0.4530 mL	2.2649 mL	4.5298 mL
	10 mM	0.2265 mL	1.1325 mL	2.2649 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。